периндоприл (perindopril)
Описание
периндоприл (perindopril) — действующее вещество (МНН). В каталоге аптек сети Гиппократ — 7 препаратов с этим веществом.
Показания
Дозировка
Состав, форма выпуска и упаковка Таблетки - 1 таб.: Активное вещество: периндоприл (в форме тозилата) 5 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 71.962 мг, крахмал кукурузный - 2.7 мг, натрия гидрокарбонат - 1.586 мг, крахмал кукурузный преджелатинизированный - 7.2 мг, повидон К30 - 1.8 мг, магния стеарат - 0.9 мг. Состав оболочки: опабрай II зеленый 85F210014 (поливиниловый спирт частично гидролизованный - 1.8 мг, титана диоксид (Е171) - 1.0935 мг, макрогол-3350 - 0.9090 мг, тальк - 0.666 мг, индигокармин (Е132) - 0.0144 мг, краситель бриллиантовый голубой (Е133) - 0.0081 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) - 0.0045 мг, краситель хинолиновый желтый (Е104) - 0.0045 мг). 30 шт. - контейнеры полипропиленовые (1) - пачки картонные. Описание лекарственной формы Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-зеленого цвета, овальные, двояковыпуклые; с декоративной риской по краю таблетки с обеих сторон, на одной из сторон гравировка "Т"; на поперечном разрезе - ядро белого или почти белого цвета. Фармакотерапевтическая группа Ингибитор АПФ. Является пролекарством, из которого в организме образуется активный метаболит периндоприлат. Полагают, что механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, которое приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II, являющийся мощным сосудосуживающим веществом. В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона. Благодаря сосудорасширяющему действию, уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке. Гипотензивный эффект развивается в течение первого часа после приема периндоприла, достигает максимума через 4-8 ч и продолжается в течение 24 ч. В клинических исследованиях при применении периндоприла (монотерапия или в комбинации с диуретиком) показано значительное снижение риска возникновения повторного инсульта (как ишемического, так и геморрагического), а также риска фатальных или приводящих к инвалидности инсультов; основных сердечно-сосудистых осложнений, включая инфаркт миокарда, в т.ч. с летальным исходом; деменции, связанной с инсультом; серьезных ухудшений когнитивных функций. Данные терапевтические преимущества были отмечены как у пациентов с артериальной гипертензией, так и при нормальном АД, независимо от возраста, пола, наличия или отсутствия сахарного диабета и типа инсульта. Показано, что на фоне применения периндоприла третбутиламина в дозе 8 мг/сут (эквивалентно 10 мг периндоприла аргинина) у пациентов со стабильной ИБС, отмечается существенное снижение абсолютного риска осложнений, предусмотренных основным критерием эффективности (смертность от сердечно-сосудистых заболеваний, частота нефатального инфаркта миокарда и/или остановки сердца с последующей успешной реанимацией) на 1.9%. У пациентов, ранее перенесших инфаркт миокарда или процедуру коронарной реваскуляризации, снижение абсолютного риска составило 2.2% по сравнению с группой плацебо. Периндоприл применяется как в виде монотерапии, так и в виде фиксированных комбинаций с индапамидом, с амлодипином. Фармакокинетика После приема внутрь периндоприл быстро абсорбируется из ЖКТ. C max достигается через 1 ч. Биодоступность составляет 65-70%. В процессе метаболизма периндоприл биотрансформируется с образованием активного метаболита - периндоприлата (около 20%) и 5 неактивных соединений. C max периндоприлата в плазме достигается между 3 и 5 ч после приема. Связывание периндоприлата с белками плазмы крови незначительное (менее 30%) и зависит от концентрации активного вещества. Vd свободного периндоприлата близок к 0.2 л/кг. Не кумулирует. Повторный прием не приводит к кумуляции и T1/2 соответствует периоду его активности. При приеме во время еды метаболизм периндоприла замедляется. T1/2 периндоприла составляет 1 ч. Периндоприлат выводится из организма почками; T1/2 его свободной фракции составляет 3-5 ч. У пожилых пациентов, а также при почечной и сердечной недостаточности выведение периндоприлата замедляется. Клиническая фармакология Ингибитор АПФ. Показания к применению Артериальная гипертензия. Хроническая сердечная недостаточность. Профилактика повторного инсульта (комбинированная терапия с индапамидом) у пациентов, перенесших инсульт или транзиторное нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу. Стабильная ИБС: снижение риска сердечно-сосудистых осложнений у больных со стабильной ИБС. Противопоказания к применению Ангионевротический отек в анамнезе, одновременное применение с алискиреном и алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом или нарушениями функции почек (СКФ <60 мл/мин/1.73 м2), беременность, лактация, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к периндоприлу, повышенная чувствительность к другим ингибиторам АПФ. Беременность и лактация Периндоприл противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). Применение у детей Противопоказан в детском возрасте. Побочные действия Со стороны системы кроветворения: эозинофилия, снижение гемоглобина и гематокрита, тромбоцитопения, лейкопения/нейтропения, агранулоцитоз, панцитопения, гемолитическая анемия у пациентов с врожденным дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Со стороны обмена веществ: гипогликемия, гиперкалиемия, обратимая после отмены препарата, гипонатриемия. Со стороны нервной системы: парестезия, головная боль, головокружение, вертиго, нарушения сна, лабильность настроения, сонливость, обморок, спутанность сознания. Со стороны органов чувств: нарушения зрения, шум в ушах. Со стороны сердечно-сосудистой системы: чрезмерное снижение АД и связанные с этим симптомы, васкулит, тахикардия, ощущение сердцебиения, нарушения сердечного ритма, стенокардия, инфаркт миокарда и инсульт, возможно, вследствие чрезмерного снижения АД у пациентов из группы высокого риска. Со стороны дыхательной системы: кашель, одышка, бронхоспазм, эозинофильная пневмония, ринит. Со стороны пищеварительной системы: запор, тошнота, рвота, боль в животе, нарушение вкуса, диспепсия, диарея, сухость слизистой оболочки полости рта, панкреатит, гепатит (холестатический или цитолитический). Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: кожный зуд, сыпь, фотосенсибилизация, пузырчатка, повышенное потоотделение. Аллергические реакции: ангионевротический отек, крапивница, многоформная эритема. Со стороны костно-мышечной системы: спазмы мышц, артралгия, миалгия. Со стороны мочевыделительной системы: почечная недостаточность, острая почечная недостаточность. Со стороны репродуктивной системы: эректильная дисфункция. Общие реакции: астения, боль в грудной клетке, периферические отеки, слабость, лихорадка, падения. Со стороны лабораторных показателей: повышение активности печеночных трансаминаз и билирубина в сыворотке крови, повышение концентрации мочевины и креатинина в плазме крови. Взаимодействие с лекарственными средствами Риск развития гиперкалиемии повышается при одновременном применении периндоприла с другими препаратами, которые способны вызывать гиперкалиемию: алискирен и алискиренсодержащие препараты, соли калия, калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, НПВС, гепарин, иммуноподепрессанты, такие как циклоспорин или такролимус, триметоприм. При одновременном применении с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или нарушениями функции почек (СКФ <60 мл/мин) возрастает риск гиперкалиемии, ухудшения функции почек и повышения частоты сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности (у пациентов этих групп данная комбинация противопоказана). Не рекомендуется одновременное применение с алискиреном у пациентов, не имеющих сахарного диабета или нарушений функции почек, т.к. возможно повышение риска гипер
