Нимесулид
Описание
Нимесулид — действующее вещество (МНН). В каталоге аптек сети Гиппократ — 12 препаратов с этим веществом.
Показания
Дозировка
Торговое название Немулекс Международное непатентованное название Нимесулид Лекарственная форма Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, 100 мг Состав Один пакетик содержит активное вещество — нимесулид 100 мг; вспомогательные вещества: макрогола цетостеарат (кремофор А25), кислота лимонная безводная, кремния диоксид коллоидный безводный, сахароза, ароматизатор апельсиновый. Описание Гранулы желтоватого цвета. При растворении гранул в 100 мл воды образуется суспензия светло-желтого цвета. Фармакотерапевтическая группа Противовоспалительные и противоревматические препараты. Нестероидные противовоспалительные и противоревматические препараты. Нестероидные противовоспалительные препараты другие. Нимесулид. Код ATX М01АХ17 Фармакологические свойства Фармакокинетика Абсорбция при приеме внутрь — высокая (прием пищи снижает скорость абсорбции, не влияя на ее степень). Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (TСmax) — 1.5-2.5 ч. Связь с белками плазмы — 95 %, с эритроцитами — 2 %, с липопротеинами — 1 %, с кислым альфа1-гликопротеином — 1 %. Изменение дозы не влияет на степень связывания. Максимальная концентрация (Сmaх) — 3.5-6.5 мг/л. Объем распределения — 0.19-0.35 л/кг. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40 %), синовиальную жидкость (43 %). Легко проникает через гистогематические барьеры. Метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами. Основной метаболит — 4-гидроксинимесулид (25 %), обладает сходной фармакологической активностью, но вследствие уменьшения размера молекул способен быстро диффундировать по гидрофобному каналу ЦОГ-2 к активному центру связывания метильной группы. 4-гидроксинимесулид является водорастворимым соединением, для выведения которого не требуются глутатион и реакции конъюгации II фазы метаболизма (сульфатирование, глюкуронирование и др.). Период полувыведения (T1/2) нимесулида — 1.56-4.95 ч, 4-гидроксинимесулида — 2.89-4.78 ч. 4-гидроксинимесулид выводится почками (65 %) и с желчью (35 %), подвергается энтерогепатической рециркуляции. Фармакодинамика Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), оказывает противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее и антиагрегантное действие. В отличие от других НПВП селективно подавляет циклооксигеназу-2 (ЦОГ-2), тормозит синтез простагландинов (Pg) в очаге воспаления; оказывает менее выраженное угнетающее влияние на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1) (реже вызывает побочные эффекты, связанные с угнетением синтеза Pg в здоровых тканях). Показания к применению - лечение острых болей - симптоматическое лечение остеоартрита с болевым синдромом - лечение первичной дисменореи Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшая боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет. Нимесулид следует назначать только в качестве препарата второй линии. Решение о терапии нимесулидом должно приниматься на основании оценки всех рисков для конкретного пациента. Способ применения и дозы Внутрь. Содержимое 1 пакетика гранулята растворяют в 80-100 мл воды. Рекомендуемая доза для взрослых составляет 100 мг (1 пакетик) 2 раза в сутки после еды. Максимальная суточная доза — 200 мг. Минимально эффективная доза должна назначаться на протяжении как можно более короткого периода времени для минимизации риска развития побочных реакций. Максимальная продолжительность приема препарата не должна превышать 15 дней. Пациенты пожилого возраста Не требуется снижения дозы для пациентов пожилого возраста. Рекомендуется регулярный клинический контроль состояния больного. Пациенты с хронической почечной недостаточностью Пациентам с хронической почечной недостаточностью требуется снижение суточной дозы до 100 мг. Дети Применение детям до 18 лет противопоказано. Побочные действия часто (≥ 1/100, < 1/10):диарея, тошнота, рвота, повышение уровня печеночных ферментов иногда (≥ 1/1000, < 1/100): головокружение, гипертензия, одышка, запор, метеоризм, гастрит, зуд, сыпь, повышенная потливость, отеки редко (≥ 1/10000, < 1/1000): анемия, эозинофилия, повышенная чувствительность, гиперкалиемия, чувство страха, нервозность, кошмарные сновидения, нечеткое зрение, тахикардия, геморрагия, лабильность артериального давления, приливы, эритема, дерматит, дизурия, гематурия, задержка мочеиспускания, слабость, астения очень редко (< 1/10000): тромбоцитопения, панцитопения, пурпура, анафилаксия, головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе), вертиго, расстройство зрения, астма, бронхоспазм, боль в животе, диспепсия, стоматит, дегтеобразный стул, желудочно-кишечное кровотечение, язва и перфорация 12-перстной кишки, язва и перфорация желудка, гепатит, молниеносный гепатит (включая летальные исходы), желтуха, холестаз, крапивница, ангионевротический отек, отек лица, эритема полиформная, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит, гипотермия Противопоказания - повышенная чувствительность к нимесулиду или к другим компонентам препарата - имевшие место в прошлом гиперергические реакции (например, бронхоспазм, ринит, крапивница) в связи с приемом ацетилсалициловой кислоты (АСК) или других нестероидных противовоспалительных препаратов - имевшие место в прошлом гепатотоксические реакции на нимесулид в анамнезе - сопутствующий прием других веществ с потенциальной гепатотоксичностью - алкоголизм, наркозависимость - язва желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, наличие в анамнезе язвы, перфорации или кровотечения в желудочно-кишечном тракте - наличие в анамнезе цереброваскулярных кровотечений или других кровоизлияний, а также заболеваний, сопровождающихся кровоточивостью - серьезные нарушения свертывания крови - серьезная сердечная недостаточность - серьезная почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) 30 мл/мин) - печеночная недостаточность - пациенты с симптомами простуды или гриппа - детский и подростковый возраст до 18 лет - беременность и период кормления грудью - наследственная непереносимость фруктозы, мальабсорбция глюкозы-галактозы, недостаточность сахаразы-изомальтазы - при заболеваниях печени и повышении печеночных ферментов С осторожностью Ишемическая болезнь сердца (ИБС), сердечная недостаточность, гипертензия, дислипидемия / гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, геморрагический диатез, курение, почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин), желудочно-кишечные заболевания в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), пожилой возраст, длительное использование НПВП, одновременный прием антикоагулянтов (в т. ч. варфарин), антиагрегантов (в т. ч. АСК, клопидогрел), пероральных глюкокортикостероидов (ГКС), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин). Лекарственные взаимодействия Одновременный прием препарата Немулекс с кортикостероидами, антитромбоцитарными средствами и селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (SSRIs) повышает риск возникновения желудочно-кишечной язвы или кровотечения. У пациентов, применяющих варфарин или подобные антикоагулянты, а также ацетилсалициловую кислоту, при одновременном применении с препаратом Немулекс имеется повышенный риск возникновения кровотечений. Поэтому такая комбинация не рекомендуется, а при тяжелых формах нарушения свертываемости крови она противопоказана. Если же такой комбинации невозможно избежать, необходим регулярный контроль состояния свертывающей системы крови. Немулекс может снижать действие диуретиков и других антигипертензивных препаратов. У некоторых пациентов с нарушением функции почек при совместном назначении препарата Немулекс и ингибиторов АПФ, антагонистов ангиотензина II или веществ, подавляющих систему циклооксигеназы возможно дальнейшее ухудшение функции почек и возникновение острой почечной недостаточности, которая, как правило, бывает обратимой. Поэтому совместный прием этих препаратов следуе
