Нимесулид

Торговое название Эмерон Международное непатентованное название Нимесулид Лекарственная форма Таблетки 100 мг Состав Одна таблетка содержит активное вещество – нимесулид микронизированный 100 мг, вспомогательные вещества: натрия диоктилсукцинат, гидрокси-пропилцеллюлоза, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, масло касторовое гидрогенизированное, магния стеарат, натрия крахмалгликолят Описание Одинаковые таблетки светло-желтого цвета, круглой формы с плоской поверхностью, с фаской и разделительной риской на одной стороне Фармакотерапевтическая группа Противовоспалительные и противоревматические препараты. Нестероидные противовоспалительные препараты. Нестероидные противовоспалительные препараты другие. Нимесулид. Код АТХ М01АХ17 Фармакологические свойства Фармакокинетика Нимесулид хорошо всасывается после перорального приема. После однократного приема взрослыми добровольцами 100 мг нимесулида пиковые уровни 3-4 мг/л достигаются в плазме крови через 2-3 часа, AUC составляет 20-35 мг ч/л. Не наблюдаются статистически значимых различий после применения нимесулида по 100 мг дважды в день в течение 7 дней. Связь с белками плазмы достигает 97,5%. Нимесулид активно метаболизируется в печени несколькими путями, в том числе посредством изоферментов цитохрома Р450 (CYP 2C9), поэтому существует возможность для лекарственных взаимодействий при одновременном приеме препаратов, которые метаболизируются CYP 2C9. Основным метаболитом является парагидрокси-производное, которое также фармакологически активное. Время появления этого метаболита составляет около 0,8 часа, константа этого метаболита не высока, значительно ниже, чем константа абсорбции нимесулида. Гидроксинимесулид - единственный метаболит, обнаруживается в плазме почти полностью конъюгированный. Т1/2 составляет от 3,2 до 6 часов. Нимесулид выводится преимущественно с мочой (примерно 50% от введенной дозы). Только 1-3% выводится из организма без изменений. Гидроксинимесулид, основной метаболит обнаруживается в крови в виде глюкуроната. Около 29% дозы выводится с калом. Фармакокинетический профиль нимесулида у пожилых после единственной и повторных доз не изменяется. В эксперименте, проведенном на пациентах с легкой и умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) по сравнению со здоровыми добровольцами, пиковые уровни нимесулида в плазме и его основного метаболита не были выше, чем у здоровых добровольцев. AUC и T1/2 на 50% выше, но в пределах кинетических значений, наблюдавшихся у здоровых добровольцев. Повторный прием нимесулида приводит к накоплению препарата. Нимесулид противопоказан пациентам с печеночной недостаточностью. Фармакодинамика Нимесулид является нестероидным противовоспалительным средством, обладающим анальгетическим, противовоспалительным действием. Селективно ингибирует выработку простагландинов, меньше оказывают влияние на простагландины, оказывающие защитную функцию для желудка. Нимесулид угнетает высвобождение окислителей из активированных нейтрофилов, уменьшает высвобождение гистамина из тучных клеток и угнетает производство фактора активации тромбоцитов со стороны базофилов. Его терапевтическое действие основано на положительных фармакодинамических свойствах, которые определены в экспериментальных и контролируемых клинических исследованиях при различных патологических состояниях, характеризующихся болью, воспалением и лихорадкой. Противовоспалительная активность нимесулида проявляется нормализацией биохимических показателей воспаления, как на местном, так и на системном уровне. Его противовоспалительное действие сопровождается значительной анальгетической активностью. В случаях лихорадки нимесулид обладает эффективным жаропонижающим действием. Показания к применению - лечение острой боли - симптоматическое лечение болевого синдрома при остеоартрите - первичная дисменорея. Эмерон следует назначать только в качестве препарата второй линии. Решение о терапии нимесулидом должно приниматься на основании оценки всех рисков для конкретного пациента. Способ применения и дозы Взрослым: внутрь по 1 таблетке (100 мг) 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза для взрослых - 200 мг. Продолжительность курса лечения не более 5 дней. Таблетки принимают с достаточным количеством воды, предпочтительно после еды. Нарушение функции печени Препарат Эмерон не рекомендуется пациентам с патологией печени, а пациентам с печеночной недостаточностью он противопоказан. Нарушение функции почек Пациентам со слабой или умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) не требуется коррекции дозы, пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 30 мл/мин) в связи с удлинением периода полувыведения нимесулида, препарат противопоказан. Пациенты старшего возраста Обычно, коррекция дозы не требуется, но учитывая более частые имеющиеся нарушения функции сердца, печени и почек, в период применения препарата рекомендуется проведение клинического мониторинга. Побочные действия Частота случаев классифицируется следующим образом: очень часто (&ge; l/10); часто (&ge; l/100, < l/10), иногда (&ge; l/l,000, < l/100); редко (&ge; l/10,000, < l/l,000); очень редко (< l/10,000), включая отдельные случаи. Часто (&ge; l/100, < l/10): - диарея, тошнота, рвота - повышение уровня печеночных ферментов. Иногда (&ge; l/l,000, < l/100): -недомогание, головокружение - артериальная гипертензия - одышка -запор, метеоризм, желудочно-кишечное кровотечение, язва и перфорация 12-перстной кишки - зуд, сыпь, повышенная потливость - отеки. Редко (&ge; l/10,000, < l/l,000): - анемия, эозинофилия - повышенная чувствительность - гиперкалиемия - чувство страха, нервозность, кошмарные сновидения - нечеткое зрение - тахикардия - геморрагия, лабильность артериального давления, приливы - эритема, дерматит - дизурия, гематурия - слабость, астения. Очень редко (< l/10,000): - тромбоцитопения, панцитопения, пурпура - анафилаксия - головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе) - вертиго - расстройство зрения - астма, бронхоспазм - боль в животе, диспепсия, гастрит, стоматит, дегтеобразный стул, язва и перфорация желудка - гепатит, молниеносный, фульминантный гепатит (включая летальные исходы), желтуха, холестаз - крапивница, ангионевротический отек, отек лица, полиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз -почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит, задержка мочеиспускания - гипотермия. Клинические исследования и фармако-эпидемиологические данные позволяют сделать заключение, что некоторые нестероидные противовоспалительные препараты (особенно, в высоких дозах и при длительном применении), могут привести к незначительному риску развития артериальных тромботических событий (например, инфаркта миокарда или инсульта). Сообщалось о развитии отеков, артериальной гипертензии и сердечной недостаточности, как реакции на лечение нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП). Имеются данные об очень редких случаях серьезных кожных реакций на НПВП, сопровождающихся образованием волдырей, в том числе, синдрома Стивенса–Джонсона и токсического эпидермального некролиза. Чаще всего нежелательные побочные эффекты при лечении НПВП наблюдались со стороны желудочно-кишечного тракта. Возможно развитие пептической язвы, перфорации или кровотечения из желудочно-кишечного тракта, иногда угрожающего жизни, особенно, у пожилых людей. Сообщалось о следующих побочных явлениях после применения препарата: тошнота, рвота, диарея, вздутие живота, запор, диспепсия, боли в животе, дегтеобразный стул, кровавая рвота, язвенный стоматит, обострение колита и болезни Крона. Менее часто наблюдались гастриты. Перечисленные побочные эффекты основаны на данных, полученных из контролируемых клинических исследований (приблизительно 7800 пациентов) и данных постмаркетинговых исследований и наблюдений. Противопоказания - повышенная чувствительность к нимесулиду или другим компонентам препарата -повышенная чувствительность в виде бронх