Окситоцин (oxytocin)
Описание
Окситоцин (oxytocin) — действующее вещество (МНН). В каталоге аптек сети Гиппократ — 5 препаратов с этим веществом.
Показания
Дозировка
Торговое название Окситоцин Международное непатентованное название Окситоцин Лекарственная форма Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5МЕ/мл Состав 1 мл препарата содержит активное вещество: окситоцин (окситоцин синтетический) – 5 МЕ вспомогательные вещества: хлорбутанола гемигидрат (хлорбутанолгидрат) – 5,0 мг, вода для инъекций – до 1 мл. Описание Прозрачная, бесцветная жидкость с запахом хлорбутанолгидрата. Фармакотерапевтическая группа Гипоталамо-гипофизарные гормоны и их аналоги. Гормоны задней доли гипофиза. Окситоцин и его аналоги. Окситоцин. Код АТХ Н01ВВ02 Фармакологические свойства Фармакокинетика При внутривенном введении действие окситоцина на матку проявляется почти мгновенно и продолжается в течение часа. При внутримышечном введении миотоническое действие наступает в первые 3-7 минут и длится в течение 2-3 часов. Подобно вазопрессину окситоцин распределяется по всему внеклеточному пространству. Небольшие количества окситоцина, по-видимому, попадают в кровообращение плода. Период полувыведения окситоцина составляет 1-6 минут, оно короче в последнем периоде беременности и в период лактации. Большая часть препарата распадается в печени и почках. В процессе энзимного гидролиза окситоцин инактивируется, главным образом, под действием окситоциназы тканей (окситоциназа находится также в плаценте и плазме). Лишь небольшое количество окситоцина выводится в неизменном виде с мочой. Фармакодинамика Окситоцин является синтетическим гормоном, сходным с естественным пептидом задней доли гипофиза. Окситоцин стимулирует сокращение гладкой мускулатуры матки. Под влиянием гормона увеличивается проницаемость мембран для ионов калия, понижается мембранный потенциал клеток и повышается их возбудимость. С уменьшением мембранного потенциала клеток увеличивается частота, интенсивность и продолжительность сокращений миометрия. Окситоцин стимулирует секрецию молока, усиливая выработку лактогенного гормона передней доли гипофиза (пролактина). Окситоцин оказывает слабый антидиуретический эффект и в терапевтических дозах существенно не влияет на артериальное давление. Показания к применению - стимуляция родовой деятельности по медицинским показаниям - в качестве адъювантной терапии при неполном или несостоявшемся аборте на ранних стадиях беременности - ускорение послеродовой инволюции матки, атония матки, остановка послеродовых кровотечений - усиление сократительной способности матки при кесаревом сечении (после удаления последа) Способ применения и дозы Доза определяется с учётом индивидуальной чувствительности беременной и плода. Для родовозбуждения и стимуляции родовой деятельности Окситоцин применяется исключительно в виде внутривенной капельной инфузии. Строгий контроль за предписанной скоростью инфузии обязателен. Для безопасного применения Окситоцина во время индукции и усиления родов необходимо применение инфузионной помпы или другого подобного приспособления, а также проведение мониторинга силы маточных сокращений и сердечной деятельности плода. В случае чрезмерного усиления сократительной деятельности матки следует незамедлительно остановить инфузию, в результате чего, избыточная мышечная активность матки может быстро снизится. 1. Прежде, чем приступить к введению препарата, следует начать вводить физиологический раствор. 2. Для приготовления стандартного раствора для инфузии: содержимое 1 ампулы – 1 мл (5 МE) препарата растворить в стерильных условиях в 1000 мл негидратирующей жидкости и тщательно перемешать, вращая бутыль. В 1 мл приготовленной таким образом инфузии содержится 5мЕД окситоцина. Для точного дозирования инфузионного раствора следует применять инфузионную помпу или другое подобное приспособление. 3. Скорость введения начальной дозы не должна превышать 0,5-4,0 мЕД/мин (0,1-0,8 мл/мин). Каждые 20-40 минут ее можно увеличивать на 1- 2 мЕД/мин (0,2- 0,4 мл/мин), пока не будет достигнута желаемая степень сократительной деятельности матки. По достижении желаемой частоты маточных сокращений (соответствующей самопроизвольной родовой деятельности), при отсутствии признаков фетального дистресса и при раскрытии зева матки до 4-6 см можно постепенно снизить скорость инфузии в темпе, подобном ее ускорению. На поздних сроках беременности проведение инфузии с большей скоростью требует осторожности, лишь в редких случаях может потребоваться скорость, превышающая 8-9 мЕД/мин (1,6-1,8 мл/мин). В случае преждевременных родов может потребоваться большая скорость, которая в единичных случаях может превышать 20 мЕД/мин (4мл/мин). 4. Следует контролировать сердцебиение плода, тонус матки в покое, частоту, продолжительность и силу ее сокращений. 5. В случае маточной гиперактивности либо фетального дистресса следует немедленно прекратить введение Окситоцина. Роженице следует обеспечить кислородную терапию. Состояние роженицы и плода должно быть проконтролировано врачом-специалистом. Контроль маточных кровотечений в послеродовом периоде a) Внутривенная инфузия (капельный метод): в 1000 мл негидратирующей жидкости растворить 10-40 МЕ окситоцина; для профилактики маточной атонии обычно необходимо 20-40 мЕД/мин (4-8 мл разбавленного препарата) окситоцина. б) Внутримышечное введение: 1 мл (5 МЕ) Окситоцина после отделения плаценты. Терапия при неполном или несостоявшемся аборте Внутривенная инфузия 10 МЕ Окситоцина в 500 мл физиологического раствора или смеси 5 % декстрозы с физиологическим раствором со скоростью 20-40 капель/мин. Побочные действия У рожениц: - аритмия, рефлекторная тахикардия, желудочковая экстрасистолия - афибриногенемия, гипопротромбинемия, тромбоцитопения - тошнота, рвота - гипергидратация - разрыв матки - снижение АД вслед за повышением - летальный исход, послеродовое кровотечение, гипертонус матки - анафилактическая реакция, аллергическая реакция - кровоизлияния в органы малого таза, спазмы матки, тетаническое сокращение матки (тетания матки) - водная интоксикация с отеком легких, судорогами, комой, гипонатриемией и даже смертельным исходом при инфузии больших объемов растворов неэлектролитов - в дозах, превышающих 5МЕ/мин, окситоцин может вызывать кратковременную ишемию миокарда, депрессию интервала ST и изменение интервала QT В перинатальном периоде: - в течение 5 минут низкая оценка по шкале Апгар у новорожденного - аритмия, синусовая брадикардия, тахикардия, желудочковая экстрасистолия - кровоизлияние в сетчатку глаза у новорожденных - острая гипоксия, асфиксия, смерть плода из-за асфиксии, желтуха новорожденных, повреждение головного мозга. Противопоказания - повышенная чувствительность к окситоцину или к какому-либо из вспомогательных веществ - клинически узкий таз - неблагоприятное положенияе плода, препятствующее самопроизвольному родоразрешению без предварительного вмешательства (поперечное и косое положение плода) - акушерские экстренные ситуации, в которых соотношение пользы к риску для плода или роженицы требует хирургического вмешательства - случаи фетального дистресса задолго до терминальных сроков беременности - длительное применение при инертности матки или сепсис - гипертонус матки - индукция или увеличение сократительной деятельности матки в случаях, когда влагалищные роды противопоказаны, например, при предлежании или выпадении пуповины (пролапс пуповины), полном предлежании плаценты или предлежании сосудов ( vasa previa ) - преждевременная отслойка плаценты - гидрамнион - большое количество беременностей и послеоперационные рубцы на стенке матки, в том числе после кесарева сечения - преэкламптическая токсемия - тяжелое заболевание сердечно-сосудистой системы - инертность матки (резистентность к окситоцину) - нефропатия - преждевременные роды. Лекарственные взаимодействия Имеются сообщения о тяжелой артериальной гипертензии, когда препарат назначался через 3–4 часа после профилактического введения вазоконстрикторов совместно с каудальной анестезией. Анестезия при помощи циклопропана может изменить влияние окситоцина на сердечно-сосудистую систему, приводя к неожиданным результатам,
