Миртазапин (Mirtazapine)
Описание
Миртазапин (Mirtazapine) — действующее вещество (МНН). В каталоге аптек сети Гиппократ — 1 препарат с этим веществом.
Показания
Дозировка
Торговое название Миртел Международное непатентованное название Миртазапин Лекарственная форма Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 30мг Состав Одна таблетка содержит активное вещество - миртазапин 30мг, вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, гидроксипропилцеллюлоза, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат растительный, оболочка: спирт поливиниловый, лецитин (Е322), титана диоксид (Е171), макрогол 3350, тальк (Е553 b), железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172), железа оксид черный (Е172). Описание Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой бежевого цвета, с линией разлома на одной стороне. Фармакотерапевтическая группа Психоаналептики. Антидепрессанты другие. Код АТС N06AX11 Фармакологические свойства Фармакокинетика После перорального приема активное вещество миртазапин быстро и хорошо всасывается (биодоступность ≈ 50%), достигая пиковых уровней в плазме через два часа. Связывание миртазапина с белками в плазме крови составляет 85%. Средний период выведения составляет 20-40 часов. Прием пищи не влияет на фармакокинетические свойства миртазапина. Миртазапин хорошо усваивается и выходит с мочой и калом в течение нескольких дней. Основными путями биотрансформации являются деметиляция и окисление, после чего следует конъюгация. Данные in vitro от микросом человеческой печени указывают, что энзимы Р450 цитохрома CYP2D6 и CYP1А2 участвуют в образовании 8-гидрокси метаболита миртазапина, тогда как CYP3А4 считается ответственным за образование N-деметил и N-оксид метаболитов. Деметиловый метаболит является фармакологически активным, и имеет тот же фармакокинетический профиль, что и исходная смесь. Клиренс миртазапина может быть снижен вследствие почечной или печеночной недостаточности. Фармакодинамика Миртазапин является центрально активным пресинаптическим α2-антагонистом, который повышает центральную норадренергическую и серотонинергическую нейротрансмиссию. Усиление серотонинергической нейротрансмиссии специфически проводится через 5-НТ1 рецепторы, так как 5-НТ2 и 5-НТ3 рецепторы заблокированы миртазапином. Оба энантиомера миртазапина предположительно усиливают антидепрессантную деятельность, S(+) энантиомер путем блокирования α2-адрено и 5-НТ2-серотониновых рецепторов, а R(-) энантиомер путем блокирования 5-НТ3 рецепторов. Блокирует Н1-гистаминовые рецепторы, оказывает седативное действие. Антидепрессивный эффект проявляется через 1-2 недели лечения. Он практически не оказывает антихолинергического действия и, в терапевтических дозах, практически не оказывает воздействия на сердечнососудистую систему. Показания к применению - депрессивные состояния различной этиологии Способ применения и дозы Суточная доза, обычно, составляет от 15 до 45мг, начальная доза – 15 или 30мг. Миртел начинает действовать через 1-2 недели лечения. Лечение в адекватных дозах приводит к положительной реакции в течение 2-4 недель. При недостаточной реакции дозу можно увеличить до максимума. Если реакция не наступит через 2-4 недели лечение должно быть остановлено. Период полураспада миртазапина составляет 20-40 часов, поэтому Миртел подходит для разового суточного приема. Его желательно принимать на ночь перед тем, как ложиться спать. Миртел также можно принимать в двух раздельных дозах (одну утром и одну на ночь, более высокая доза должна быть принята на ночь). Таблетки нужно принимать перорально, запивая жидкостью, и глотать, не разжевывая. Пациенты, страдающие депрессией, должны принимать препарат в течение, как минимум, 6 месяцев, чтобы удостовериться в исчезновении симптомов. Рекомендуется прекращать прием Миртела постепенно, чтобы избежать симптомов привыкания. Пожилые Рекомендуемая доза аналогична дозе, предназначенной для взрослых. У пожилых пациентов увеличение дозы должно сопровождаться пристальным наблюдением для достижения удовлетворительной и безопасной реакции. Пациенты с почечной недостаточностью Клиренс миртазапина может быть снижен у пациентов с умеренной или острой почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 40мл/мин.). Этот факт должен учитываться при назначении Миртела пациентам данной категории. Пациенты с печеночной недостаточностью Клиренс миртазапина может быть снижен у пациентов с печеночной недостаточностью. Данный факт должен учитываться при назначении Миртела пациентам с острой печеночной недостаточностью, так как применение препарата у пациентов с острой печеночной недостаточностью не было достаточно изучено. Побочные действия Очень часто - увеличение аппетита, набор веса - сонливость, седация - головная боль - сухость во рту Часто - летаргия, спутанность сознания, бессонница, ночные кошмары, беспокойство - головокружение, утомляемость - тремор - тошнота, рвота, диарея - экзантема - артралгия, миалгия, боли в спине - ортостатическая гипотензия - периферийный отек Редко - парестезия - беспокойство в ногах - гипотензия, обморок - волнение, психомоторное беспокойство (включая акатизию, гиперкинезию), галлюцинации, мания Очень редко - миоклонус - увеличение активности трансаминаз В исключительных случаях - подавление деятельности костного мозга (гранулоцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, тромбоцитопения) - эозинофилия - конвульсии (инсульты) - серотониновый синдром - оральная парестезия, отек ротовой области - гипонатриемия - суицидальные мысли, суицидальное поведение - нарушение антидиуретической гормональной секреции Противопоказания - повышенная чувствительность к активному веществу или к одному из компонентов - беременность, период лактации - одновременный прием вместе с ингибиторами моноаминаоксидазы (МАО) - детский возраст до 18 лет С осторожностью применять при гиперплазии предстательной железы с клиническими проявлениями, закрытоугольной глаукоме, сахарном диабете, печеночной или почечной недостаточности, эпилепсии, органическом поражении головного мозга, мерцательной тахиаритмии, стенокардии, артериальной гипотензии, остром инфаркте миокарда, лекарственной зависимости и склонности к злоупотреблению психоактивными лекарственными средствами (в анамнезе), мании, гипомании. Лекарственные взаимодействия Миртел нельзя принимать одновременно с ингибиторами МАО или в течение двух недель после прекращения приема ингибиторов МАО. Должно пройти около двух недель после приема пациентами миртела, после чего они могут начать принимать ингибиторы МАО. Одновременный прием с прочими серотонергическими активными веществами (триптофан, триптаны, трамадол, линезолид, венлафаксин, литий и препараты, содержащие зверобой – Hypericum perforatum) может привести к серотониновому синдрому. Миртел может усиливать седативные свойства бензодиазепинов и прочих седативных препаратов (нейролептических средств, антигистаминных Н1 антагонистов, опиоидов). Миртазапин может усиливать депрессантное действие алкоголя на центральную нервную систему. Миртел в дозировке 30мг раз в день демонстрировал слабое, но статистически значимое увеличение в международном нормализованном коэффициенте (INR) среди пациентов, принимавших варфарин. Карбамазепин и фенитоин, индукторы CYP3A4, увеличивают клиренс миртазапина в двукратном объеме, приводят к снижению средней концентрации миртазапина в плазме. Если карбамазепин или любой другой индуктор печеночного метаболизма (как рифампицин) добавляется к применению Мирела, доза Миртела нуждается в увеличении. Одновременный прием мощного CYP3A4 ингибитора кетоконазола увеличивает пиковые уровни в плазме Миртела, примерно, на 40% - 50%. При одновременном приеме циметидина (слабый ингибитор CYP1A2, CYP2D6 и CYP3A4) с Миртелом, средняя концентрация Миртела в плазме может превысить 50%. Одновременный прием препаратов нужно осуществлять с осторожностью, и доза может нуждаться в уменьшении при одновременном приеме Миртела с мощными CYP3A4 ингибиторами, ингибиторами протеазы ВИЧ, азольными противогрибковыми препаратами, эритромицином, циметидином или нефазодоном. Особые указания Депрессия связана с повышенным риском суицид
