нифедипин (nifedipine)
Описание
нифедипин (nifedipine) — действующее вещество (МНН). В каталоге аптек сети Гиппократ — 6 препаратов с этим веществом.
Показания
Дозировка
Торговое название Нифедипин Международное непатентованное название Нифедипин Лекарственная форма Таблетки, покрытые оболочкой, 10 мг и 20 мг Состав Одна таблетка содержит активное вещество : нифедипин – 10 мг или 20 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), полисорбат 80, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль 6000, тальк, хинолиновый желтый (Е 104). Описание Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой желтого цвета. На разломе при рассматривании под лупой видно ядро, окруженное одним сплошным слоем. Фармакотерапевтическая группа Блокаторы кальциевых каналов. Селективные блокаторы кальциевых каналов с преимущественным действием на сосуды. Производные дигидропиридина. Нифедипин. Код АТХ С08СА05 Фармакологические свойства Фармакокинетика При приеме внутрь нифедипин быстро и почти полностью (более 90 %) абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность – около 50 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-3 ч после приема. Период полувыведения – 2-5 часов. Выводится в основном с мочой в виде неактивных метаболитов. Время наступления клинического эффекта: 20 мин – при пероральном приеме, 5 мин – при сублингвальном. Длительность клинического эффекта – 4-6 ч. Фармакодинамика Селективный блокатор кальциевых каналов, производное дигидропиридина. Тормозит поступление кальция в кардиомиоциты и клетки гладкой мускулатуры сосудов. Оказывает антиангинальный и антигипертензивный эффекты. Снижает тонус гладкой мускулатуры сосудов. Расширяет коронарные и периферические артерии, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление и незначительно – сократимость миокарда, уменьшает постнагрузку и потребность миокарда в кислороде. Улучшает коронарный кровоток. Не угнетает проводимость миокарда. При длительном применении нифедипин может предупреждать образование новых атеросклеротических бляшек в коронарных сосудах. В начале лечения нифедипином могут отмечаться преходящая рефлекторная тахикардия и увеличение сердечного выброса, не компенсирующие вазодилатацию, вызванную препаратом. Нифедипин усиливает выведение из организма натрия и воды. При синдроме Рейно препарат может предупреждать или уменьшать спазм сосудов конечностей. Показания к применению - артериальная гипертензия; - ишемическая болезнь сердца: хроническая стабильная стенокардия, вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала). Способ применения и дозы Дозу препарата и продолжительность курса лечения устанавливает врач индивидуально с учетом степени тяжести заболевания и реакции больного на лечение. В зависимости от клинической картины, в каждом отдельном случае основную дозу следует вводить постепенно. У пациентов с нарушенной функцией печени может возникнуть необходимость в тщательном мониторинге ее состояния, а в тяжелых случаях – в снижении дозы. Для лечения ишемической болезни сердца рекомендуется принимать по 1 (дозировка 20 мг) или по 2 (дозировка 10 мг) таблетки препарата дважды в сутки (40 мг/сутки). Если необходимы более высокие дозы препарата, их следует повышать постепенно до максимальной дозы – 60 мг/сутки. Для лечения артериальной гипертензии Нифедипин рекомендуется принимать по 1 (дозировка 20 мг) или по 2 (дозировка 10 мг) таблетки дважды в день (40 мг/сутки). При одновременном применении препарата Нифедипин с ингибиторами CYP 3A4 или индукторами CYP 3A4 может возникнуть необходимость в коррекции дозы нифедипина или в отмене нифедипина. Ввиду выраженного антиишемического и антигипертензивного эффекта препарата его следует отменять постепенно, особенно в случае применения высоких доз. Таблетки следует проглатывать, запивая небольшим количеством жидкости. Препарат применяют независимо от приема пищи. Рекомендуется избегать употребления грейпфрутового сока во время приема препарата. Рекомендуемый интервал между применением таблеток – 12 часов (не менее 6 часов). Побочные действия Определение частоты побочных явлений проводится в соответствии со следующими критериями: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ от 1/100 до < 1/10), нечасто (≥ от 1/1000 до < 1/100), редко (≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (не может быть определена на основании имеющихся данных). Класс системы органов Часто (≥ от 1/100 до < 1/10) Нечасто (≥ от 1/1000 до < 1/100) Редко (≥ 1/10000 до < 1/1000) Частота неизвестна Расстройства со стороны сердечно-сосудистой системы усиленное сердцебиение, тахикардия боль в груди (стенокар-дия) Расстройства со стороны системы крови и лимфатической системы лейкопе-ния, агрануло-цитоз Расстройства со стороны нервной системы головная боль, головокру-жение парестезия, нарушение сна (бессонница, сонливость, беспокойный сон); дрожь, расстройство координации движений; потеря сознания, мигрень Расстройства со стороны органов зрения уменьшение остроты зрения боль в глазах Расстройства со стороны органов слуха и внутреннего уха звон в ушах Расстройства со стороны дыхательных путей, грудной клетки и средостения заложенность носа, носовое кровотечение диспноэ Расстройства со стороны желудочно-кишечного тракта запор диарея, тошнота, боль в животе, метеоризм, сухость во рту, метеоризм гипертро-фия десен рвота, кишечная непрохо-димость, недоста-точность гастро-эзофа-геального сфинктера Расстройства со стороны почек и мочевыводящих путей полиурия, дизурия Расстройства со стороны кожи и подкожных тканей эритема щек (покраснение лица) зуд, крапив-ница токсико-дермаль-ный некролиз, пурпура Расстройства со стороны иммунной системы аллергические реакции, ангионевро-тический отек зуд, крапив-ница, сыпь анафилак-тические/ анафилак-тоидные реакции Расстройства со стороны костно-мышечного аппарата и соединительной ткани артрит с наличием положитель-ных антиядерных антител; мышечные судороги; отеки суставов артралгия, миалгия Расстройства со стороны метаболизма и пищеварения гипергли-кемия (особенно у больных сахарным диабетом) Расстройства со стороны сосудистой системы отек стоп, лодыжек или голеней, вазодила-тация Расстройства со стороны печени и желче-выводящих путей транзиторное повышение активности ферментов печени желтуха Расстройства со стороны репродуктивной системы и молочных желез эректильная дисфункция Общие нарушения лихорадка, неспецифи-ческие боли Психические расстройства плохое само-чувствие тревога Противопоказания - Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из компонентов препарата - повышенная чувствительность к другим дигидропиридинам - кардиогенный шок - аортальный стеноз тяжелой степени - порфирия - состояние во время инфаркта миокарда или на протяжении месяца после него - вторичная профилактика инфаркта миокарда -комбинация с рифампицином (из-за невозможности достичь эффективных уровней нифедипина в плазме вследствие индукции ферментов) - нестабильная стенокардия - воспалительные заболевания кишечника или болезнь Крона - дети и подростки до 18 лет. - лица с наследственной непереносимостью фруктозы, дефицитом фермента Lapp-лактазы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы. Лекарственные взаимодействия При одновременном применении антигипертензивных средств, бета-блокаторов, диуретических средств, нитроглицерина и изосорбида пролонгированного действия необходимо учитывать возможность синергического действия нифедипина. Дигоксин Нифедипин может повышать концентрацию дигоксина в плазме крови. Следует контролировать концентрацию дигоксина в плазме крови и регулировать дозу в начале лечения нифедипином при повышении дозы и прекращении лечения нифедипином. Сульфат магния Нифедипин может усиливать токсическое действие сульфата магния, что приводит к нейромышечной блокаде. Одновременное применение нифедипина и сульфата магния является опасным и может угрожать жизни пациента, поэтому применять эти препараты вместе не рекомендуется. Циметид
