Метоклопрамид
Описание
Метоклопрамид — действующее вещество (МНН). В каталоге аптек сети Гиппократ — 5 препаратов с этим веществом.
Показания
Дозировка
Торговое название Церумед Международное непатентованное название Метоклопрамид Лекарственная форма Раствор для инъекций 10 мг/2 мл Состав 1 мл раствора содержит активное вещество – метоклопрамид гидрохлорида моногидрат 5.270 мг (эквивалентно метоклопрамида гидрохлориду безводному 5.000 мг), вспомогательные вещества: динатрия эдетат, натрия хлорид, кислота лимонная, бензиловый спирт, вода для инъекций. Описание Прозрачный бесцветный или почти бесцветный раствор. Фармакотерапевтическая группа Пищеварительный тракт и обмен веществ. Препараты для лечения функциональных желудочно-кишечных расстройств. Стимуляторы моторики желудочно-кишечного тракта. Метоклопрамид. Код АТХ A03FA01 Фармакологические свойства Фармакокинетика Метоклопрамид метаболизируется в печени. Метоклопрамид и его метаболиты преимущественно выводятся почками. Пациенты с почечной недостаточностью Клиренс метоклопрамида может снизится на 70% у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, при этом период полувыведения (Т½) из плазмы крови увеличивается (при клиренсе креатинина 10-50 мл/минуту период полувыведения метоклопрамида составляет примерно 10 часов, а при клиренсе креатинина менее 10 мл/минуту – 15 часов). Пациенты с печеночной недостаточностью У пациентов с циррозом печени наблюдалась кумуляция метоклопрамида, связанная со снижением на 50% клиренса в плазме крови. Фармакодинамика Метоклопрамид является центральным антагонистом дофаминовых рецепторов, который также обладает периферической холинергической активностью. Стимулирует двигательную активность верхнего отдела желудочно-кишечного тракта (в т.ч. регулирует тонус нижнего пищеводного сфинктера в покое) и нормализует его моторную функцию. Метоклопрамид способствует нормальному опорожнению желудка и может устранить гастростаз, который является частью рвотного рефлекса. Противорвотная активность обусловлена блокадой центральных и периферических D2-дофаминовых рецепторов, следствием чего является торможение триггерной зоны рвотного центра и уменьшение восприятия сигналов с афферентных висцеральных нервов. Показания к применению Применение у детей в возрасте от 1 года до 18 лет: - профилактика отсроченной тошноты и рвоты индуцированной химиотерапией как вариант второй линии терапии - лечение послеоперационной тошноты и рвоты как вариант второй линии терапии По другим показаниям использование в педиатрической популяции не рекомендуется. Применение у взрослых: - предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты - симптоматическое лечение тошноты и рвоты, включая тошноту и рвоту при острой мигрени - предотвращения тошноты и рвоты, вызванных радиотерапией. Способ применения и дозы Церумед вводят внутривенно (в/в) или внутримышечно (в/м). Внутривенно следует вводить в виде медленной болюсной инъекции (в течение как минимум 3 минут). Взрослые Для предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты рекомендуется разовая доза 10 мг. Для симптоматического лечения тошноты и рвоты, в том числе тошноты и рвоты при острой мигрени, а также тошноты и рвоты, вызванных радиотерапией рекомендуемая разовая доза составляет 10 мг до 3 раз в сутки. Максимальная рекомендованная суточная доза составляет 30 мг (по 10 мг на одно введение, три введения в сутки максимум) или 0,5 мг/кг массы тела. Длительность лечения инъекционными формами должна быть как можно короче с наиболее быстрым переходом на пероральные или ректальные формы лечения. Дети и подростки (в возрасте 1-18 лет) Рекомендуемая доза составляет 0,1-0,15 мг/кг массы тела до 3 раз в сутки внутривенно. Максимальная суточная доза составляет 0,5 мг/кг массы тела. Схема дозирования Возраст Масса тела Доза Частота 1-3 года 10-14 кг 1 мг До 3 раз в сутки 3-5 лет 15-19 кг 2 мг До 3 раз в сутки 5-9 лет 20-29 кг 2,5 мг До 3 раз в сутки 9-18 лет 30-60 кг 5 мг До 3 раз в сутки 15-18 лет Свыше 60 кг 10 мг До 3 раз в сутки Для лечения послеоперационной тошноты и рвоты максимальная продолжительность лечения препарата Церумед составляет 48 часов. Для предотвращения отсроченной тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией максимальная продолжительность лечения препарата Церумед составляет 5 суток. Способ применения: Должен соблюдаться интервал не менее 6 часов между двумя приемами даже в случае рвоты или отказа от дозы. Пациенты пожилого возраста Следует рассмотреть возможность снижения дозы у лиц пожилого возраста вследствие снижения функции почек и печени, обусловленных возрастом. Пациенты с почечной недостаточностью У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности (клиренс креатинина ≤ 15 мл/мин) суточная доза должна быть уменьшена на 75%. У пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 15-60 мл/мин), суточную дозу следует уменьшить на 50%. Пациентам с терминальной стадией почечной недостаточности (клиренс креатинина ≤ 15 мл/мин), суточную дозу необходимо снизить на 75%. Пациенты с печёночной недостаточностью У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, суточную дозу следует уменьшить на 50%. Побочные действия Побочные действия классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: "очень часто" – 1/10, "часто" – от 1/100 до 1/10, "нечасто" – от 1/1000 до 1/100, "редко" – от 1/10000 до 1/1000, "очень редко" – 1/10000, "неизвестно" (не может быть оценена на основании имеющихся данных). Очень часто (≥ 1/10) - сонливость Часто (≥1/100, <1/10) - диарея - астения - экстрапирамидные расстройства (особенно у детей и подростков и/или когда рекомендуемая доза превышена, даже после введения однократной дозы препарата), паркинсонизм, акатизия - депрессия - гипотония, особенно при внутривенном введении Нечасто (≥ 1/1 000, < 1/100) - брадикардия, особенно при внутривенном введении - аменорея, гиперпролактинемия - гиперчувствительность - дистония, дискинезия - снижение уровня сознания - галлюцинации Редко (≥ 1/10 000, < 1/1000) - галакторея - судороги, в особенности у пациентов с эпилепсией - спутанность сознания Неизвестно - метгемоглобинемия, вероятно связанная с дефицитом фермента НАДН-зависимой цитохром-b5 редуктазы (особенно у новорожденных), сульфгемоглобинемия (чаще всего при одновременном применении высоких доз серосодержащих препаратов). - остановка сердца в течение короткого времени после инъекции, которая может быть следствием брадикардии - атриовентрикулярная блокада, блокада синусового узла, особенно при внутривенном введении, удлинение интервала QT, желудочковая тахикардия типа "пируэт" - гинекомастия - анафилактические реакции (в том числе анафилактический шок) особенно при внутривенном введении - поздняя дискинезия, которая может быть постоянной, во время или после длительного лечения, особенно у пациентов пожилого возраста, злокачественный нейролептический синдром - шок, обморок после инъекции - острая артериальная гипертензия у больных с феохромоцитомой - транзиторное повышение артериального давления Эндокринные нарушения во время длительного лечения, связанные с гиперпролактинемией (аменорея, галакторея, гинекомастия). Следующие реакции, иногда ассоциированные, чаще возникают при применении препарата в больших дозах: - экстрапирамидные симптомы: острая дистония и дискинезия, паркинсонический синдром, акатизия, даже после введения одной дозы препарата, особенно у детей и подростков - сонливость, угнетение сознания, спутанность сознания, галлюцинации. Противопоказания - гиперчувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных веществ - желудочно-кишечное кровотечение, механическая кишечная непроходимость или желудочно-кишечная перфорация - подтвержденная феохромоцитома или подозрение на ее наличие из-за риска тяжелых эпизодов гипертензии - поздняя дискинезия, обусловленная нейролептиками или метоклопрамидом, в анамнезе - эпилепсия (увеличение частоты и интенсивности кризисов) - болезнь Паркинсона - одновременное применение с леводопой или допаминергическими агонистами - установленная метгемоглобинемия при применении метоклопрамида или дефиците НАДН
