Октреотид (Octreotide)
Описание
Октреотид (Octreotide) — действующее вещество (МНН). В каталоге аптек сети Гиппократ — 1 препарат с этим веществом.
Показания
Дозировка
Состав: действующее вещество: octreotide; 1 мл раствора содержит октреотида ацетата 0,1 мг в пересчёте на 100 % вещество; вспомогательные вещества: маннит (Е 421), натрия гидрокарбонат, кислота молочная, вода для инъекций. Лекарственная форма Раствор для инъекций. Фармакотерапевтическая группа Препараты гормонов для системного применения. Гипоталамические гормоны. Гормоны, тормозящие рост. Код АТС Н01С В02. Показания Акромегалия – для контроля основных проявлений заболевания и снижения уровней гормона роста (ГР) и инсулин оподобного фактора роста 1 (ИФР-1) в плазме в тех случаях, когда отсутствует достаточный эффект от хирургического лечения и лучевой терапии. Препарат показан также для лечения больных акромегалией, которые отказались от операции или имеют противопоказания к ней, а также для кратковременного лечения в промежутках между курсами лучевой терапии до тех пор, пока полностью не разовьется её эффект. Облегчение симптомов, связанных с эндокринными опухолями желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и поджелудочной железы: карциноидные опухоли с наличием карциноидного синдрома; ВИПомы (опухоли, характеризующиеся гиперпродукцией вазоактивного интестинального пептида); глюкагономы; гастриномы/синдром Золлингера–Эллисона – обычно в комбинации с антагонистами гистаминовых Н2-рецепторов или ингибиторами протонного насоса; инсулиномы (для контроля гипогликемии в предоперационный период, а также для поддерживающей терапии); соматолибериномы (опухоли, характеризующиеся гиперпродукцией рилизинг-фактора гормона роста). Октра не является противоопухолевым препаратом, и его применение не может привести к излечиванию данной категории больных. Рефрактерная диарея у больных СПИДом. Профилактика осложнений после операции на поджелудочной железе. Остановка кровотечения и профилактика рецидивов кровотечения из варикозно расширенных вен пищевода у больных циррозом печени (в комбинации со специфическими лечебными мероприятиями, например с эндоскопической склерозирующей терапией). Противопоказания Известная повышенная чувствительность к октреотиду или другим компонентам препарата. Передозировка Симптомы: аритмия, гипотензия, остановка сердца, гипоксия мозга, панкреатит, стеатоз, диарея, слабость, сонливость, потеря массы тела, гепатомегалия и молочный ацидоз, гипергликемия. Лечение симптоматическое. Применение в период беременности или кормления грудью Возможность применения октреотида беременным женщинам не изучалась, поэтому в период беременности Октру назначают только по жизненным показаниям. Неизвестно, попадает ли октреотид в материнское молоко. В случае необходимости применения препарата, кормящим грудью женщинам необходимо прекратить грудное вскармливание. Дети Детям применение препарата Октра противопоказано из-за отсутствия данных относительно применения октреотида в педиатрической практике. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий Установлено, что октреотид снижает всасываемость циклоспорина в кишечнике и замедляет всасываемость циметидина. Одновременное введение октреотида и бромокриптина увеличивает биодоступность бромокриптина. Аналоги соматостатина могут снижать метаболический клиренс веществ, которые метаболизируются с участием ферментов цитохрома Р450, что может быть обусловлено угнетением секреции гормона роста, поэтому следует с осторожностью применять другие препараты, которые метаболизируются главным образом с участием CYP 3A4, а также с узким терапевтическим индексом (например хинидин, терфенадин). Фармакологические свойства Фармакодинамика. Октра – синтетический октапептид, который является производным природного гормона соматостатина и имеет подобные фармакологические эффекты, но значительно большую длительность действия. Препарат угнетает патологически повышенную секрецию гормона роста (ГР), а также пептидов и серотонина, которые продуцируются в гастро-энтеро-панкреатической эндокринной системе. У здоровых лиц октреотид угнетает: секрецию гормона роста, которая стимулируется аргинином, физической нагрузкой и инсулиновой гипогликемией; секрецию инсулина, глюкагона, гастрина и других пептидов гастро-энтеро-панкреатической эндокринной системы, которая стимулируется приёмом пищи, а также секрецию инсулина и глюкагона, которая стимулируется аргинином; секрецию тиреотропина, которая стимулируется тиреолиберином. В отличие от соматостатина, октреотид угнетает гормон роста больше, чем инсулин, его введение не сопровождается рикошетной гиперсекрецией гормонов (то есть гормона роста у больных акромегалией). У больных акромегалией октреотид снижает концентрацию ГР и инсулиноподобного фактора роста 1 в плазме крови. Угнетение ГР на 50 % и более отмечается у 90 % больных; снижение уровня ГР в плазме крови менее 5 нг/мл достигается приблизительно у половины больных. У большинства больных акромегалией октреотид заметно снижает выраженность таких симптомов, как головная боль, отёчность кожи и мягких тканей, гипергидроз, боль в суставах и парестезии. У больных с большими аденомами гипофиза лечение октреотидом может привести к уменьшению размеров опухоли. У больных с функциональными эндокринными опухолями желудочно-кишечного тракта и поджелудочной железы октреотид вследствие его разнообразных эндокринных эффектов влияет на ряд клинических признаков болезни. Клиническое и симптоматическое улучшение наблюдается у пациентов, которые всё ещё имеют симптомы, связанные с опухолью, несмотря на предыдущее лечение, которое может включать хирургические методы лечения, эмболизацию печёночных артерий и разнообразную химиотерапию, например, применение стрептозотоцина и 5-фторурацила. При карциноидных опухолях применение октреотида может привести к уменьшению выраженности таких симптомов, как ощущение приливов крови и диарея, что во многих случаях сопровождается снижением концентрации серотонина в плазме крови и экскрецией 5-гидроксииндолуксусной кислоты с мочой. При опухолях, характеризующихся гиперпродукцией вазоактивного интестинального пептида (ВИП), применение октреотида приводит у большинства больных к уменьшению тяжёлой секреторной диареи, которая характерна для этого состояния, что, в свою очередь, улучшает качество жизни больного. Одновременно происходит уменьшение сопутствующих нарушений электролитного баланса, например гипокалиемии, что даёт возможность отменить энтеральное и парентеральное введение жидкости и электролитов. У некоторых больных происходит замедление или остановка роста опухоли и даже уменьшение её размеров, особенно метастазов в печень. Клиническое улучшение обычно сопровождается уменьшением (даже до нормальных значений) концентрации вазоактивного интестинального пептида в плазме. При глюкагономах применение октреотида в большинстве случаев приводит к заметному уменьшению некротизирующих мигрирующих высыпаний, которые являются характерными для этого состояния. Октреотид не проявляет какого-либо существенного влияния на лёгкий сахарный диабет, который часто наблюдается при глюкоганомах и обычно не приводит к снижению потребности в инсулине или пероральных сахароснижающих препаратах. У больных, страдающих диареей, октреотид способствует её уменьшению, что сопровождается повышением массы тела. При применении октреотида часто отмечается быстрое снижение концентрации глюкагона в плазме, однако при длительном лечении этот эффект не сохраняется. В то же время симптоматическое улучшение сохраняется стабильным длительное время. При гастриномах/синдроме Золлингера-Еллисона октреотид, применяющийся как монотерапия или в комбинации с ингибиторами протонного насоса или антагонистами Н2-рецепторов, может снизить секрецию кислоты в желудке и привести к клиническому улучшению, в том числе и относительно диареи. Возможно также уменьшение выраженности и других симптомов, очевидно связанных с синтезом пептидов опухолью, в том числе приливов. В некоторых случаях отмечается снижение концентрации гастрина в плазме. У больных с инсулиномами октреотид уменьшает уровень иммунореактивного инсулина в крови. Этот эфф
