Мометазон(mometasone)

Торговое название Этацид Международное непатентованное название Мометазон Лекарственная форма Спрей назальный дозированный 0.05 % 18 г/140 доз Состав 1 г суспензии содержит активное вещество - мометазона фуроат 0,5 мг, вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая и натрия кроскармеллоза, натрия цитрат, глицерин, кислота лимонная моногидрат, полисорбат 80, бензалкония хлорид, вода очищенная. Описание Суспензия белого или почти белого цвета. Фармакотерапевтическая группа Назальные препараты. Антиконгестанты и другие назальные препараты для местного применения. Глюкокортикостероиды. Мометазон. Код АТХ R01AD09 Фармакологические свойства Фармакокинетика При правильном интраназальном применении системная биодоступность препарата составляет < 1%. При этом даже с использованием высокотехнологичных методов препарат не определяется в сыворотке крови. Суспензия мометазона очень плохо всасывается в желудочно-кишечном тракте, и то небольшое количество суспензии мометазона, которое может попасть в желудочно-кишечный тракт после носовой ингаляции, еще до экскреции с мочой или желчью подвергается активному первичному метаболизму. Фармакодинамика Мометазона фуроат - синтетический кортикостероид для местного применения. Оказывает противовоспалительное и противоаллергическое действие при применении в дозах, которые не вызывают системных эффектов. Мометазона фуроат тормозит высвобождение медиаторов воспаления, значительно уменьшает синтез/высвобождение лейкотриенов из лейкоцитов у пациентов с аллергическими заболеваниями. Мометазона фуроат продемонстрировал на культуре клеток высокий потенциал (по крайней мере в 10 раз более высокую активность, чем другие стероиды, включая беклометазона дипропионат, бетаметазон, гидрокортизон и дексаметазон) угнетения синтеза/высвобождения интерлейкинов (ИЛ-1, ИЛ-6) и фактора некроза опухоли (ФНО-&alpha;); он также в значительной степени угнетает образование Т-хелперами (Th2) ИЛ-4 и ИЛ-5. Мометазона фуроат по крайней мере в 6 раз активнее ингибирует продукцию ИЛ-5, чем беклометазона дипропионат и бетаметазон. Повышает продукцию липомодулина, являющегося ингибитором фосфолипазы А, что обусловливает снижение высвобождения арахидоновой кислоты и, соответственно, угнетение синтеза продуктов метаболизма арахидоновой кислоты - циклических эндопероксидов, простагландинов. Показания к применению ˗ лечение симптомов сезонного или круглогодичного аллергического ринита у взрослых и детей старше 12 лет ˗ лечение симптомов сезонного аллергического или круглогодичного аллергического ринита у детей от 6 до 11 лет ˗ профилактика аллергического ринита среднего и тяжелого течения (рекомендуется за 4 недели до предполагаемого начала сезона цветения) ˗ лечение назальных полипов у взрослых пациентов старше 18 лет Способ применения и дозы Интраназально. Избегать попадания в глаза. Перед применением флакон необходимо энергично встряхивать. Перед первым применением спрея назального необходимо провести «калибровку» дозирующего устройства (первые 10 нажатий). Далее устанавливается стереотипная подача лекарственного вещества. Если препарат не использовался в течение 14 дней и более, то перед очередным применением необходима повторная «калибровка». Профилактика и лечение симптомов (заложенность носа) сезонного и круглогодичного ринита у взрослых и детей старше 2 лет: взрослым и детям старше 12 лет назначают по 2 впрыскивания (100 мкг) в каждый носовой ход 1 раз в сутки (суточная доза - 200 мкг). Детям в возрасте от 2 до 12 лет назначают по 1 впрыскиванию (50 мкг) в каждый носовой ход 1 раз в сутки (суточная доза - 100 мкг). Клинический эффект отмечается, как правило, уже в течение 12 часов после первого применения препарата. У пациентов с сезонным аллергическим ринитом профилактику рекомендуется начинать за 2-4 недели до возможного появления клинической симптоматики. Вспомогательная терапия острых эпизодов синусита у взрослых (в том числе пожилого возраста) и детей старше 12 лет: назначают в рекомендуемой терапевтической дозе - 2 впрыскивания (100 мкг) в каждый носовой ход 2 раза в сутки (суточная доза - 400 мкг). В случае если уменьшения выраженности симптомов заболевания применением препарата в рекомендуемой терапевтической дозе достичь не удается, суточная доза препарата может быть повышена до 4 впрыскиваний в каждый носовой ход 2 раза в сутки (суточная доза - 800 мкг). После уменьшения выраженности симптомов заболевания рекомендуется снижение дозы. Лечение острого риносинусита без признаков тяжелой бактериальной инфекции у взрослых и детей старше 12 лет: рекомендуемая терапевтическая доза составляет 2 впрыскивания (100 мкг) в каждый носовой ход 2 раза в сутки (суточная доза - 400 мкг). Лечение назальных полипов и связанных с ними симптомов, включая заложенность носа и потерю обоняния, у пациентов старше 18 лет: назначают по 2 впрыскивания (100 мкг) в каждый носовой ход 2 раза в сутки (суточная доза - 400 мкг). После уменьшения симптомов заболевания рекомендуется снижение дозы до 2 впрыскиваний (100 мкг) в каждый носовой ход 1 раз в сутки (суточная доза - 200 мкг). Побочные действия При аллергическом рините Часто - носовое кровотечение, фарингит, жжение, раздражение и язвенные изменения слизистой оболочки носа - головная боль При назальном полипе Очень часто - носовое кровотечение Часто - першение в горле, инфекция верхних дыхательных путей - головная боль Редко - реакции гиперчувствительности, включая бронхоспазм и диспноэ Очень редко - анафилаксии и ангионевротический отек - нарушение вкуса и обоняния - перфорация носовой перегородки Имеются редкие сообщения о развитии глаукомы, повышении внутриглазного давления, катаракты при назначении интраназальных кортикостероидов. Противопоказания - гиперчувствительность к активному веществу или к какому-либо из неактивных компонентов назального спрея - наличие недолеченной локализованной инфекции с поражением слизистой оболочки носа - недавно перенесенные хирургические операции или травмы носовой полости (кортикостероиды замедляют заживление ран, поэтому не следует назначать кортикостероиды для местного интраназального применения до полного заживления ран) Лекарственные взаимодействия Комбинированная терапия с лоратадином хорошо переносилась пациентами. При этом не было отмечено какого-либо влияния препарата на концентрацию лоратадина или его основного метаболита в плазме крови. В этих исследованиях мометазона фуроат в плазме крови обнаружен не был (при чувствительности метода определения 50 пг/мл). Особые указания Этацид должен применяться с осторожностью при туберкулезе органов дыхания (в том числе латентном), нелеченной грибковой, бактериальной, системной вирусной инфекции (в том числе вызванной Herpes simplex с поражением глаз). После 12-месячного лечения мометазоном фуроат не развивалось признаков атрофии слизистой оболочки носа; кроме того, мометазона фуроат способствовал нормализации гистологической картины слизистой оболочки носа. Как и при любом другом длительном лечении, пациенты, применяющие мометазона фуроат в течение нескольких месяцев и дольше, должны периодически проходить осмотр на предмет обнаружения возможных изменений слизистой оболочки носа. В случае развития локальной грибковой инфекции носа или глотки необходимо прекратить терапию мометазоном фуроат или провести специальное лечение. Раздражение слизистой оболочки носа и глотки, сохраняющееся в течение длительного времени, также может быть показанием к прекращению лечения мометазоном фуроат. Терапия мометазоном фуроат обеспечивает контроль назальных симптомов заболевания у большинства пациентов, однако, следует рассмотреть возможность дополнительной терапии для облегчения офтальмологических симптомов заболевания. При длительном лечении мометазоном фуроат признаков угнетения функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы не наблюдалось. Необходимо тщательное врачебное наблюдение за пациентами, переходящими на лечение назальным спреем Моместер после длительной терапии кортикостероидами системного действия