Монтелукаст (Montelukast)д
Описание
Монтелукаст (Montelukast)д — действующее вещество (МНН). В каталоге аптек сети Гиппократ — 1 препарат с этим веществом.
Показания
Дозировка
Торговое название КЛАСТ® 4 КЛАСТ® 5 КЛАСТ® 10 Международное непатентованное название Монтелукаст Лекарственная форма Таблетки, жевательные 4 мг, 5 мг и 10 мг Состав Одна таблетка содержит активное вещество – натрия монтелукаст 4.160 мг, 5.20 мг и 10.4 мг, эквивалентно 4 мг, 5 мг и 10 мг монтелукаста, вспомогательные вещества : маннитол, целлюлоза микрокристаллическая РН 102, гидроксипропилцеллюлоза SSL (HPC-SSL), натрия кроскармеллоза, аспартам, магния стеарат, железа оксид красный (Е172), ароматизатор черешни, вода очищенная Описание Таблетки овальной формы с двояковыпуклой поверхностью розового цвета с запахом черешни Фармакотерапевтическая группа Препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Другие препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей для системного использования. Лейкотриеновых рецепторов антагонисты. Монтелукаст. Код АТХ R03DC03 Фармакологические свойства Фармакокинетика При пероральном применении монтелукаст быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. После приема внутрь натощак 10 мг препарата взрослыми пациентами средняя пиковая концентрация в плазме достигается в течение 3-4 часов. Монтелукаст более чем на 99 % связывается с белками плазмы. Объем распределения составляет в среднем 8 – 11 л. Биодоступность при приеме внутрь составляет 64%. Монтелукаст активно метаболизируется в печени. Исследования in vitro с использованием микросомальных ферментов печени показали, что цитохром Р450 3А4 и 2С9 участвуют в метаболизме монтелукаста. Период полувыведения составляет 2,7–5,5 ч. Фармакокинетика монтелукаста в дозах до 50 мг почти линейна. После приема 10 мг монтелукаста один раз в день, наблюдается умеренная кумуляция (концентрация активного вещества в плазме составляла примерно 14%). Клиренс у здоровых взрослых примерно 45 мл/мин. Монтелукаст и его метаболиты почти полностью выводятся с желчью. Фармакокинетика и биодоступность однократной пероральной дозы 10 мг монтелукаста у пожилых и молодых сходны. Период полувыведения монтелукаста у пожилых несколько увеличивается, однако корректировка дозы в этой возрастной группе не требуется. У пациентов с легкой умеренной печеночной недостаточностью и циррозом после приема однократной дозы монтелукаста 10 мг среднее значение площади под кривой было на 41% больше, элиминация была несколько дольше, чем у здоровых добровольцев (средний период полувыведения – 7,4 ч). Корректировка дозы у пациентов с легкой – умеренной печеночной недостаточностью не требуется. Фармакокинетика монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью или гепатитом не исследовалась. Так как монтелукаст и его метаболиты не выводятся с мочой, фармакокинетика монтелукаста у пациентов с почечной недостаточностью не исследовалась. Корректировка дозы у этих пациентов не требуется. Фармакодинамика Монтелукаст - селективный антагонист рецепторов лейкотриена D4 (цистенил лейкотриена CysLT1) - наиболее мощного медиатора хронического персистирующего воспаления, поддерживающего гиперреактивность бронхов при бронхиальной астме. Цистеинил лейкотриены (LTC4, LTD4, LTE4) являются воспалительными эйкозаноидами, выделяемыми тучными клетками и различными другими клетками, включая эозинофилы. Эти важные проастматические медиаторы связываются с рецепторами цистеинил лейкотриена (CysLT1) в дыхательных путях и вызывают такие явления, как бронхоконстрикция, гиперсекреция слизи, повышение проницаемости сосудистой стенки и скопление эозинофилов. Цистеинил лейкотриены играют важную роль в развитии симптомов аллергического ринита. На ранней и поздней фазах аллергической реакции, после воздействия аллергена, в слизистой носа высвобождаются цистеинил лейкотриены. Их эффект проявляется в ухудшении проходимости полости носа и отека слизистой носа. Монтелукаст, проявляя высокий аффинитет, селективно связывается с рецепторами CysLT1 (вместо других фармакологически значимых рецепторов дыхательных путей, таких как рецепторы простаноидов, холино- или β-адренорецепторы) и, таким образом, ингибирует физиологическое бронхоконстриктивное действие LTD4, вызывая бронходилатирующее действие. Показания к применению - профилактика и лечение бронхиальной астмы, включая предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания у детей старше 6 лет и взрослых в том числе «аспириновой» астмы, бронхиальной астмы, вызванной физической нагрузкой. - профилактика и лечение дневных и ночных симптомов сезонного аллергического ринита у детей с 6 лет. Способ применения и дозы Детям в возрасте от 6 до 14 лет назначается одна таблетка в день (5 мг) перед сном. Для детей старше 15 лет и взрослых с бронхиальной астмой или сезонным аллергическим ринитом суточная доза составляет 10 мг (одна таблетка). Для лечения бронхиальной астмы КЛАСТ® следует принимать вечером. При сезонном аллергическом рините – время приема пациент определяет по своему усмотрению. Больные, страдающие одновременно астмой и сезонным аллергическим ринитом, должны принимать КЛАСТ® однократно вечером. Препарат необходимо принимать за 1 час до или через 2 часа после еды. Продолжительность курса лечения определяет лечащий врач. Общие рекомендации Терапевтическое действие КЛАСТ® на показатели, отражающие течение бронхиальной астмы развивается в течение первого дня. Пациенту следует продолжать принимать препарат как в период достижения контроля за симптомами бронхиальной астмы, так и в периоды ее обострения. Для пожилых, пациентов с почечной или легкой – умеренной печеночной недостаточностью корректировка дозы не требуется. Применение вместе с другими средствами для лечения бронхиальной астмы КЛАСТ® может быть добавлен к имеющейся схеме лечения пациента. Бронхорасширяющие средства Пациентам, у которых монотерапия бронходилататорами не обеспечила достаточного контроля, к лечению следует добавить КЛАСТ®. После получения клинического ответа (в основном после первой дозы) дозу бронходилататоров можно снизить до нужного уровня. Ингаляционные кортикостероиды У пациентов, принимающих ингаляционные кортикостероиды, применение КЛАСТ® обеспечивает дополнительный клинический эффект. Дозу кортикостероида можно снизить до переносимого уровня под наблюдением врача. У некоторых пациентов ингаляционные кортикостероиды после снижения их дозы можно отменить. Не рекомендуется резкая замена терапии ингаляционными кортикостероидами на препарат КЛАСТ®. Побочные действия Побочные эффекты в основном незначительны и не требуют отмены препарата. Часто: - повышение температуры тела, слабость - кашель, заложенность носа - боли в животе, гастроэнтерит, тошнота, рвота, диспепсия, понос - кожная сыпь -реакции повышенной чувствительности, (анафилаксия, ангионевротический отек, зуд, крапивница) - головная боль, головокружение, аномальные сновидения, сомнамбулизм, дезориентация, сонливость, раздражительность, беспокойство, галлюцинации, агрессивное поведение, парестезии/гипестезии, утомляемость - мышечные судороги, миалгия, артралгия - кровотечение, гематомы - отеки редко: - эозинофильная инфильтрация печени - системная эозинофилия, симптомы васкулита (сходного с синдромом Churg -Strauss при лечении системными кортикостероидами, чаще при уменьшении дозы пероральных кортикостероидов) - суицидальные намерения и поведение (попытки суицида) - учащенное сердцебиение очень редко: - панкреатит - повышение уровня (АлАТ, АсАТ) в крови - холестатический гепатит Противопоказания - повышенная чувствительность к монтелукасту или любому другому компоненту препарата - детский возраст до 6 лет - беременность и период лактации - фенилкетонурия Лекарственные взаимодействия КЛАСТ® может применяться с другими препаратами для профилактики и длительного лечения астмы без усиления побочных эффектов. Во время исследований лекарственных взаимодействий КЛАСТ® в рекомендованной дозе не вызывал клинически значимых изменений фармакокинетики следующих препаратов: теофиллин, преднизон, преднизолон, оральные контрацептивы (норэтиндр
