никотиновая кислота (nicotinic acid)
Описание
никотиновая кислота (nicotinic acid) — действующее вещество (МНН). В каталоге аптек сети Гиппократ — 3 препарата с этим веществом.
Показания
Дозировка
Торговое название Никотиновая кислота-Дарница Международное непатентованное название Никотиновая кислота Лекарственная форма Раствор для инъекций 1 %, 1 мл Состав 1 мл раствора содержит активное вещество - никотиновая кислота 10 мг вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат, вода для инъекций. Описание Прозрачная бесцветная жидкость. Фармакотерапевтическая группа Периферические вазодилататоры. Никотиновая кислота и ее производные. Никотиновая кислота. Код АТХ C04A C01 Фармакологические свойства Фармакокинетика Никотиновая кислота быстро всасывается с места введения при парентеральном применении. Равномерно распределяется по всем органам и тканям. Инактивируется главным образом путем метилирования и в меньшей мере – путем конъюгации. Продукты биотрансформации экскретируются с мочой. Никотиновая кислота может появляться в моче в активной форме, если в организм поступают повышенные ее количества. Фармакодинамика Никотиновая кислота (витамин РР) самостоятельно или в виде амида является простетической группой ферментов кодегидразы I (дифосфопиридиннуклеотида – НАД) и кодегидразы II (трифосфопиридиннуклеотида – НАДФ), которые осуществляют перенос водорода в окислительно-восстановительных реакциях, а также перенос фосфата. Участвуя в обмене веществ, тканевом дыхании, процессах синтеза, нико-тиновая кислота нормализует содержание липопротеидов и триглицеридов в крови. Имеет вазодилатирующее влияние на уровне преартериол и артериол (в т. ч. головного мозга), чем улучшает микроциркуляцию. Оказывает слабое антикоагулянтное действие (повышает фибринолитическую активность крови), имеет дезинтоксикационные свойства благодаря усилению дезинтоксикационной функции печени и почек. Ликвидирует дефицит витамина РР, является специфическим противопеллагрическим средством. Показания к применению - пеллагра (авитаминоз витамина PP) В составе комплексной терапии - ишемические нарушения мозгового кровообращения - спазм сосудов конечностей (облитерирующий эндартериит, болезнь Рейно) - спазм сосудов почек - длительно не заживающие раны, язвы - осложнения сахарного диабета (диабетическая полинейропатия, микроангиопатия) - гипоацидный гастрит, энтероколит, колит - заболевания печени (острые и хронические гепатиты) - неврит лицевого нерва - интоксикации различного генеза: профессиональные, алкогольные, медикаментозные (производными анилина, барбитуратами, противотуберкулезными средствами, сульфаниламидами) Способ применения и дозы Назначают взрослым и детям с 15 лет внутривенно (медленно), внутримышечно и подкожно (внутримышечные и подкожные инъекции болезненны). Для внутривенного струйного введения разовую дозу препарата разводят в 10 мл 0,9 % раствора натрия хлорида, вводят не менее чем за 5 минут (не быстрее 2 мг никотиновой кислоты за 1 минуту). Для внутривенного капельного введения разовую дозу препарата разводят в 100-200 мл 0,9 % раствора натрия хлорида, скорость введения – 30-40 капель в минуту. Пеллагра. Назначают внутривенно или внутримышечно по 10 мг (1 мл) 1-2 раза в сутки. Курс лечения – 10-15 дней. Ишемические нарушения мозгового кровообращения. Внутривенно (медленно) вводят 10 мг (1 мл). Другие показания. Назначают подкожно или внутримышечно по 10 мг (1 мл) 1 раз в день в течение 10-15 дней. Возможно добавление в инфузионный раствор: 10 мг (1 мл) никотиновой кислоты на 100-200 мл инфузионного раствора. Высшие дозы при внутривенном введении: разовая – 100 мг (10 мл), суточная – 300 мг (30 мл). Побочные действия - ощущение прилива крови к голове, что может сопровождаться одышкой, тахикардией, сердцебиением, повышенным потоотделением, ознобом, отеками, чувством покалывания и жжения, аритмии; при быстром внутривенном введении – значительное снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, коллапс - головокружение, парестезии, головная боль - гиперемия кожи лица и верхней половины туловища с ощущением покалывания и жжения, сухость кожи и слизистой оболочки глаз, редко отек сетчатки глаз, очень редко у пациентов с ишемической болезнью сердца – акантоз. Эти симптомы неустойчивы и исчезают после отмены препарата - реакции гиперчувствительности, в том числе со стороны органов дыха-ния, крапивница, зуд, высыпания - болезненность, припухлость в месте подкожных и внутримышечных инъекций. При длительном применении в больших дозах - гиперурикемия - снижение толерантности к глюкозе - нарушение функции печени, жировая дистрофия печени, желтуха - повышение уровня аспартатаминотрансферазы, лактатдегидрогеназы, щелочной фосфатазы, мочевой кислоты - гипофосфатемия - снижение количества тромбоцитов - удлинение протромбинового времени - гиперпигментация, гиперкератоз - судороги - диарея, тошнота, рвота, анорексия - обострение язвы желудка - амблиопия - бессонница - миалгия - снижение артериального давления - ринит - затуманивание зрения - отек век - миопатия - эксфолиативный дерматит Противопоказания - повышенная чувствительность к компонентам препарата - язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения) - артериальная гипертензия (тяжелые формы), атеросклероз (для внутривенного введения) - подагра, гиперурикемия - тяжелая печеночная недостаточность, в т.ч. цирроз печени - декомпенсированный сахарный диабет - внезапное снижение периферического сосудистого сопротивления в анамнезе - недавний инфаркт миокарда. - беременность, период лактации - детский возраст до 15 лет Лекарственные взаимодействия Пероральные противозачаточные средства и изониазид снижают превращение триптофана в никотиновую кислоту и таким образом, могут повышать потребность в никотиновой кислоте. Никотиновая кислота снижает эффективность и токсичность пробенецида, неомицина, барбитуратов, противотуберкулезных средств, сульфаниламидов. Антибиотики могут усиливать покраснение кожи, вызванное никотиновой кислотой. Ацетилсалициловая кислота снижает эффект покраснения кожи, возни-кающий под действием никотиновой кислоты. Ципрофибрат не рекомендуется комбинировать с никотиновой кислотой. Ловастатин, правастатин ввиду повышения риска развития побочных реакций не рекомендуется комбинировать с никотиновой кислотой. Име-ются сообщения о случаях рабдомиолиза при применении никотиновой кислоты с ловастатином. Необходимо соблюдать осторожность при комбинации с гипотензивными средствами (возможно усиление гипотензивного действия), антикоагулянтами, ацетилсалициловой кислотой (ввиду риска развития геморрагий). Препарат потенцирует действие фибринолитических средств, спазмоли-тиков и сердечных гликозидов, токсическое действие алкоголя на печень. Не следует смешивать с растворами тиамина хлорида (происходит разрушение тиамина), пиридоксина гидрохлорида, цианокобаламина, эуфиллина, салицилатов, тетрациклинов, симпатомиметиков, гидрокортизона. Особые указания Поскольку длительное применение может привести к жировой дистрофии печени, для профилактики последней в диету больных включают богатые метионином продукты или назначают метионин, липоевую кислоту. В процессе лечения необходимо контролировать функцию печени. При появлении повышенной чувствительности к препарату (за исключением случаев применения как сосудорасширяющего средства) можно заменить на никотинамид. С осторожностью препарат применяют при гиперацидном гастрите, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (вне стадии обострения), геморрагиях, глаукоме, почечной недостаточности, артериальной гипотензии умеренной степени, злоупотреблении алкоголем, нестабильной стенокардии (пациентам, которые принимают нитраты, антагонисты кальциевых каналов, β-блокаторы). Применение препарата может привести к увеличению потребности в инсулине у пациентов, больных сахарным диабетом. Нецелесообразно применять для коррекции дислипидемии у больных сахарным диабетом. Необходимо регулярно проводить мониторинг уровня глюкозы в связи с возможным снижением толерантности к глюкозе, а также уровня мочевой кислоты в сыворотке крови ввиду возможного повышения в результате длительной терапии. Беременнос
