Прокаин (procain)
Описание
Прокаин (procain) — действующее вещество (МНН). В каталоге аптек сети Гиппократ — 12 препаратов с этим веществом.
Показания
Дозировка
Торговое название Новокаин Международное непатентованное название Прокаин Лекарственная форма Раствор для инъекций 5 мг/мл Состав Один миллилитр раствора содержит активное вещество - новокаин (прокаин) 5 мг, вспомогательные вещества: кислота хлороводородная 0.1 М раствор, вода для инъекций. Описание Прозрачная, бесцветная жидкость Фармакотерапевтическая группа Анестетики. Анестетики местные. Аминобензойной кислоты эфиры. Прокаин Код АТХ N01BA02 Фармакологические свойства Фармакокинетика Подвергается полной системной абсорбции. Степень абсорбции зависит от места и пути введения (особенно от васкуляризации и скорости кровотока в области введения) и итоговой дозы (количества и концентрации). Быстро гидролизуется эстеразами плазмы и печени с образованием 2 основных фармакологически активных метаболитов: диэтиламиноэтанола (обладает умеренным сосудорасширяющим действием) и пара-аминобензойной кислоты (является кон-курентным антагонистом сульфаниламидных химиотерапевтических препаратов и может ослабить их противомикробное действие). Период полувыведения - 30-50 сек, в неонатальном периоде - 54-114 сек. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, в неизмененном виде выводится не более 2 %. Фармакодинамика Местноанестезирующее средство с умеренной анестезирующей активностью и большой широтой терапевтического действия. Являясь слабым основанием, блокирует Na+ -каналы, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Изменяет потенциал действия в мембранах нервных клеток без выраженного влияния на потенциал покоя. Подавляет проведение не только болевых, но и импульсов др. модальности. При всасывании и непосредственном сосудистом введении в ток крови снижает возбудимость периферических холинергических систем, уменьшает образование и высвобождение ацетилхолина из преганглионарных окончаний (обладает некоторым ганглиоблокирующим действием), устраняет спазм гладкой мускулатуры, уменьшает возбудимость миокарда и моторных зон коры головного мозга. При внутривенном введении оказывает анальгезирующее, гипотензивное и антиаритмическое действие (увеличивает эффективный рефрактерный период, снижает возбудимость, автоматизм и проводимость), в больших дозах может нарушать нервно-мышечную проводимость. Устраняет нисходящие тормозные влияния ретикулярной формации ствола мозга. Угнетает полисинаптические рефлексы. В больших дозах может вызывать судороги. Обладает короткой анестезирующей активностью (продолжительность инфильтрационной анестезии составляет 0.5-1 ч). Показания к применению - инфильтрационная анестезия - вагосимпатическая шейная, паранефральная, циркулярная и паравертебральная блокады. Способ применения и дозы Взрослым и детям старше 12 лет. Для инфильтрационной анестезии используют 0.25-0.5 % растворы; для анестезии по методу Вишневского (тугая ползучая инфильтрация) – 0.125-0.25 % растворы. Для уменьшения всасывания и удлинения действия при местной анестезии, дополнительно вводят 0.1 % раствор эпинефрина гидрохлорида - по 1 капле на 2-5-10 мл раствора прокаина. При паранефральной блокаде (по А.В.Вишневскому) в околопочечную клетчатку вводят 50-80 мл 0.5 % раствора или 100-150 мл 0.25 % раствора, а при вагоспастической блокаде – 30-100 мл 0.25 % раствора. Для циркуляторной и паравертебральной блокад внутрикожно вводят 0.25 %-0.5 % раствор. Высшие дозы для инфильтрационной анестезии: для взрослых первая разовая доза в начале операции – не более 500 мл 0.25 % раствора и 150 мл 0.5 % раствора. В дальнейшем на протяжении каждого часа операции – не более 2,5 г при использовании 0,25 % раствора (1000 мл) и 2 г при применении 0,5 % раствора (400 мл). для детей старше 12 лет максимальная доза для применения – 15 мг/кг. Побочные действия - головная боль, головокружение, сонливость, слабость, слуховые, зрительные нарушения - в стоматологии (нечувствительность и парестезии губ и языка, тризм) - повышение или снижение артериального давления, коллапс, периферическая вазодилатация, брадикардия, аритмия, боль в грудной клетке - метгемоглобинемия - зуд кожи, кожная сыпь, другие анафилактические реакции (в том числе анафилактический шок), крапивница (на коже и слизистых оболочках) - тошнота, рвота - гипотермия - непроизвольная дефекация - непроизвольное мочеиспускание Противопоказания - гиперчувствительность (в т.ч. к пара-аминобензойной кислоте и другим местным анестетикам) - для анестезии методом ползучего инфильтрата: выраженные фиброзные изменения в тканях - миастения - артериальная гипотензия - детский возраст до 12 лет Применять с осторожностью при: экстренных операциях (сопровождающихся острой кровопотерей), снижении печеночного кровотока (например, при ХСН, заболеваниях печени), прогрессировании сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока), воспалительных заболеваниях или инфицировании мест инъекций, дефиците псевдохолинэстеразы, почечной недостаточности, у пожилых пациентов (старше 65 лет), у ослабленных больных, при беременности и в период родов, у детей и подростков старше 12. Лекарственные взаимодействия Усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему средств для общей анестезии, снотворных и седативных препаратов, наркотических анальгетиков и транквилизаторов. Антикоагулянты (ардепарин, далтепарин, данапароид, эноксапарин, гепарин, варфарин) повышают риск развития кровотечений. При обработке места инъекции местного анестетика дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека. Использование с ингибиторами МАО (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) повышает риск развития гипотонии. Усиливают и удлиняют действие миорелаксантов. При назначении прокаина совместно с наркотическими анальгетиками отмечается аддитивный эффект, что используется при проведении спинальной и эпидуральной анестезии, при этом усиливается угнетение дыхания. Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие. Прокаин снижает антимиастеническое действие лекарственных средств, особенно при использовании его в высоких дозах, что требует дополнительной коррекции лечения миастении. Инигибиторы холинэстеразы (антимиастенические ЛС, циклофосфамид, демекарин, экотиофат, тиотепа) снижают метаболизм прокаина. Метаболит прокаина (пара-аминобензойная кислота) является антагонистом сульфаниламидов. Особые указания Пациентам требуется контроль за деятельностью органов сердечно-сосудистой, дыхательной и центральной нервной систем. Необходимо отменить ингибиторы МАО за 10 дней до введения местного анестетика. Перед применением обязательно проведение проб на индивидуальную чувствительность к препарату. Необходимо учитывать, что при проведении местной анестезии при использовании одной и той же общей дозы, токсичность новокаина тем выше, чем выше концентрация вводимого раствора. Не всасывается со слизистых оболочек, не обеспечивает поверхностной анестезии при накожном применении. Применение в педиатрии. При применении у детей и подростков старше 12 лет с осторожностью, из-за риска развития аллергической реакции на препарат. Беременность и лактация. При беременности следует назначать с осторожностью и по абсолютным показаниям, из-за риска негативного влияния на течение беременности и состояние плода, только после оценки соотношения предполагаемой пользы для матери и потенциального риска для плода или ребенка. В период родов – с осторожностью, из-за риска развития брадикардии, апноэ, судорог у новорожденного. При лактации – с осторожностью, из-за риска негативного влияния на новорожденного. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами В период лечения необходимо воздерживаться от управления автотранспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Передозировка Симп
