Моксифлоксацин (Moxifloxacin)

Торговое название: Моксикум Международное непатентованное название: Моксифлоксацин Лекарственная форма: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Состав: Одна таблетка содержит активное вещество – моксифлоксацина гидрохлорид (эквивалентно моксифлоксацину 400 мг). вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (РН 102), натрия крахмала гликолят (Тип А), маннитол, магния стеарат, этанол, вода очищенная. Состав оболочки: опадри II розовый 85F240036 (поливиниловый спирт, титана диоксид Е171, полиэтиленгликоль/макрогол, тальк, железа оксид красный Е172, железа оксид желтый Е172). Описание: Таблетки продолговатой формы, с двояковыпуклой поверностью, покрытые пленочной оболочкой розового цвета Фармакотерапевтическая группа Антибактериальные препараты для системного использования. Противомикробные препараты – производные хинолона. Фторхинолоны. Моксифлоксацин. Код АТХ J01MA14 Фармакологические свойства Фармакокинетика Всасывание При приеме внутрь препарат быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), прием пищи не оказывает значительного влияния на степень и скорость системной абсорбции. После однократного приема 400 мг моксифлоксацина максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 0,5-4 часов и составляет 3,1 мг/л. Абсолютная биодоступность составляет почти 90%. Распределение Мокcифлоксацин очень быстро распределяется во внесосудистом русле. Объем распределения – 1,7-2,7 л/кг. Связывание с белками сыворотки крови (главным образом с альбуминами) составляет около 30-50% и не зависит от концентрации вещества. Высокие концентрации препарата, превышающие таковые в плазме, создаются в легочной ткани (в том числе в альвеолярных макрофагах), слизистых оболочках бронхов и носовых пазух, в экссудате из очага кожного воспаления. В слюне и в интерстициальной жидкости определяется высокая концентрация препарата в свободном состоянии. Кроме того, высокие концентрации препарата определяются в органах брюшной полости и перитонеальной жидкости, а также в женских половых органах. Метаболизм После прохождения 2-ой фазы биотрансформации моксифлоксацин выводится из организма почками и ЖКТ как в неизмененном виде, так и в виде неактивных сульфосоединений (М1) и глюкуронидов (М2). Моксифлоксацин не подвергается биотрансформации микросомальной системой цитохрома Р450. Выведение Период полувыведения препарата составляет примерно 12 часов. Около 45% моксифлоксацина выводится в неизменном виде (из них примерно 20% с мочой, около 25% с фекалиями). Общий кажущийся клиренс – 12 ± 2,0 л/ч, почечный – 2,6 ± 0,5 л/ч. Фармакодинамика Моксикум – бактерицидный антибактериальный препарат широкого спектра действия фторхинолонового ряда. Ингибирует топоизомеразу II (ДНК-гираза) и топоизомеразу IV - ферменты, необходимые для репликации, транскрипции, репарации и рекомбинации бактериальной ДНК. Ингибирование функции изомераз приводит к необратимым изменениям в бактериальной клетке и ее гибели. Минимальные бактерицидные концентрации почти не отличаются от минимальных подавляющих концентраций. Отсутствует перекрестная резистентность с пенициллинами, цефалоспоринами, аминогликозидами, макролидами и тетрациклинами. Общая частота развития устойчивости низкая. Невосприимчивость к моксифлоксацину развивается медленно в результате ряда последовательных мутаций. Между препаратами из группы фторхинолонов наблюдается перекрестная резистентность, однако некоторые грамположительные и анаэробные микроорганизмы, устойчивые к другим фторхинолонам, чувствительны к моксифлоксацину. Моксифлоксацин активен в отношении широкого спектра грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов, анаэробов, кислотоустойчивых бактерий и атипичных форм, таких как Mycoplasma, Chlamydia, Legionella, а также бактерий, резистентных к β-лактамным и макролидным антибиотикам. Спектр антибактериальной активности моксифлоксацина включает следующие микроорганизмы: грамположительные - Streptococcus pneumoniae (включая штаммы, устойчивые к пенициллину, и штаммы с множественной резистентностью к антибиотикам), Streptococcus pyogenes (группа А), Streptococcus milleri, Streptococcus mitis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Streptococcus anginosus, Streptococcus constellatus, Staphylococcus aureus (включая чувствительные к метициллину штаммы), Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (включая чувствительные к метициллину штаммы), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simulans, Corynebacterium diphtheria, Enterococcus faecalis (только штаммы, чувствительные к ванкомицину и гентамицину); грамотрицательные - Haemophillus influenzae (включая штаммы, продуцирующие и непродуцирующие β-лактамазы), Haemophillus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие и непродуцирующие β-лактамазы), Escherichia coli, Enterobacter cloacae, Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii; анаэробы - Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthii, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Porphyromonas spp., Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas magnus, Prevotella spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Clostridium ramosum; атипичные - Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Legionella pneumophila, Coxiella burnetti. Моксифлоксацин менее активен в отношении Staphylococcus aureus (штаммы, резистентные к метициллину/офлоксацину), Staphylococcus epidermidis (штаммы, резистентные к метициллину/офлоксацину), Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Burkholderia cepacia, Stenotrophomonas maltophilia. Чувствительность к моксифлоксацину подтверждена клиническими данными. Показания к применению Лечение следующих бактериальных инфекций, вызванных чувствительными к моксифлоксацину микроорганизмами: - инфекции дыхательных путей, в т.ч. обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония, включая пневмонию, вызванную мультирезистентными штаммами; - острый синусит; - неосложненные инфекции кожи и мягких тканей; - осложненные инфекции кожи и мягких тканей, включая инфицированную «диабетическую стопу» ; - неосложненные воспалительные заболевания органов малого таза (инфекции верхних отделов женских половых путей, включая сальпингит и эндометрит); - осложненные интраабдоминальные инфекции, включая полимикробные инфекции, в том числе внутрибрюшинные абсцессы. Мультирезистентный Streptococcus pneumoniae (MDRSP) включает изоляты, известные как PRSP (пенициллин-резистентный S. Pneumoniae) и штаммы, резистентные к следующим двум и более антибиотикам: пенициллин (MIC ≥ 2 мкг/мл), второе поколение цефалоспоринов (например, цефуроксим), макролиды, тетрациклины и триметоприм/сульфаметоксазол. Следует принимать во внимание официальные рекомендации по надлежащему использованию антибактериальных препаратов. Способ применения и дозы Препарат принимают внутрь. Таблетку следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством жидкости. Возможен прием независимо от приема пищи. Взрослые Рекомендуемая доза Моксикума составляет 400 мг 1 раз в день (1 таблетка) для перечисленных выше показаний и не должна быть превышена. Длительность терапии Продолжительность лечения определяется тяжестью показаний или клиническим эффектом. Существуют следующие общие рекомендации для лечения инфекций верхних и нижних дыхательных путей: Обострение хронического бронхита - 5 дней. Внебольничная пневмония - 10 дней. Острый синусит - 7 дней. Неосложненные инфекции кожи и мягких тканей - 7 дней. Неосложненные воспалительные заболевания органов малого таза – 14 дней. Осл