периндоприл/индапамид/амлодипин
Описание
периндоприл/индапамид/амлодипин — действующее вещество (МНН). В каталоге аптек сети Гиппократ — 4 препарата с этим веществом.
Показания
Дозировка
Торговое название Трипликсам ® Международное непатентованное название Нет Лекарственная форма Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 2.5 мг/0.625 мг/5 мг; 5 мг/1.25 мг/5 мг; 5 мг/1.25 мг/10 мг; 10 мг/2.5 мг/5 мг и 10 мг/2.5 мг/10 мг Состав Одна таблетка содержит активное вещество – таблетки 2.5 мг/0.625 мг/5 мг: периндоприла аргинин 2,5 мг (эквивалентно 1,69755 мг периндоприла), индапамид 0,625 мг, амлодипина бесилата 6.935 мг (эквивалентно 5.0 мг амлодипина) таблетки 5 мг/1.25 мг/5 мг: периндоприла аргинин 5,0мг (эквивалентно 3,395 мг периндоприла), индапамид 1,25 мг, амлодипина бесилата 6.935 мг (эквивалентно 5.0 мг амлодипина) таблетки 5 мг/1.25 мг/10 мг: периндоприла аргинин 5,0 мг (эквивалентно 3,395 мг периндоприла), индапамид 1,25 мг, амлодипина бесилата 13,87 мг (эквивалентно 10.0 мг амлодипина) таблетки 10 мг/2.5 мг/5 мг: периндоприла аргинин 10,0 мг (эквивалентно 6,79 мг периндоприла), индапамид 2,5 мг, амлодипина бесилата 6,935 мг (эквивалентно 5.0 мг амлодипина) таблетки 10 мг/2.5 мг/10 мг: периндоприла аргинин 10,0 мг (эквивалентно 6,79 мг периндоприла, индапамид 2,5 мг, амлодипина бесилата 13,87 мг (эквивалентно 10.0 мг амлодипина) вспомогательные вещества: кальция карбонат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, крахмал прежелатинизированный оболочка: глицерин, гипромеллоза, макрогол 6000, магния стеарат, титана диоксид (Е 171), вода очищенная Описание Таблетки овальной формы, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с выдавленным символом на одной стороне таблетки и на другой стороне (для дозировки 2.5 мг/0.625 мг/ 5 мг); Таблетки овальной формы, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с выдавленным символом на одной стороне таблетки и на другой стороне (для дозировки 5 мг/1.25 мг/5 мг); Таблетки овальной формы, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с выдавленным символом на одной стороне таблетки и на другой стороне (для дозировки 5 мг/1.25 мг/ 10 мг); Таблетки овальной формы, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с выдавленным символом на одной стороне таблетки и на другой стороне (для дозировки 10 мг/2.5 мг/5 мг); Таблетки овальной формы, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с выдавленным символом на одной стороне таблетки и на другой стороне (для дозировки 10 мг/2.5 мг/ 10 мг) Фармакотерапевтическая группа Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин. АКФ ингибиторы в комбинации с другими препаратами. АКФ ингибиторы, другие комбинации. Периндоприл, амлодипин и индапамид Код АТХ C09BX01 Фармакологические свойства Фармакокинетика Сочетанное применение периндоприла/индапамида и амлодипина не влияет на их фармакокинетические свойства по сравнению с их использованием по отдельности. Периндоприл: Абсорбция и биодоступность После перорального приема абсорбция периндоприла происходит быстро и пиковая концентрация достигается в течение 1 часа (периндоприл является пролекарством, а периндоприлат - активным метаболитом). Период полураспада периндоприла в плазме составляет 1 час. Прием пищи снижает превращение в периндоприлат и биодоступность, таким образом, периндоприла аргинин следует принимать перорально раз в сутки утром, до еды. Распределение Объем распределения составляет примерно 0,2 л/кг для несвязанного периндоприлата. Связывание с белками плазмы для периндоприлата составляет 20%, в основном с ангиотензин-превращающим ферментом, но зависит от концентрации. Биотрансформация Периндоприл является пролекарством. Двадцать семь процентов принятой дозы периндоприла достигает кровотока в виде активного метаболита периндоприлата. Дополнительно к активному периндоприлату периндоприл вырабатывает пять метаболитов, все из которых неактивны. Пиковая концентрация в плазме периндоприлата достигается в течение 3-4 часов. Выведение Периндоприлат выводится с мочой, и окончательный период полувыведения несвязанной фракции составляет примерно 17 часов, что приводит к достижению устойчивого состояния в течение 4 дней. Линейность/нелинейность Было показано, что существует линейное взаимоотношение между дозой периндоприла и его экспозицией в плазме. Особые категории пациентов Пожилые люди Выведение периндоприлата снижено у пожилых людей, а также у пациентов с сердечной или почечной недостаточностью. Пациенты с нарушением функции почек : При почечной недостаточности желательно скорректировать дозу в зависимости от степени нарушения (клиренс креатинина). В случае диализа : клиренс периндоприлата равен 70 мл/мин. У пациентов с циррозом : Фармакокинетика периндоприла изменена, печеночный клиренс исходной молекулы снижен наполовину. Тем не менее, количество выработанного периндоприлата не снижается и, таким образом, коррекция дозы необязательна. Индапамид: Абсорбция Индапамид быстро и полностью всасывается из пищеварительного тракта. Пиковая концентрация в плазме у людей достигается примерно через час после перорального приема продукта. Распределение Связывание с белками плазмы составляет 79%. Метаболизм и выведение Период полувыведения составляет от 14 до 24 часов (около 18 часов). Повторный прием не приводит к накоплению. Выведение происходит в основном через мочу (70% дозы) и кал (22%) в форме неактивных метаболитов. Особые категории пациентов Фармакокинетика не изменена у пациентов с почечной недостаточностью. Амлодипин: Абсорбция и биодоступность После приема терапевтических доз перорально амлодипин хорошо всасывается и достигает пикового уровня в крови через 6-12 часов. Абсолютная биодоступность составляет 64-80%. Биодоступность амлодипина не зависит от приема пищи. Распределение Объем распределения составляет примерно 21 л/кг. In vitro исследования показали, что примерно 97,5% циркулирующего амлодипина связывается с белками плазмы. Метаболизм Амлодипин интенсивно метаболизируется в печени в неактивные метаболиты с выделением 10% исходного вещества и 60% метаболитов в мочу. Выведение Конечный период полувыведения из плазмы составляет примерно 35-50 часов и соответствует дозированию раз в сутки. Особые категории пациентов Применение у пожилых людей: время до достижения пиковых концентраций амлодипина в плазме аналогично у пожилых и молодых субъектов. Клиренс амлодипина имеет тенденцию снижаться, что приводит к повышению ППК и периода полувыведения у пожилых пациентов. Повышение ППК и периода полувыведения у пациентов с застойной сердечной недостаточностью оказались в рамках ожидаемых показателей для изученных возрастных групп пациентов. Применение у пациентов с нарушением функции печени: имеются лишь ограниченные данные относительно применения амлодипина у пациентов с нарушением функции печени. Пациенты с печеночной недостаточностью имеют сниженный клиренс амлодипина, что приводит к удлинению периода полураспада и увеличению ППК примерно на 40-60%. Фармакодинамика Трипликсам ® является комбинацией трех антигипертензивных компонентов с дополнительными механизмами для контроля артериального давления у пациентов с гипертензией. Соль периндоприла аргинина является ингибитором ангиотензин-превращающего фермента, индапамапид является диуретиком, содержащим хлорсульфамоил, а амлодипин - ингибитором оттока кальциевых ионов дигидропиридиновой группы. Механизм действия Периндоприл: Периндоприл является ингибитором ангиотензин-превращающего фермента (ингибитор АПФ), который превращает ангиотензин I в ангиотензин II, сосудосужающее вещество; кроме того, этот фермент стимулирует секрецию альдостерона в коре надпочечников и стимулирует разложение брадикинина, сосудорасширяющего вещества, на неактивные гептапептиды. В результате происходит: - снижение секреции альдостерона, - увеличение активности ренина в плазме, так как альдостерон не посылает негативную информацию, - снижение общей сосудистой резистентности, в особенности в сосудах мышц и почек, без сопутствующей задержки соли и воды или рефлекторной тахикардии при хроническом лечении. Антигипертензивное действие периндоприла также отмечалось у пациентов с низкой или нормальной концентрацией ренина. Периндопр
