НАПРОКСЕН (NAPROXEN)

Торговое название Напрофф Международное непатентованное название Напроксен Лекарственная форма Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 550 мг Состав Одна таблетка содержит активное вещество - напроксена натрия 550 мг, вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая рН 101, повидон К30, тальк, магния стеарат, вода очищенная. состав оболочки: опадрай Белый® (Y-1-7000), метиленхлорид, этанол. состав Опадри® белого (Y-1-7000), в процентах ГПМЦ 2910/Гипромеллоза 5 сР, титана диоксид (Е171), пропиленгликоль. Описание Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальные, двояковыпуклые с разделительной риской с обеих сторон. Фармакотерапевтические группа Противовоспалительные и противоревматические препараты. Нестероидные противовоспалительные препараты. Пропионовой кислоты производные. Напроксен. Koд ATХ M01AE02 Фармакологические свойства Фармакокинетика После приема внутрь напроксен натрия быстро и практически полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет 95 %. Период полувыведения напроксена составляет 12-17 часов. Прием пищи не влияет на концентрацию напроксена в крови. Максимальная концентрация напроксена натрия в крови достигается через 1-2 часа. Объем распределения составляет 0,16 л/кг. При приеме в терапевтических концентрациях 99% активного вещества связывается с белками. Напроксен метаболизируется в печени до 6-О-десметилнапроксена. Затем и напроксен, и 6-О-десметилнапроксен вступают в реакции конъюгации. Клиренс напроксена составляет 0,13 мл/мин/кг. Приблизительно 95% напроксена выделяются с мочой в виде неизменного напроксена, 6-О-десметилнапроксена и их конъюгатов. Фармакодинамика Напрофф является нестероидным противовоспалительным препаратом. Оказывает выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Механизм действия Напроффа заключается в торможении миграции лейкоцитов, снижении активности лизосом и медиаторов воспаления. Препарат является ингибитором липооксигеназы, блокирует синтез арахидонновой кислоты. Кроме того, тормозит активность ЦОГ-1 и ЦОГ-2 арахидоновой кислоты, что приводит к угнетению синтеза промежуточных продуктов простагландинов. Тормозит агрегацию тромбоцитов. Напроксен натрия не является наркотическим анальгетиком и не влияет на центральную нервную систему. Показания к применению Препарат Напрофф показан к применению для лечения: - ревматоидного артрита - остеоартрита (дегенеративного артрита) - анкилозирующего спондилита - острой подагры - острых скелетно-мышечных нарушений - дисменореи - ювенильного ревматоидного артрита у детей старше 5 лет Способ применения и дозы Напрофф принимают внутрь, предпочтительно во время или после еды. Взрослые Ревматоидный артрит, остеоартрит и анкилозирующий спондилит : 550 мг-1100 мг в сутки в два приема с интервалом в 12 часов или при необходимости суточной дозы 1100 мг возможно применение двух доз по 550 мг в два приема или в один прием. Размер утренней и вечерней дозы может корректироваться на основании доминирующих симптомов (т.е. ночной боли или утренней скованности). Острая подагра : первоначальная доза - 825 мг, затем по 275 мг каждые 8 часов до прекращения приступа. Острые скелетно-мышечные нарушения и дисменорея : первоначальная доза - 550 мг, затем по 275 мг каждые 6-8 часов согласно необходимости до максимальной дозы 1375 мг в сутки после первого дня. Нагрузочная доза Однократный прием двух таблеток утром или вечером в качестве нагрузочной дозы 825 мг-1100 мг в сутки в острой фазе заболевания рекомендован в следующих случаях: a) для пациентов с сильной ночной болью и/или утренней скованностью; b) для пациентов, начинающих лечение напроксеном, при переходе с терапии высокими дозами другого противоревматического препарата; c) при остеоартрите с болью как доминирующим симптомом. Дети При ювенильном ревматоидном артрите у детей старше 5 лет применяется дозировка 10 мг/кг в сутки в два приема с интервалом в 12 часов. Пожилые пациенты Пожилые пациенты подвергаются повышенному риску возникновения серьезных нежелательных реакций. При необходимости применения нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) следует принимать минимальные эффективные дозы в течение максимально короткого возможного периода времени. Во время лечения НПВС следует проводить регулярный контроль пациентов на наличие желудочно-кишечного кровотечения. Исследования показывают, что, несмотря на неизменную общую концентрацию напроксена в плазме крови, фракция несвязанного напроксена в плазме у пожилых пациентов повышается. Значимость данного факта для дозирования напроксена неизвестна. Как и при лечении другими препаратами, у пожилых пациентов следует применять минимальные эффективные дозы. У пожилых пациентов с нарушением функции почек следует снижать дозировку. Нежелательные эффекты могут быть минимизированы путем применения минимальных эффективных доз в течение максимально короткого возможного периода времени, необходимого для достижения эффекта. Почечная / печеночная недостаточность Пациентам с почечной или печеночной недостаточностью рекомендуются низкие дозы препарата. Напрофф противопоказан пациентам с базовыми показателями клиренса креатинина менее 30 мл / мин, поскольку у больных с тяжелой почечной недостаточностью или у пациентов, подверженных диализу, прослеживалось накопление метаболитов напроксена. Длительность лечения и проведение повторных курсов зависят от характера и тяжести заболевания и определяется лечащим врачом. Побочные действия Использованные ниже параметры частоты нежелательных реакций определены следующим образом: часто (&ge; 1/100, но < 1/10), нечасто (&ge; 1/1000, но < 1/100), редко (&ge; 1/10000, но < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (частота не может быть установлена из-за недостаточности данных). Со стороны крови и лимфатической системы: редко - гемолитическая анемия; очень редко – гранулоцитопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз; частота неизвестна - апластическая анемия, нейтропения. Со стороны иммунной системы: редко - аллергические реакции и реакции гиперчувствительности, анафилаксия. Со стороны метаболизма и питания: редко - гиперкалиемия. Нарушения психики: нечасто - депрессия, нарушение когнитивной функции, бессонница, потеря концентрации, аномальные сновидения; частота неизвестна - галлюцинации. Со стороны нервной системы: часто - спутанность сознания, головокружение, сонливость, головная боль; очень редко - судороги, асептический менингит (особенно у пациентов с существующими аутоиммунными нарушениями, такими как системная красная волчанка, смешанное заболевание соединительной ткани со следующими симптомами: скованность шейных мышц, головная боль, тошнота, рвота, лихорадка и дезориентация); частота неизвестна - вертиго, парестезии, недомогание, обострение болезни Паркинсона. Со стороны органа зрения: часто - нарушение зрения; частота неизвестна - неврит зрительного нерва, отек диска зрительного нерва. Со стороны органа слуха и равновесия: часто - шум в ушах; редко - нарушение слуха. Со стороны сердца: нечасто - учащенное сердцебиение; частота неизвестна - сердечная недостаточность. Со стороны сосудов: редко - васкулит; очень редко - артериальные тромботические явления, например, инфаркт миокарда или инсульт; частота неизвестна - гипертензия. Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: редко - осложненная астма, эозинофилическая пневмония; частота неизвестна - бронхоспазм, одышка, ринит, отек легких. Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень редко - панкреатит; частота неизвестна - жажда, пептические язвы, желудочно-кишечная перфорация или кровотечение (иногда с летальным исходом, в частности, у пожилых пациентов), тошнота, рвота, диарея, метеоризм, запор, диспепсия, боль в животе, мелена, кровавая рвота, язвенный стоматит, обострение колита и болезни Крона, гастрит. Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко - гепатит (иногда с летальным исходом), желтуха; частота неизвестна - нарушение функции печени. Со стороны кожи и подкожной ткани: часто