Моксифлоксацин
Описание
Моксифлоксацин — действующее вещество (МНН). В каталоге аптек сети Гиппократ — 11 препаратов с этим веществом.
Показания
Дозировка
Торговое название Максифлокс Международное непатентованное название Моксифлоксацин Состав Состав на 1 мл препарата: Активный компонент: Моксифлоксацина гидрохлорид 5,450 мг в пересчете на моксифлоксацин 5,000 мг; Вспомогательные компоненты: Борная кислота — 3,000 мг, натрия хлорид — 6,500 мг, 1 М раствор хлористоводородной кислоты / 1 М раствор гидроксида натрия до pH = 6,7–7,0, вода очищенная — до 1,000 мл. Описание лекарственной формы Зеленовато-желтый, прозрачный раствор. Фармакодинамика Механизм действия Моксифлоксацин — фторхинолоновый антибактериальный препарат IV поколения, ингибирует ДНК‑гиразу и топоизомеразу IV, которые в бактериальной клетке осуществляют репликацию, рекомбинацию и репарацию ДНК. Механизмы развития резистентности Резистентность к антибиотикам фторхинолонового ряда, в том числе к моксифлоксацину, развивается путем хромосомных мутаций в генах, кодирующих ДНК-гиразу и топоизомеразу IV. У грамотрицательных бактерий резистентность к моксифлоксацину ассоциирована с мутациями в системе множественной резистентности к антибиотикам и системе резистентности к хинолонам. Развитие резистентности ассоциировано также с экспрессией эффлюксных белков и инактивирующих ферментов. Перекрестная резистентность с макролидами, аминогликозидами и тетрациклинам и не ожидается в связи с различиями в механизме действия. Развитие резистентности может иметь значительные географические различия, а также значительно различаться в различные периоды времени, в связи с чем, перед началом терапии необходимо получить сведения о резистентности микроорганизмов в конкретной местности, что имеет особое значение в лечении тяжелых инфекций. Моксифлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов (как in vitro, так и in vivo): Грамположительные бактерии: Corynebacterium spp ., включая Corynebacterium diphtheriae ; Micrococcus luteus (включая штаммы, нечувствительные к эритромицину, гентамицину, тетрациклину и/или триметоприму); Staphylococcus aureus (включая штаммы, нечувствительные к метициллину, эритромицину, гентамицину, офлоксацину, тетрациклину и/или триметоприму); Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, нечувствительные к метициллину, эритромицину, гентамицину, офлоксацину, тетрациклину и/или триметоприму); Staphylococcus haemolyticus ( включая штаммы, нечувствительные к метициллину, эритромицину, гентамицину, офлоксацину, тетрациклину и/или триметоприму); Staphylococcus hominis (включая штаммы, нечувствительные к метициллину, эритромицину, тетрациклину и/или триметоприму); Staphylococcus warneri (включая штаммы, нечувствительные к эритромицину); Streptococcus mitis (включая штаммы, нечувствительные к пенициллину, эритромицину, тетрациклину и/или триметоприму); Streptococcus pneumoniae (включая штаммы, нечувствительные к пенициллину, гентамицину, эритромицину, тетрациклину и/или триметоприму); Streptococcus группы viridans (включая штаммы, нечувствительные к пенициллину, эритромицину, тетрациклину и/или триметоприму). Грамотрицательные бактерии: Acinetobacter lwoffii, Haemophilus influenzae (включая штаммы, нечувствительные к ампициллину); Haemophilus parainfluenzae; Klebsiella spp Другие микроорганизмы: Chlamydia trachomatis. Моксифлоксацин действует in vitro против большинства ниже перечисленных микроорганизмов, но клиническое значение этих данных неизвестно: Грамположительные бактерии: Listeria monocytogenes , Staphylococcus saprophyticus , Streptococcus agalactiae , Streptococcus mitis , Streptococcus pyogenes , Streptococcus группы С, G, F. Грамотрицательные бактерии: Acinetobacter baumannii , Acinetobacter calcoaceticus , Citrobacter freundii , Citrobacter koseri , Enterobacter aerogenes , Enterobacter cloacae , Escherichia coli , Klebsiella oxytoca , Klebsiella pneumoniae , Moraxella catarrhalis , Morganella morganii , Neisseria gonorrhoeae , Proteus mirabilis , Proteus vulgaris , Pseudomonas stutzeri . Анаэробные микроорганизмы : Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Propionibacterium acnes. Другие микроорганизмы : Chlamydia pneumoniae, Legionella pneumophila, Mycobacterium avium, Mycobacterium marinum, Mycoplasma pneumoniae. Отсутствуют данные о взаимосвязи между клиническим и бактериологическим исходом инфекционных заболеваний органа зрения на фоне терапии моксифлоксацином. По эпидемиологическим данным Европейского комитета по определению чувствительности к противомикробным препаратам, пороговые значения ингибирующей концентрации моксифлоксацина для различных микроорганизмов следующие: Corynebacterium нет данных Staphylococcus aureus 0,25 мг/л Staphylococcus , coag-neg. 0,25 мг/л Streptococcus pneumoniae 0,5 мг/л Streptococcus pyogenes 0,5 мг/л Streptococcus , viridans group 0,5 мг/л Enterobacter spp . 0,25 мг/л Haemophilus influenzae 0,125 мг/л Klebsiella spp . 0,25 мг/л Moraxella catarrhalis 0,25 мг/л Morganella morganii 0,25 мг/л Neisseria gonorrhoeae 0,032 мг/л Pseudomonas aeruginosa 4 мг/л Serratia marcescens 1 мг/л Фармакокинетика При местном применении происходит системное всасывание моксифлоксацина. Концентрация моксифлоксацина в плазме была определена у 21 пациента мужского и женского пола, получавших моксифлоксацин в лекарственной форме капли глазные в оба глаза по 1 капле 3 раза в день в течение 4 дней. Средняя максимальная концентрация (С ma x ) моксифлоксацина в плазме крови в равновесном состоянии составила 2,7 нг/мл, величина площади под кривой «концентрация-время» (AUC) — 41,9 нг ч/мл. Указанные значения примерно в 1600 и в 1200 раз меньше, чем среднее С ma x и AUC после приема внутрь терапевтической дозы моксифлоксацина 400 мг. Период полувыведения (Т 1/2 ) моксифлоксацина составляет около 13 ч. Показания Бактериальный конъюнктивит, вызванный чувствительными к моксифлоксацину микроорганизмами Противопоказания Индивидуальная повышенная чувствительность к компонентам препарата; повышенная чувствительность к препаратам хинолонового ряда; детский возраст до 1 года. Применение при беременности и кормлении грудью Беременность и период грудного вскармливания Достаточного опыта по применению препарата во время беременности и в период грудного вскармливания нет. Применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания возможно в случае, когда ожидаемый лечебный эффект превышает потенциальный риск для плода и ребенка. Исследования на животных показали, что после перорального приема моксифлоксацина с грудным молоком экскретируются незначительные количества вещества. Тем не менее, при соблюдении терапевтических доз препарата не ожидается развития нежелательных реакций у грудных детей. Тератогенность При доклинических исследованиях на животных моксифлоксацин не оказывал тератогенного действия в дозах 500 мг/кг/сутки (что примерно в 21700 раз выше рекомендуемой суточной дозы для человека), однако отмечалось некоторое снижение массы плода и задержка развития скелетно-мышечной системы. На фоне дозы 100 мг/кг/сутки отмечалось повышение частоты уменьшения роста новорожденных. Фертильность Исследований по влиянию моксифлоксацина на фертильность при применении в виде инстилляций не проводилось. Способ применения и дозы При проведении лечения необходимо учитывать официальные рекомендации по антибактериальной терапии. Только для местного офтальмологического применения. Не предназначен для применения в виде субконъюнктивальных инъекций или для введения в переднюю камеру глаза. Применение у взрослых (в том числе у пожилых пациентов старше 65 лет) По 1 капле 3 раза в день в пораженный глаз. Улучшение состояния наступает через 5 дней проводимой терапии, но лечение следует продолжать на протяжении еще 2–3 дней. При отсутствии терапевтического эффекта через 5 дней терапии рекомендуется пересмотреть диагноз и выбор лечебной тактики. Длительность курса терапии зависит от тяжести состояния пациента, клинических и бактериологических особенностей инфекционного процесса. Применение в педиатрической популяции Не требуется коррекция режима дозирования при пр
