моксонидин (moxonidine)
Описание
моксонидин (moxonidine) — действующее вещество (МНН). В каталоге аптек сети Гиппократ — 12 препаратов с этим веществом.
Показания
Дозировка
Торговое название Моксонидин-Тева Международное непатентованное название Моксонидин Лекарственная форма Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 0,2 мг и 0,4 мг Состав Одна таблетка содержит активное вещество – моксонидин 0,2 мг или 0,4 мг, вспомогательные вещества : лактозы моногидрат, кросповидон, повидон, магния стеарат, состав пленочной оболочки Dyestuff Opadry Y-1-7000 white: железа(III) оксид красный (Е172) гипромеллоза, титана диоксид (Е171), полиэтиленгликоль Описание Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, диаметром (6.0 ± 0.2) мм (для дозировки 0,2 мг). Таблетки, покрытые пленочной оболочкой темно-розового цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, диаметром (6.0 ± 0.2) мм (для дозировки 0,4 мг). Фармакотерапевтическая группа Гипотензивные препараты. Адреностимуляторы центральные. Альфа 2-адреномиметики центральные, производные имидазолина. Моксонидин. Код АТХ С02АС05 Фармакологическое свойства Фармакокинетика При приеме внутрь моксонидин быстро и почти полностью (Т макс около 1 часа) всасывается из верхних отделов желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность - 88%, что указывает на отсутствие первичного печеночного метаболизма. Прием пищи не оказывает влияния на фармакокинетику моксонидина. Связь с белками плазмы крови составляет 7,2%. В крови выявляется только один метаболит моксонидина – дегидромоксонидин. Его фармакологическая активность в 10 раз меньше, чем моксонидина. В течение 24 часов более 78% моксонидина выводится почками и 13% в виде дегидромоксонидина. Другие, менее значимые метаболиты, обнаруживаются в моче в количестве около 8% от введенной дозы. Менее 1% дозы выводится с калом в виде метаболитов. Период полувыведения моксонидина и его основного метаболита составляет 2,5 и 5 часов соответственно. Фармакокинетика у пациентов с артериальной гипертензией У пациентов с артериальной гипертензией не выявлено изменений фармакокинетики. Фармакокинетика у пожилых У пожилых пациентов наблюдаются отличия в фармакокинетике моксонидина по сравнению с лицами более молодого возраста, в основном, обусловленные пониженной метаболической активностью и/или повышением биодоступности у пожилых. Однако эти различия фармакокинетики не имеют клинической значимости. Фармакокинетика у детей и подростков до 18 лет Исследования фармакокинетики у детей и подростков не проводились. Фармакокинетика при почечной недостаточности Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина (КК). У больных с почечной недостаточностью средней степени тяжести (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) 30-60 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный период полувыведения, соответственно, в 2 и 1,5 раза выше, чем у больных гипертензией с нормальной функцией почек (CКФ 90 мл/мин). Более того, максимальные концентрации моксонидина в плазме крови в 1,5-2 раза выше у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести. У больных с тяжелой почечной недостаточностью (CКФ < 30 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный период полувыведения приблизительно в 3 раза выше, чем у больных артериальной гипертензией с нормальной функцией почек. Прием многократных доз не приводит к кумуляции моксонидина в организме больных данной группы. У больных в терминальной стадии почечной недостаточности (CКФ < 10 мл/мин) на диализе, площадь под кривой (AUC) и терминальный период полувыведения в 6 и 4 раза, соответственно, выше, чем у больных с нормальной функцией почек. Следовательно, дозу моксонидина у больных с почечной недостаточностью необходимо подбирать в соответствии с индивидуальными потребностями. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа. Фармакодинамика Моксонидин-Тева является антигипертензивным препаратом. Доступные экспериментальные данные показывают, что локализацией действия моксонидина является центральная нервная система (ЦНС). Было показано, что моксонидин селективно стимулирует имидазолиновые рецепторы в стволе головного мозга. Имидазолин-чувствительные рецепторы сконцентрированы в ростральном отделе вентролатеральной части продолговатого мозга - участке, который считается центром регуляции периферической симпатической нервной системы. При стимуляции имидазолиновых рецепторов снижается активность симпатической нервной системы и понижается кровяное давление. Моксонидин отличается от других симпатолитических антигипертензивных средств низким сродством к α 2 -адренорецепторам в сравнении с имидазолиновыми рецепторами. Этим может объясняться низкая вероятность седативного эффекта и сухости во рту при приеме моксонидина. Моксонидин снижает артериальное давление в результате уменьшения системного сосудистого сопротивления, что доказано клиническими исследованиями. Моксонидин улучшает чувствительность тканей к инсулину на 21% по сравнению с плацебо у больных с ожирением и резистентностью к инсулину с умеренной артериальной гипертензией. Показания к применению - эссенциальная (первичная) гипертензия Способ применения и дозы Таблетки принимают внутрь, запивая достаточным количеством воды, независимо от приема пищи. В большинстве случаев начальная доза Моксонидин-Тева составляет 0,2 мг в сутки; максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема, составляет 0,6 мг. Максимальная однократная доза составляет 0,4 мг. Дозу и курс лечения подбирают индивидуально, в зависимости от клинического ответа. У пациентов с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью начальная доза моксонидина составляет 0,2 мг в сутки. При необходимости и хорошей переносимости у пациентов с умеренной почечной недостаточностью доза моксонидина может быть увеличена до 0,4 мг в сутки. Применение моксонидина у детей и подростков младше 18 лет не рекомендуется в связи с отсутствием данных о безопасности и эффективности. Побочные действия Наиболее частые побочные эффекты, о которых сообщалось при приеме моксонидина, включают сухость во рту, головокружение, астению и сонливость. Эти симптомы часто уменьшаются после первых нескольких недель лечения. Нежелательные эффекты (наблюдаемые во время плацебо-контролированных клинических исследований с n=886 пациентов, принимавших моксонидин) отражены в частотах ниже: Очень часто (≥1/10) сухость во рту Часто (≥1/100, <1/10) головокружение/вертиго, головная боль, сонливость, бессонница, астения диарея, тошнота, рвота, диспепсия сыпь, зуд боль в спине Нечасто (≥1/1000. <1/100) брадикардия, гипотензия (включая ортостатическую) ангионевротический отек, периферические отёки боль в области шеи звон в ушах нервозность, обморок частота была сопоставима с плацебо Противопоказания - повышенная чувствительность к компонентам препарата - синдром слабости синусового узла - брадикардия (частота сердечных сокращений в покое менее 50 в минуту) - атриовентрикулярная блокада II или III степени - сердечная недостаточность - тяжелая почечная недостаточность (СКФ < 30 мл/мин, концентрация креатинина в сыворотке крови 160 мкмоль/л) - детский и подростковый возраст до 18 лет - беременность и период лактации - наследственная непереносимость фруктозы, дефицит фермента Lapp-лактазы, мальабсорбция глюкозы-галактозы Лекарственные взаимодействия При совместном применении препарата Моксонидин-Тева с другими гипотензивными средствами происходит взаимное усиление действия. Так как трициклические антидепрессанты могут снизить эффективность антигипертензивных средств центрального действия, не рекомендуется одновременный прием Моксонидин-Тева с препаратами данной группы. Моксонидин-Тева может усиливать седативное действие трициклических антидепрессантов (следует избегать их совместного назначения), транквилизаторов, алкоголя, седативных и снотворных средств. Моксонидин-Тева умеренно улучшает сниженную когнитивную способность у пациентов, принимающих лоразепам. Моксонидин-Тева усиливает седативный эффект бензодиазепинов при совместном приеме. Так как Моксонидин-Тева выводи
