Никотин
Описание
Никотин — действующее вещество (МНН). В каталоге аптек сети Гиппократ — 3 препарата с этим веществом.
Показания
Дозировка
Торговое название Никоретте ® Международное непатентованное название Нет Лекарственная форма Жевательные лекарственные резинки Морозная мята 2 мг, 4 мг Состав Одна резинка жевательная содержит активное вещество – никотина резинат 10.00 мг или 20.00 мг, эквивалентно никотину 2.00 мг или 4.00 мг, вспомогательные вещества: ядро резинки жевательной: жевательная резинка (основа), ксилитол (Е967), масло мяты перечной, натрия карбонат безводный, натрия гидрокарбонат (для дозировки 2 мг), калия ацесульфам, левоментол, магния оксид, желтый хинолиновый (Е104) (для дозировки 4 мг); внутренняя оболочка: ароматизатор Winterfresh, гипромеллоза, сукралоза, полисорбат 80; наружная оболочка: ксилитол (Е967), крахмал кукурузный прежелатинизированный, титана диоксид (Е171), ароматизатор Winterfresh, воск карнаубский, желтый хинолиновый (Е104) (для дозировки 4 мг). Основа резинки жевательной – смесь различных типов воска, смолы и других углеводородов (около 60%) и кальция карбоната (до 40%). Описание Квадратные, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета (д ля дозировки 2 мг) или светло-желтого с коричневатым или зеленоватым оттенком цвета ( для дозировки 4 мг) подушечки, с характерным запахом, размером около 15×15×6 мм. Для обеих дозировок допускается наличие небольших неровностей по бокам. Фармакотерапевтическая группа Средства для лечения никотиновой зависимости Код АТХ N07BA01 Фармакологические свойства Фармакокинетика Никотин, поступающий из жевательной резинки, быстро всасывается через слизистую оболочку полости рта и обнаруживается в крови через 5–7 мин. Максимальная концентрация никотина достигается через 30 мин после начала жевания. Объем распределения никотина при внутривенном введении равняется около 2–3 л/кг, а период полувыведения — примерно 2 ч. Никотин в основном выводится печенью, его средний плазменный клиренс составляет около 70 л/ч. Никотин метаболизируется также в почках и легких. Идентифицировано более 20 метаболитов никотина, которые уступают ему по активности. Связь никотина с белками плазмы составляет менее 5%. В связи с этим нарушения связывания никотина при одновременном применении других препаратов или изменения концентрации белков плазмы при различных заболеваниях не должны оказывать существенного влияния на кинетику никотина. Первичный метаболит никотина в плазме — котинин — обладает периодом полувыведения 15–20 ч, а его концентрация превышает таковую никотина в 10 раз. С мочой выводятся в основном котинин (15% дозы) и транс-3-гидрокси-котинин (45% дозы). От 10% до 30% дозы никотина выводится с мочой в неизмененном виде. Прогрессирующее ухудшение функции почек сопровождается снижением общего клиренса никотина. Его фармакокинетика не меняется у больных циррозом печени с незначительно выраженными нарушениями функции печени (5 баллов по шкале Чайлд-Пью) и снижается у больных циррозом печени с умеренным нарушением функции печени (7 баллов по шкале Чайлд-Пью). У курильщиков с сопутствующей хронической почечной недостаточностью, получавших лечение гемодиализом, отмечали повышение концентрации никотина в плазме крови. У пожилых пациентов отмечается небольшое снижение общего клиренса никотина, что не требует коррекции дозы. Фармакодинамика После резкого отказа от курения у пациентов, ежедневно использовавших табакосодержащие продукты в течение длительного времени, возможно развитие синдрома «отмены», который включает в себя: дисфорию, бессонницу, повышенную раздражительность, тревогу, нарушение концентрации внимания, снижение частоты сердечных сокращений, увеличение аппетита или прибавку в весе. Важным симптомом синдрома «отмены» является также желание курить. При лечении табачной зависимости заместительная терапия никотином снижает потребность в числе выкуриваемых сигарет, снижает выраженность симптомов «отмены», возникающих при полном отказе от курения у тех, кто решил бросить курить, облегчает временное воздержание от курения, а также способствует уменьшению количества выкуриваемых сигарет у тех, кто не может или не хочет полностью отказаться от курения. Способствует удалению пигментированного налета на зубах, обладает отбеливающим эффектом. Показания к применению Лечение табачной зависимости путем снижения потребности в никотине в следующих случаях: - уменьшение симптомов «отмены», возникающих при полном отказе от курения у пациентов, решивших бросить курить - при временном отказе от курения - уменьшение количества выкуриваемых сигарет у тех, кто не может или не хочет полностью отказаться от курения Способ применения и дозы Доза подбирается индивидуально в зависимости от интенсивности курения. Никоретте ® жевательные резинки 2 мг (умеренное содержание никотина) следует применять, если пациент выкуривает менее 20 сигарет в день или выкуривает первую сигарету через 30 минут после пробуждения. Никоретте ® жевательные резинки 4 мг (повышенное содержание никотина) следует применять, если пациент выкуривает более 20 сигарет в день или ему не удалось бросить курить при применении жевательной резинки в дозе 2 мг. Никоретте ® следует применять во всех случаях, когда возникает непреодолимое желание курить, в соответствии со следующей схемой: 1. Медленно разжевывать жевательную резинку до появления резкого вкуса. 2. Прекратить жевать и оставить жевательную резинку между внутренней стороной щеки и десной. 3. Когда вкус исчезнет, начать жевать жевательную резинку снова. Полный отказ от курения Взрослые Единовременно жевать следует только одну подушечку, прекратив курение. При полном отказе от курения количество жевательных резинок в день определяется степенью зависимости от никотина, но обычно составляет 8-12 штук в день и не должно превышать 15 штук в день. Применять жевательную резинку в указанной дозе следует до 3 месяцев, после чего ежедневное число жевательных резинок надо постепенно снижать до полной отмены. Препарат прекращают применять, когда суточная доза составляет 1-2 штуки в день. Взрослым, проходящим никотин-заместительную терапию на протяжении более 9 месяцев, рекомендуется обратиться за дополнительной помощью и проконсультироваться со специалистом. Сокращение количества выкуренных сигарет Взрослые Жевательную резинку следует применять между эпизодами курения для удлинения интервалов между выкуриванием сигарет, чтобы максимально снизить потребление сигарет. Если в течение 6 недель не удалось добиться снижения суточного потребления сигарет, следует обратиться за помощью к специалисту. Попытку бросить курить следует предпринять, как только курильщик почувствует, что готов к этому, но не позднее, чем через 6 месяцев после начала терапии. Если в течение 9 месяцев после начала терапии не удалось добиться снижения суточного потребления сигарет, следует обратиться к специалисту. Одновременное проведение медицинского консультирования и обеспечение психологической поддержки обычно повышают эффективность терапии. Временный отказ от курения Жевательную резинку можно применять в периоды, когда необходимо воздержаться от курения, например, при нахождении в местах, где запрещено курить, или в других ситуациях, когда нужно воздержаться от курения. Применение в комбинации с трансдермальной терапевтической системой с никотином (пластырем) Никоретте ® Курильщики, которым не удалось бросить курить только при применении жевательных резинок, либо которые хотят снизить суточное потребление жевательных резинок из-за местных нежелательных явлений, могут применять пластырь Никоретте ® вместе с жевательной резинкой 2 мг. Начальная терапия: Лечение следует начинать с одного пластыря 15 мг/16 часов, который каждый день помещают на неповрежденный участок кожи после пробуждения утром и удаляют перед сном, в комбинации с жевательной резинкой 2 мг. Применяют как минимум 4 жевательные резинки по 2 мг в сутки; обычно бывает достаточно 5 – 6 жевательных резинок. Полную дозу следует применять в течение 6 – 12 недель, после чего
