Нимесулид (Нимесулид)

Торговое название Нимид ® Международное непатентованное название Нимесулид Лекарственная форма Таблетки, 100 мг Состав Одна таблетка содержит активное вещество – нимесулид 100 мг, вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармелоза (Ac-di-sol), магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный (Аэросил 200) Описание Таблетки круглой формы, светло-желтого цвета, гладкие с обеих сторон Фармакотерапевтическая группа Препараты для лечения заболеваний костно-мышечной системы. Противовоспалительные и противоревматические препараты. Нестероидные противовоспалительные препараты другие. Нимесулид. Код АТХ М01АХ17 Фармакологические свойства Фармакокинетика Нимесулид хорошо всасывается при пероральном применении, прием пищи не влияет на абсорбционную способность нимесулида. Время достижения максимальной концентрации в крови (Т max ), при приеме внутрь, составляет 1,2 – 3,3 часа. Объем распределения (V d ) составляет 0,18 – 0,39 л/кг, связывание с белками плазмы крови составляет – 99%. Хорошо проникает через гистогематические барьеры. Нимесулид активно метаболизируется в печени с образованием 4- гидроксинимесулида. Период полувыведения составляет 1,8 – 5,25 часов. Общий клиренс - от 31,02 до 106,16 мл/ч/кг. Выводится в виде метаболитов – 50,5 –62,5% с мочой, 17,9 – 36,2% через кишечник и менее 0,1% в неизмененном виде. Фармакодинамик Нимесулид является нестероидным противовоспалительным средством, обладающий противовоспалительным, жаропонижающим и анальгетическим свойствами, является селективным ингибитором синтеза простагландина вследствие ингибирования фермента циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). Ингибирует фермент фосфодиэстеразу IV типа, вследствие чего уменьшается образование супероксида путем активации нейтрофилов без влияния на фагоцитарную и хемотаксическую активность. Нимесулид уменьшает внеклеточную доступность гипохлористой кислоты, образующейся в процессе фагоцитоза, а также ингибирует высвобождение гистамина из базофилов и тучных клеток, в зависимости от концентрации, уменьшает образование фактора активации тромбоцитов. Нимесулид уменьшает разрушение хрящевой ткани путем подавления синтеза металлопротеаз, таких как коллагеназа и стромелизин. Нимесулид контролирует активность фермента эластазы в участке воспаления, что обеспечивает противовоспалительный эффект. Показания к применению лечение острых болей симптоматическое лечение остеоартрита с болевым синдромом лечение первичной дисменореи Нимид ® следует назначать только в качестве препарата второй линии. Решение о терапии нимесулидом должно приниматься на основании оценки всех рисков для конкретного пациента. Способ применения и дозы Для приема внутрь. Взрослым по 100 мг - 200 мг 2 раза в сутки, после еды. Максимальная разовая доза составляет– 200 мг. Максимальная суточная доза составляет– 400 мг. Максимальный курс лечения препаратом- 5 дней. Побочные действия Общее описание Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют сделать вывод о том, что некоторые нестероидные противовоспалительные препараты (особенно, в высоких дозах и при длительном применении), могут привести к незначительному риску возникновения артериальных тромботических событий (например, инфаркта миокарда или инсульта) Сообщалось о возникновении отека, артериальной гипертензии и сердечной недостаточности как реакции на лечение нестероидными противовоспалительными препаратами. Имеются данные об очень редких случаях серьезных кожных реакций на НПВП, сопровождающихся образованием волдырей, в том числе, синдром Стивенса–Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Чаще всего при лечении НПВП побочные эффекты наблюдаются со стороны желудочно-кишечного тракта. Возможно возникновение пептических язв, перфорации или кровотечения желудочно-кишечного тракта, иногда угрожающего жизни, особенно, у пожилых людей. Сообщалось о следующих побочных явлениях после применения препарата: тошнота, рвота, диарея, вздутие живота, запор, диспепсия, боли в животе, дегтеобразный стул, кровавая рвота, язвенный стоматит, обострение колитов и болезни Крона. Менее часто наблюдались гастриты. Перечисленные ниже побочные эффекты основаны на данных, полученных из контролируемых клинических исследований (приблизительно 7800 пациентов) и из постмаркетинговых исследований. Частота случаев классифицируется следующим образом: очень часто (&ge; l/10); часто (&ge; l/100, < l/10), иногда (&ge; l/l,000, < l/100); редко (&ge; l/10,000, < l/l,000); очень редко (< l/10,000), включая отдельные случаи. Нарушения со стороны кровеносной и лимфатической систем Редко Анемия Эозинофилия Очень редко Тромбоцитопения Панцитопения Пурпура Расстройства иммунной системы. Редко Повышенная чувствительность Очень редко Анафилаксия Расстройства метаболизма и питания Редко Гиперкалиемия Психиатрические расстройства. Редко Чувство страха Нервозность Ночные кошмарные сновидения Нарушения со стороны нервной системы Иногда Головокружение Очень редко Головная боль Сонливость Энцефалопатия (синдром Рейе) Нарушения со стороны органов зрения Редко Нечеткое зрение Очень редко Нарушение зрения Нарушения со стороны органов слуха и лабиринтного аппарата Очень редко Вертиго Заболевания сердца Редко Тахикардия Сосудистые нарушения Иногда Артериальная гипертензия Редко Геморрагия Лабильность артериального давления "Приливы" Нарушения со стороны дыхательных путей Иногда Одышка Очень редко Астма Бронхоспазм Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Часто Диарея Тошнота Рвота Иногда Запор Метеоризм Желудучно-кишечное кровотечение Язва и перфорация 12-перстной кишки Язва и перфорация желудка Очень редко Гастрит Боль в животе Диспепсия Стоматит Дегтеобразный стул Нарушения со стороны печени и желчевыводящей системы (см. п. 4.4.) Часто Повышенный уровень ферментов печени Очень редко Гепатит Молниеносный (фульминантный) гепатит (включая летальные исходы) Желтуха Холестаз Патология кожи и подкожной клетчатки Иногда Зуд Сыпь Повышенная потливость Редко Эритема Дерматит Очень редко Крапивница Ангионевротический отек Отек лица Эритема полиформная Синдром Стивенса-Джонсона Токсический эпидермальный некролиз Нарушения со стороны почек и мочевыводящей системы Редко Дизурия Гематурия Очень редко Задержка мочеиспускания Почечная недостаточность Олигурия Интерстициальный нефрит Общие нарушения и местные реакции на препарат Иногда Отек Редко Недомогание Астения Очень редко Гипотермия частота основана на результатах клинических испытаний Противопоказания повышенная чувствительность к нимесулиду или к одному из вспомогательных веществ препарата имевшие место в прошлом гиперергические реакции (например, бронхоспазм, ринит, крапивница) в связи с приемом ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов наличие в анамнезе гепатотоксических реакций на нимесулид сопутствующий прием других веществ с потенциальной гепатотоксичностью алкоголизм, наркозависимость язва желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, наличие в анамнезе язвы, перфорации или кровотечения в желудочно-кишечном тракте наличие в анамнезе цереброваскулярных кровотечений или других кровоизлияний, а также заболеваний, сопровождающихся кровоточивостью тяжелые нарушения свертывающей системы крови тяжелая степень сердечной недостаточности тяжелая степень почечной недостаточности (клиренс креатинина < 30 мл/мин) заболевания печени, повышение уровня печеночных ферментов, печеночная недостаточность пациенты с симптомами простуды или гриппа детский и подростковый возраст до 18 лет беременность и период лактации наследственная непереносимость фруктозы, мальабсорбция глюкозы-галактозы, недостаточность сахарозы-изомальтазы Лекарственное взаимодействие Другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) Совместное применение лекарственных средств, содержащих нимесулид, с другими нестероидными противовоспалительными препаратами, включая ацетилсалициловую кислоту в противов