Периндоприл+амлодипин

Торговое название Престанс Международное непатентованное название Нет Лекарственная форма Таблетки, 5мг/5мг, 10мг/5мг, 5мг/10мг, 10мг/10мг Состав Одна таблетка содержит активные вещества: таблетки 5мг/5мг: периндоприла аргинин 5мг (эквивалентно 3,395мг периндоприла) амлодипина бесилат 6,935мг (эквивалентно 5мг амлодипина), таблетки 10мг/5мг: периндоприла аргинин 10мг (эквивалентно 6,790мг периндоприла) амлодипина бесилат 6,935мг (эквивалентно 5мг амлодипина), таблетки 5мг/10мг: периндоприла аргинин 5мг (эквивалентно 3,395мг периндоприла) амлодипина бесилат 13,87мг (эквивалентно 10мг амлодипина), таблетки 10мг/10мг: периндоприла аргинин соль 10мг (эквивалентно 6,790мг периндоприла) амлодипина бесилат 13,87мг (эквивалентно 10мг амлодипина), вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный гидрофобный. Фармакодинамика Престанс – комбинация аргининовой соли периндоприла, ингибитора ангиотензин-конвертирующего фермента, и амлодипина, антагониста ионов кальция дигидропиридиновой группы. Периндоприл - ингибитор АКФ. Конвертирующий фермент или киназа - экзопептидаза, превращающая ангиотензин I в сосудосуживающий ангиотензин II и вызывающая распад сосудорасширяющего соединения брадикинина до неактивных гептапептидов. Ингибирование АКФ приводит к снижению уровня ангиотензина II, что ведет к повышению активности ренина в плазме (по принципу обратной связи) и снижению секреции альдостерона. Так как АКФ блокирует активность брадикинина, ингибирование АКФ приводит также к активации калликреин-кининовой системы и системы простагландина. Действие периндоприла обусловлено активностью метаболита периндоприлата. Периндоприл эффективен при любой стадии артериальной гипертензии: мягкой, умеренной и тяжелой. Снижение диастолического и систолического артериального давления (АД) наступает как в положении лежа, так и стоя. Периндоприл уменьшает сопротивление периферических сосудов, что приводит к снижению АД. Вследствие этого увеличивается периферический кровоток, не влияя на частоту сердечных сокращений (ЧСС). Почечный кровоток усиливается, в то время как скорость гломерулярной фильтрации не изменяется. Максимум гипотензивного эффекта наблюдается через 4-6 ч после однократного приема и сохраняется на протяжении 24 ч. Отмечается высокая степень остаточного ингибирования активности АКФ через 24 ч после приема препарата – 87-100%. У больных, чувствительных к действию препарата, нормализация АД не сопровождается рефлекторной тахикардией. Отмена препарата не приводит к развитию гипертензивной реакции. Периндоприл оказывает сосудорасширяющее действие, восстанавливает эластичность основных артерий, корректирует гистоморфологические изменения в резистентных артериях и вызывает регрессию гипертрофии левого желудочка сердца. Периндоприл достоверно снижает сердечно-сосудистую смертность и частоту развития осложнений. Амлодипин – ингибитор медленных кальциевых каналов, производное дигидропиридина, блокирующий поступление ионов кальция через мембраны в гладкую мускулатуру миокарда и сосудов. Механизм гипотензивного действия амлодипина обусловлен прямым расслабляющим эффектом на гладкие мышцы сосудов. Амлодипин расширяет периферические артериолы и, таким образом, снижает общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС), т.е. постнагрузку. Так как ЧСС остается стабильной, уменьшение постнагрузки приводит к снижению потребности миокарда в энергии и кислороде. Амлодипин расширяет основные коронарные артерии и артериолы, в том числе в ишемизированных зонах миокарда, что приводит к увеличению поступления кислорода в миокард у больных с вазоспастической стенокардией (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия). У пациентов с гипертензией разовая суточная доза амлодипина обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 часов как в положении лежа, так и стоя. Благодаря медленному началу действия амлодипин не вызывает острой гипотензии. У пациентов со стенокардией прием разовой суточной дозы амлодипина увеличивает общее время выполнения физической нагрузки, задерживает время наступления приступа стенокардии и развитие депрессии сегмента ST (на 1мм) во время ее выполнения, снижает частоту приступов стенокардии и потребление нитроглицерина. Амлодипин не оказывает неблагоприятного влияния на обмен веществ и уровень липидов плазмы крови и может назначаться пациентам с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой. Престанс достоверно снижает частоту приступов стенокардии, риск развития инфаркта миокарда и инсульта, а также сердечно-сосудистую смертность. Показания к применению артериальная гипертензия стабильная ишемическая болезнь сердца Способ применения и дозы Взрослым: Престанс принимают по 1 таблетке в день, желательно утром перед едой. Максимальная разовая и суточная доза - 1 таблетка. При необходимости рекомендуется индивидуальное титрование дозы Престанса? или замена свободной комбинацией. При клиренсе креатинина (КК) &ge;60мл/мин коррекции дозы не требуется. Для пациентов с клиренсом креатинина <60мл/мин рекомендуется индивидуальное титрование дозы отдельных компонентов. Между изменением плазменной концентрации амлодипина и степенью нарушения почечной функции корреляции не наблюдается. Длительность терапии устанавливается врачом индивидуально. Побочные действия Очень часто (&ge;1/10), часто (&ge;1/100, <1/10), нечасто (&ge;1/1000, <1/100), редко (&ge;1/10000, <1/1000), очень редко (&ge;1/10000), частота не установлена (на основании имеющихся данных провести оценку частоты развития не представляется возможным). Часто сонливость, головокружение, вертиго, головная боль, парестезии покраснение лица (приливы), гипотензия, тахикардия, боли в области сердца нарушения зрения, шум в ушах сухой кашель, прекращающийся при отмене препарата, одышка изменение вкуса, сухость во рту, тошнота, рвота, боль в животе, нарушения пищеварения, диарея или запор крапивница, кожный зуд, сыпь мышечные судороги периферические отеки, чувство усталости, астения, недомогание Нечасто бессонница, гипестезия, нарушения сна, перепады настроения, тремор, временная потеря сознания заложенность носа, бронхоспазм дизурия, ночная полиурия, нарушение функции почек артралгии, миалгии, боли в спине и грудной клетке ангионевротический отек прибавка или снижение веса, импотенция, гинекомастия, алопеция, депигментация кожи, повышенное потоотделение Редко повышение уровня билирубина и печеночных ферментов в сыворотке крови Очень редко периферическая нейропатия, спутанность сознания васкулит, аритмия (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и фибрилляцию предсердий), инфаркт миокарда и инсульт (возможно связанные с выраженной гипотензией у пациентов группы риска) эозинофильная пневмония гипертрофический гингивит, гастрит, гепатит, холестатическая желтуха, панкреатит острая почечная недостаточность лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз или панцитопения, гемолитическая анемия у пациентов с врожденной недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (G-6FDH), снижение гемоглобина и гематокрита гипергликемия отек Квинке эритема, синдром Стивенса-Джонсона (злокачественная экссудативная эритема) Частота не определена повышение уровня мочевины в крови и креатинина в сыворотке крови, гиперкалиемия Противопоказания гиперчувствительность к периндоприлу, амлодипину, другим ингибиторам АКФ, производным дигидропиридина и другим компонентам препарата ангионевротический отек на фоне предыдущей терапии ингибиторами АКФ в анамнезе наследственный или идиопатический ангионевротический отек выраженная гипотензия шок, в т.ч. кардиогенный обструкция выходного тракта левого желудочка (например, значительный стеноз аорты) нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала) сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда (в течение первых 28 дней) беременность и период лактации Лекарственные взаимодействия Ингибиторы АКФ уменьшают потерю калия, вызываемую диуретиками. Калийсберегающие диуретики (наприме