Прегабалин
Описание
Прегабалин — действующее вещество (МНН). В каталоге аптек сети Гиппократ — 12 препаратов с этим веществом.
Показания
Дозировка
Торговое название Прегасейф Международное непатентованное название Прегабалин Лекарственная форма Капсулы 75 мг, 150 мг и 300 мг Состав Одна капсула содержит активное вещество – прегабалина 75.00 мг, 150 мг или 300 мг, вспомогательные вещества : лактоза безводная (DCL-21), крахмал прежелатинизированный (Крахмал 1500), тальк, состав оболочки капсулы: метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидро-ксибензоат, натрия лаурилсульфат, вода очищенная, сансет желтый (Е 110) (для дозировки 300 мг), тартразин (Е 102) (для дозировки 150 мг), титана диоксид (Е 171), понсо 4 R (Е 124) (для дозировок 75 мг, 150 мг и 300 мг), кармуазин (Е 122) (для дозировок 75 мг, 150 мг и 300 мг), бриллиантовый синий (Е 133) (для дозировки 300 мг), желатин. Описание Твердые желатиновые капсулы размером № 2, с крышечкой красного цвета и корпусом белого цвета (для дозировки 75 мг). Твердые желатиновые капсулы размером № 0, с крышечкой красного цвета и корпусом желтого цвета (для дозировки 150 мг). Твердые желатиновые капсулы размером № 0, с крышечкой черного цвета и корпусом темно-бордового цвета (для дозировки 300 мг). Содержимое капсулы – белый гранулированный порошок. Фармакотерапевтическая группа Противоэпилептические препараты другие. Прегабалин. Код АТХ N03AX16 Фармакологические свойства Фармакокинетика Прегабалин быстро всасывается натощак. Концентрация препарата в плазме крови достигает пика через 1 час как при однократном, так и при повторном применении. Биодоступность прегабалина при приеме внутрь составляет 90% и не зависит от дозы. При повторном применении равновесное состояние достигается через 24-48 часов. Прием пищи ухудшает скорость всасывания прегабалина. При этом С max снижается примерно на 25-30%, а время достижения максимальной концентрации (t max ) увеличивается приблизительно до 2.5 ч. Однако, применение прегабалина с пищей не имеет клинически значимого эффекта на степень всасывания. Объем распределения прегабалина после приема внутрь составляет примерно 0.56 л/кг. Препарат не связывается с белками плазмы крови. Прегабалин практически не подвергается метаболизму. Примерно 98% препарата определялось в моче в неизмененном виде. N-метилированная производная прегабалина, главный метаболит прегабалина, обнаруженный в моче, составил 0.9% дозы. Прегабалин выводится, в основном, почками. Средний период полувыведения составляет 6.3 часа. Клиренс прегабалина из плазмы и почечный клиренс прямо пропорциональны клиренсу креатинина. Нарушение функции почек Клиренс прегабалина прямо пропорционален клиренсу креатинина. Кроме того, прегабалин эффективно выводится из плазмы крови при гемодиализе (после 4 часов гемодиализа концентрация прегабалина в плазме крови уменьшается приблизительно на 50 %). Так как основным путем элиминации является выведение почками, у пациентов с нарушением функции почек требуется уменьшение дозы, а после гемодиализа необходим прием дополнительных доз. Нарушение функции печени Специальные фармакокинетические исследования у пациентов с нарушением функции печени не проводились. Поскольку прегабалин не подвергается значительному метаболизму и выделяется с мочой преимущественно в неизмененном виде, ожидается, что нарушение функции печени не будет значительно влиять на концентрацию прегабалина в плазме крови. Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет) Клиренс прегабалина имеет тенденцию к снижению в более пожилом возрасте. Это снижение клиренса при пероральном приеме прегабалина сопоставимо со снижением клиренса креатинина, что связано с более пожилым возрастом. Пациентам с возрастными нарушениями почечной функции может понадобиться снижение дозы прегабалина. Фармакодинамика Прегасейф – препарат с активным веществом прегабалин является аналогом гамма-аминобутировой кислоты ((S)-3-(аминометил)-5-метилгексаноевая кислота). Прегабалин связывается с дополнительной субъединицей (α2-дельта-протеин) потенциал-зависимых кальциевых каналов периферических сенсорных нейронов в центральной нервной системе, предполагается, что такое связывание может способствовать проявлению его анальгетического и противосудорожного эффектов. Показания к применению нейропатическая боль у взрослых эпилепсия у взрослых с парциальными судорогами со вторичной генерализацией или без нее (в качестве вспомогательного средства) лечение генерализованного тревожного расстройства у взрослых Способ применения и дозы Препарат применяют внутрь в дозе от 150 до 600 мг/сут в два или три приема независимо от приема пищи. Нейропатическая боль Лечение начинают с дозы 150 мг/сут. В зависимости от достигнутого эффекта и переносимости через 3-7 дней дозу можно увеличить до 300 мг/сут, а при необходимости еще через 7 дней - до максимальной дозы 600 мг/сут. Эпилепсия Лечение начинают с дозы 150 мг/сут. С учетом достигнутого эффекта и переносимости через 1 неделю дозу можно увеличить до 300 мг/сут, а еще через неделю – до максимальной дозы 600 мг/сут. Генерализованные тревожные расстройства Препарат применяют в дозе от 150 до 600 мг/сут в два или три приема. Необходимость лечения должна пересматриваться регулярно. Рекомендуется начинать лечение с дозы 150 мг/сут. С учетом достигнутого эффекта и переносимости через 1 неделю дозу можно увеличить до 300 мг/сут, еще через неделю – до 450 мг в день, а еще через неделю - до максимальной дозы 600 мг/сут. Отмена препарата Если лечение необходимо прекратить, рекомендуется делать это постепенно в течение минимум 1 недели. Больные с нарушением функции почек У больных, получающих гемодиализ, суточную дозу препарата подбирают с учетом функции почек. Непосредственно после каждого 4-часового сеанса гемодиализа назначают дополнительную дозу (см. табл. 1). Таблица 1. Подбор дозы Прегасейфа с учетом функции почек Клиренс креатинина (мл/мин) Суточная доза Прегасейфа Кратность приема в сутки Стартовая доза (мг/сут) Максимальная доза (мг/сут) 60 150 600 2-3 30 - <60 75 300 2-3 15-<30 25-50 150 1-2 <15 25 75 1 Дополнительная доза после диализа (мг) 25 100 Однократно Применение у больных с нарушением функции печени У больных с нарушением функции печени коррекции дозы не требуется. Применение у пожилых людей (старше 65 лет) Людям пожилого возраста может потребоваться снижение дозы препарата в связи со снижением функции почек. Побочные действия Очень часто (1/10) - головокружение, головная боль, сонливость Часто (1/100, <1/10) - назофарингит - повышение аппетита - эйфория, спутанность сознания, раздражительность - атаксия, нарушение внимания, нарушение координации, ухудшение памяти, тремор, дизартрия, парестезии, гипестезия, седативный эффект, нарушение равновесия, заторможенность - нечеткое зрение («пелена перед глазами»), диплопия - вертиго - бессонница, снижение либидо, эректильная дисфункция - сухость во рту, тошнота, рвота, метеоризм, вздутие живота, запор, диарея - эректильная дисфункция - повышенная утомляемость, периферический отек, отек, нарушение походки, падение, чувство опьянения, плохое самочувствие - повышение массы тела - мышечные судороги, артралгия, боль в спине, боль в конечностях, спазм мышц шейного отдела позвоночника Нечасто - нейтропения - гиперчувствительность - анорексия, гипогликемия - галлюцинации, приступ паники, беспокойство, тревожное возбуждение, депрессия, депрессивное настроение, приподнятое настроение, агрессия, перемены в настроении, деперсонализация, затруднения с подбором слов, необычные сновидения, повышение либидо, аноргазмия, апатия - обморок, ступор, миоклонус, потеря сознания, психомоторная гиперактивность, дискинезия, постуральное головокружение, интенционный тремор, нистагм, когнитивное расстройство, психическое расстройство, расстройство речи, гипорефлексия, гиперестезия, ощущение жжения, агевзия, недомогание - потеря периферического зрения, нарушение зрения, опухание глаза, дефект полей зрения, снижение остроты зрения, боль в глазах, астенопия, фотопсия, синдром сухого глаза, повышенное слезоотделение, раздражение глаз - гиперакузия - тахикардия, атриовентрикулярная блокада I степ
