Прегабалин

Торговое название. Прегабин. Международное непатентованное название. Прегабалин. Лекарственная форма. Капсулы. Состав. 1 капсула содержит 75 мг или 150 мг прегабалина; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, тальк; твердая желатиновая капсула: желатин, титана диоксид (Е 171). Описание. Твердые желатиновые капсулы белого цвета. Содержимое капсул - порошок белого или почти белого цвета. Допускается наличие спрессованных столбиков или комочков, которые при нажатии распадаются. Фармакотерапевтическая группа. Препараты для лечения нервной системы. Противоэпилептические препараты. Противоэпилептические препараты другие.Прегабалин Код АТХ N03AX16. Фармакологические свойства . Фармакокинетика. Фармакокинетические показатели прегабалина в равновесном состоянии были схожими упациентов с эпилепсией, которые применяют противоэпилептические препараты, и пациентов с хронической болью. Абсорбция . Прегабалин быстро всасывается при пероральном приеме натощак и достигает максимальных концентраций в плазме на протяжении 1 часа после разового и многоразового применения. Рассчитаннаябиодоступностьпрегабалина при пероральном применении составляет 90% и больше и не зависит от дозы. После многоразового применения равновесное состояние достигается через 24-48 часов. Скорость всасывания прегабалина снижается при одновременном приеме с пищей, в результате чего максимальная концентрация (C max ) уменьшается приблизительно на 25-30 %, а время достижения максимальной концентрации (t max ) замедляется приблизительно на 2,5 часа. Однако применение прегабалина одновременно с пищей не имело клинически значимого влияния на степень его абсорбции. Распределение. Известно, чтопрегабалин легко проникает сквозь гематоэнцефалический барьер, а также сквозь плаценту и выделяется в молоко в период лактации. Условный объем распределения прегабалина после перорального приема составляет около 0,56 л/кг. Прегабалин не связывается с белками плазмы. Метаболизм. У человека прегабалин поддается незначительному метаболизму. После введении дозы радиоактивно меченногопрегабалина приблизительно 98% радиоактивных веществ выводятся с мочой в виде неизмененного прегабалина. N-метилированный дериват прегабалина (основной метаболит прегабалина, который определяется в мочи) составлял 0,9 % от введенной дозы. Рацемизация S-энантиомера в R-энантиомер отсутствует. Выведение. Прегабалин выводится из системного кровообращения главным образом за счет экскреции почками в неизмененном виде. Средний период полувыведения прегабалина составляет 6,3 часа. Плазменный и почечный клиренс прегабалина прямо пропорционален клиренсу креатинина. Пациентам с нарушением функции почек или пациентам, которым проводят гемодиализ, необходимо корректировать дозу препарата (см. раздел «Способ применения и дозы»). Линейность/нелинейность. Фармакокинетикапрегабалина является линейной для всего рекомендованного интервала доз. Межиндивидуальная фармакокинетическая вариабельность для прегабалина является низкой (меньше 20 %). Фармакокинетика многоразовых доз является предвиденной на основании данных разового дозирования. Таким образом, нет необходимости в мониторинге концентраций прегабалина в плазме крови. Фармакокинетика у отдельных групп пациентов. Пол. Существующие данные, которыесвидетельствуют об отсутствии клинически значимого влияния пола на концентрации прегабалина в плазме крови. Нарушение функции почек . Клиренс прегабалина прямо пропорционален клиренсу креатинина. Кроме того, прегабалин эффективно удаляется из плазмы при гемодиализе (после 4 часов гемодиализа концентрации прегабалина в плазме крови снижаются приблизительно на 50%). Поскольку выведение почками является основным путем выведения прегабалина, пациентам с нарушением функции почек необходимо снижать дозу препарата, а после гемодиализа - принимать дополнительную дозу. Нарушение функции печени. Специальные фармакокинетические исследования с участием пациентов с нарушением функции печени не проводились. Поскольку прегабалин не поддается существенному метаболизму и выводится преимущественно в неизмененном виде с мочой, то маловероятно, чтобы нарушение функции печени могло значительно влиять на концентрации прегабалина в плазме крови. Дети. Существуют фармакокинетические данные о пероральном применении прегабалина у детей в возрастных группах от 3 месяцев до 16 лет. Известно, что время достижения максимальной концентрации в плазме было аналогичным во всех возрастных категориях. Клиренс креатинина был значимой ковариатой для предполагаемого объема распределенияперорального прегабалина, а масса тела была значительной ковариатой для предпогагаемого объема распределения перорального прегабалина, и эта связь была аналогичной у детей и взрослых пациентов. Пациенты пожилого возраста. Известно, что клиренс прегабалина имеет тенденцию к снижению с возрастом. Такое снижение клиренса прегабалина при его применении перорально согласовывается с уменьшением клиренса креатинина, связанымс увеличением возраста.Пациентам с возрастныминарушениямипочечнойфункцииможетпонадобитьсяснижениедозыпрегабалина. Кормление грудью. Существуют данные, что кормление грудью не влияло или имело незначительное влияние на фармакокинетикупрегабалина. Прегабалин попадал в грудное молоко, при этом его средние концентрации в равновесном состоянии составляли около 76% от концентрации в плазме крови матери. Фармакодинамика. Действующее вещество – прегабалин, который представляет собой аналог гамма-аминомасляной кислоты ((S)-3-(аминометил)- 5-метилгексановая кислота). Механизм действия. Прегабалин связывается со вспомогательной субъединицей (a 2 -d-белок) потенциалозависимых кальциевых каналов в центральной нервной системе. Невропатическая боль. Известно, что во время исследований была продемонстрирована эффективность препарата для лечения диабетической нейропатии, постгерпетической невралгии и повреждение спинного мозга. Эффективность препарата при других видах нейропатической боли не изучали. Эпилепсия. Дополнительное лечение. Известно, чтоснижение частоты судорожных приступов наблюдалось уже на первой неделе. Монотерапия (у пациентов с впервые диагностированным заболеванием). Существуют данные, что при применении прегабалина было достигнуто не меньшей эффективности, в сравнении с применением ламотриджина. Известно, что прегабалин и ламотриджин были одинаково безопасными и хорошо переносились. Дети. Известно, что эффективность и безопасность прегабалина в качестве дополнительного средства при эпилепсии для детей в возрасте до 12 лет и подростков не установлены. Побочные реакции, которые наблюдались в исследовании по изучению фармакокинетики и непереносимости были подобными к побочным реакциям у взрослых. Генерализированное тревожное расстройство. Известно, что во время исследований, уменьшение симптомов генерализованного тревожного расстройства наблюдалось уже в первую неделю. Существуют данные, что нечеткость зрения чаще наблюдалась у пациентов, которые применяли прегабалин, чем у пациентов, которые получали плацебо. В большинстве случаев это явление исчезало при продолжении терапии. Показания к применению. Невропатическая боль. Препарат назначают для лечения невропатической боли у взрослых при повреждении периферической и центральной нервной системы. Эпилепсия. Препарат назначают как дополнительную терапию парциальных судорожных приступов с вторичной генерализацией или без нее у взрослых. Генерализированное тревожное расстройство. Препарат назначают для лечения генерализированного тревожного расстройства у взрослых. Способ применения и дозы. Препарат назначают в дозе от 150 до 600 мг в сутки, разделенной на 2 или 3 приема. Препарат можно применять независимо от приема пищи.Данное лекарственное средство предназначено исключительно для перорального применения. Невропатическая боль . Начальная доза прегабалина составляет 150 мг в сутки, разделенная на 2 или 3 приема. В зависимости от индивидуальной реакции пациента и переносимости препарата