Папаверин
Описание
Папаверин — действующее вещество (МНН). В каталоге аптек сети Гиппократ — 4 препарата с этим веществом.
Показания
Дозировка
Торговое название Папаверина гидрохлорид Международное непатентованное название Нет Лекарственная форма Раствор для инъекций 20 мг/мл Состав Одна ампула (2 мл) содержит активное вещество: папаверина гидрохлорид 40 мг; вспомогательные вещества: динатрия эдетат, DL-метионин, вода для инъекций. Описание Прозрачная, со слабым желтоватым оттенком жидкость. Фармакотерапевтическая группа Препараты для лечения функциональных нарушений желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Папаверин и его производные.Папаверин. Фармакологические свойства Фармакокинетика После подкожного и внутримышечного введения быстро и полно абсорбируется. Терапевтически эффективные концентрации препарата в плазме составляют 0,2-2,0 мкг/мл. При многократном применении препарата его фармакокинетика не изменяется. Связывается с белками плазмы на 90 %. Легко проходит через гистогематические барьеры. В печени и жировой ткани образует депо. Подвергается биотрансформации в печени. Период полуэлиминации (T½) папаверина гидрохлорида составляет 0,5-2,0 ч. Выводится в виде метаболитов с мочой, незначительные количества (менее 0,5 %) в неизменном виде. Фармакодинамика Папаверина гидрохлорид оказывает гипотензивное и спазмолитическое действие. Механизм действия связан со способностью папаверина гидрохлорида блокировать активность фосфодиэстеразы IV типа. Блокада фермента приводит к прекращению гидролиза цАМФ и повышению ее концентрации в гладкомышечных клетках сосудов, внутренних органов. цАМФ ограничивает поступление ионов кальция в мышечную клетку и инактивирует киназу легких цепей миозина – сократительного белка, который обеспечивает сокращение мышцы. Папаверина гидрохлорид снижает тонус и расслабляет гладкие мышцы внутренних органов (ЖКТ, дыхательных путей, мочеполовой системы) и сосудов. Папаверина гидрохлорид расширяет преимущественно артериальные сосуды и способствует увеличению кровотока, в том числе церебрального. Показания к применению - предупреждение и купирование спазмов гладких мышц внутренних органов при холецистите, спастическом колите, пилороспазме - купирование желчной и почечной колики - спазмы сосудов головного мозга и конечностей (в составе комплексной терапии). Способ применения и дозы Препарат применяют подкожно, внутримышечно и внутривенно. Подкожно и внутримышечно вводят взрослым и детям в возрасте от 14 лет по 0,5-2 мл (10-40 мг) 20 мг/мл раствора, а внутривенно вводят очень медленно, со скоростью 3-5 мл/мин, растворив 1 мл 20 мг/мл раствора папаверина гидрохлорида (20 мг) в 10-20 мл 0,9 % раствора натрия хлорида. Для пациентов пожилого возраста разовая доза в начале лечения не должна превышать 10 мг (0,5 мл 20 мг/мл раствора). Максимальные дозы для взрослых при подкожном или внутримышечном введении: разовая – 100 мг (5 мл 20 мг/мл раствора), суточная – 300 мг (15 мл 20 мг/мл раствора); при внутривенном введении: разовая – 20 мг (1 мл 20 мг/мл раствора), суточная – 120 мг (6 мл 20 мг/мл раствора). Детям в возрасте от 1 года до 14 лет препарат применяют 2-3 раза в сутки. Разовая доза составляет 0,7-1 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза для детей составляет (независимо от способа введения): в возрасте 1-2 года – 20 мг (1 мл 20 мг/мл раствора), 3-4 года – 30 мг (1,5 мл 20 мг/мл раствора), 5-6 лет – 40 мг (2 мл 20 мг/мл раствора), 7-9 лет – 60 мг (3 мл 20 мг/мл раствора), 10 -14 лет –100 мг (5 мл 20 мг/мл раствора). Курс лечения определяет лечащий врач. Побочные действия Частота классифицируется в зависимости от встречаемости случая: очень часто (1/10), часто (<1/10 и 1/100), нечасто (<1/100 и 1/1000), редко (<1/1000 и 1/10000), очень редко (<1/10000), неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных). Со стороны нервной системы : редко – увеличение глубины дыхания, депрессия, головокружение, головная боль, сонливость, седативный эффект, слабость, нарушение внимания, недомогание, вялость. Со стороны сердечно-сосудистой системы : редко – нарушение ритма сердца (особенно при быстром внутривенном введении или введении больших доз), AV-блокада, тахикардия, гипотензия или повышение давления. Со стороны ЖКТ : редко – запор, тошнота, диарея, кишечная непроходимость, анорексия, рвота. Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки : редко – зуд, сыпь. Со стороны гепатобилиарной системы : гепатит и повышение уровня ферментов печени. Другие : редко – общий дискомфорт, покраснение лица, потливость, сухость в ротовой полости; очень редко – реакции гиперчувствительности; боль в месте введения. Противопоказания - повышенная чувствительность к папаверину - детский возраст до 1 года - угнетение дыхания или коматозное состояние - атривентрикулярная (AV) блокада - глаукома - возраст старше 75 лет (риск гипертермии) - сердечная недостаточность, инфаркт миокарда (острый и недавно перенесенный), нарушения ритма сердца (брадикардия) - внутричерепная гипертензия - заболевания печени С осторожностью : черепно - мозговая травма, хроническая почечная недостаточность, гипотиреоз, гиперплазия предстательной железы Лекарственные взаимодействия При одновременном применении папаверина гидрохлорид потенцирует действие алкоголя, ослабляет гипотензивный эффект метилдопы. У курящих лиц метаболизм папаверина гидрохлорида ускорен, а его концентрация в плазме крови и фармакологические эффекты уменьшаются. Фентоламин потенцирует действие папаверина гидрохлорида на пещеристые тела полового члена при совместном введении. Дифенгидрамин (димедрол), метамизол (анальгин) и диклофенак потенцируют спазмолитический эффект папаверина гидрохлорида. Растворы папаверина гидрохлорида фармацевтически несовместимы с растворами глюкозы (частичная инактивация папаверина гидрохлорида). Папаверина гидрохлорид может ослаблять терапевтический эффект леводопы (противопаркинсонических средств). Папаверина гидрохлорид может усиливать эффект блокаторов кальциевых каналов. При совместном применении с антиаритмическими и антигипертензивными препаратами возможно усиление гипотензивного действия. Никотин может уменьшить или полностью устранить вазодилатирующее действие папаверина гидрохлорида. Папаверина гидрохлорид может усиливать действие препаратов, угнетающих центральную нервную систему, и проявлять синергизм в сочетании с морфином. Особые указания Не рекомендуется внутривенное введение препарата у детей до 15 лет. Быстрое внутривенное введение может привести к развитию фатальной аритмии и апноэ. Необходимо соблюдать осторожность при наличии нарушений сердечной проводимости в анамнезе или декомпенсации сердечно-сосудистых заболеваний из-за риска нарушений сердечного ритма. Введение папаверина гидрохлорида необходимо прекратить при появлении симптомов токсичности в печени. Пациенты с постоянным приемом папаверина гидрохлорида должны регулярно контролировать показатели функции печени и крови. Папаверина гидрохлорид следует назначать с осторожностью пациентам со снижением моторики ЖКТ в связи с большей подверженностью данных пациентов нарушению функции пищеварения. В период лечения прием алкоголя должен быть исключен. Беременность и период лактации При беременности и в период лактации безопасность и эффективность применения папаверина гидрохлорида не установлены, не рекомендуется. Влияние препарата на способность к вождению автотранспорта и управление механизмами При вождении автотранспорта и управлении механизмами необходимо соблюдать осторожность в связи с возможным развитием побочных эффектов при приеме папаверина гидрохлорида, например сонливости и головокружения. Передозировка Симптомы интоксикации проявляются при введении высоких доз, особенно на фоне патологии печени и почек. Характерно появление диплопии, слабости, сонливости, гипотензия. Лечение . Специфического антидота не существует. Меры помощи включают отмену препарата, промывание желудка, назначение активированного угля, проведение поддерживающей и симптоматической терапии, направленной на устранение возникших нарушений. Форма выпуска и упаковка По 2 мл в ампул
