метилпреднизолона ацепонат (methylprednisolone aceponate)
Описание
метилпреднизолона ацепонат (methylprednisolone aceponate) — действующее вещество (МНН). В каталоге аптек сети Гиппократ — 6 препаратов с этим веществом.
Показания
Дозировка
Торговое название Адвантан® Международное непатентованное название Метилпреднизолона ацепонат Лекарственные формы Крем 0,1 %, 15 г Мазь 0,1 %, 15 г Жирная мазь 0,1 %, 15 г Состав 1 г крема содержит активное вещество - метилпреднизолона ацепонат 1 мг, вспомогательные вещества: децилолеат, глицерина моностеарат 40-55, спирт цетостеариловый, жир твердый, софтизан 378, полиоксил-40-стеарат, глицерин 85 %, натрия эдетат, спирт бензиловый, бутилгидрокси-толуол, вода очищенная. 1 г мази содержит активное вещество - метилпреднизолона ацепонат 1 мг, вспомогательные вещества : воск белый, парафин жидкий, эмульгатор Е, вазелин белый мягкий, вода очищенная. 1 г жирной мази содержит активное вещество - метилпреднизолона ацепонат 1 мг, вспомогательные вещества: белый мягкий парафин, парафин жидкий, воск микрокристаллический, гидрогенизированное касторовое масло. Описание Крем: от белого до желтоватого цвета крем. Мазь: от белого до желтоватого цвета полупрозрачная мазь. Жирная мазь: от белого до желтоватого цвета, полупрозрачная жирная мазь. Фармакотерапевтическая группа Глюкокортикостероиды для местного лечения заболеваний кожи, глюкокортикостероиды активные (Группа III). Код АТС D07AC14 Фармакологические свойства Фармакокинетика Метилпреднизолона ацепонат проникает в кожу из основы лекарственной формы. Его концентрация уменьшается в направлении от рогового слоя к внутренним слоям кожи. Метилпреднизолона ацепонат гидролизуется в эпидермисе и дерме. Главным и наиболее активным метаболитом является 6α-метилпреднизолон-17-пропионат, который более прочно связывается с кортикоидными рецепторами кожи в сравнении с исходным препаратом, что указывает на наличие его «биоактивации» в коже. Степень и интенсивность чрескожной абсорбции зависит от многих факторов, таких как химическая структура активного вещества, состава основы лекарственной формы, концентрации активного вещества в основе лекарственной формы, условий при нанесении препарата (площадь нанесения, длительность воздействия, на открытый участок кожи или под окклюзионную повязку) и состояния кожи (тип и выраженность заболевания, анатомическая локализация). Чрескожная абсорбция после открытого применения жирной мази Адвантан® по 20 г 2 раза в день в течение 5 дней была оценена как соответствующая 0,34%, что соответствует кортикоидной нагрузке примерно 2 мкг/кг/день. Соответствующие показатели после открытого нанесения мази Адвантан® по 20 г 2 раза в день в течение 8 дней были оценены как 0,65% (абсорбция) и 4 мкг/кг/день (кортикоидная нагрузка). В условиях окклюзионой повязки ежедневное применение крема Адвантан® 2 раза в день по 20 мг в течение 8 дней приводит к среднему показателю степени абсорбции 3 %, что соответствует системной кортикоидной нагрузке 20 мкг/кг/день. Чрескожная абсорбция метипреднизолона ацепоната через поврежденную кожу при удалении рогового слоя приводит к отчетливому повышению степени абсорбции (13-27 % дозы). У взрослых пациентов, страдающих псориазом и атопическим дерматитом, чрескожная абсорбция метилпреднизолона ацепоната при применении жирной мази Адвантан® составила примерно 2,5%. У трех детей (9-10 лет), страдающих атопическим дерматитом, чрескожная абсорбция метилпреднизолона ацепоната при применении жирной мази Адвантан® составила примерно 0,5-2%, что не превышает показатель, полученный у взрослых пациентов. После попадания в системный кровоток продукт первичного гидролиза 6α-метилпреднизолон-17-пропионат быстро конъюгируется с глюкуроновой кислотой, и таким образом инактивируется. Метаболиты метилпреднизолона ацепоната (главным из которых является 6α-метилпреднизолон-17-пропионат-21-глюкуронид) элиминируются, главным образом, почками с периодом полувыведения около 16 часов. После внутривенного введения экскреция с мочой и калом завершалась в течение 7 дней. Метилпреднизолона ацепонат и его метаболиты не кумулируются в организме. Фармакодинамика При наружном применении Адвантан® крем, мазь и жирная мазь подавляет воспалительные и аллергические кожные реакции, также как и реакции, связанные с усиленной пролиферацией, что приводит к уменьшению объективных симптомов (эритема, отек, инфильтрация) и субъективных ощущений (зуд, жжение, боль). Метилпреднизолона ацепонат (особенно его основной метаболит – 6α-метилпреднизолон-17-пропионат) связывается с внутриклеточными глюкокортикоидными рецепторами. Стероид-рецепторный комплекс связывается с определенными участками ДНК, таким образом, вызывая серию биологических эффектов. В частности, связывание стероид-рецепторного комплекса с ДНК приводит к индукции синтеза макрокортина. Макрокортин ингибирует высвобождение арахидоновой кислоты и, тем самым, образование медиаторов воспаления типа простагландинов и лейкотриенов. Иммуносупрессивное действие глюкокортикоидов может объясняться ингиброванием синтеза цитокинов и антимитотическим эффектом, который до сих пор изучен недостаточно. Ингибирование глюкокортикоидами синтеза вазодилатирующих простагландинов или потенцирование сосудосуживающего действия адреналина в конечном итоге приводят к вазоконстрикторному эффекту. Показания к применению - эндогенная экзема (атопический дерматит, нейродермит) - контактная экзема - дегенеративная экзема - дисгидротическая экзема - нумулярная экзема (микробная экзема) - экзема неизвестной этиологии - экзема у детей Способ применения и дозы Как правило, препарат наносят 1 раз в сутки тонким слоем на пораженные участки кожи. Как правило, длительность лечения Адвантаном® не должна превышать 12 недель для взрослых. Пациенты детского возраста Не требуется коррекция дозы при назначении Адвантана® новорожденным, детям и подросткам. Как правило, длительность лечения Адвантаном® у детей не должна превышать 4 недель. Побочные действия При применении Адвантан® крема и мази с наибольшей частотой наблюдались такие побочные реакции, как жжение и зуд. При применении Адвантан® жирной мази наиболее часто наблюдались фолликулит и жжение на месте нанесения препарата. Побочные реакции при применении препарата Адвантан® крем 0,1% Часто (1/100, <1/10) - зуд, жжение в месте нанесения препарата Нечасто (1/1 000, <1/100) - сухость, эритема, образование пузырьков, фолликулит, сыпь, парестезии на месте нанесения препарата - реакции гиперчувствительности Редко (1/10 000, <1/1000) - целлюлит, отек, раздражение на месте нанесения препарата - пиодермия, трещины кожи, телеангиоэктазии, атрофия кожи, грибковые инфекции кожи, акне Побочные реакции при применении препарата Адвантан® мазь 0,1% Часто (1/100, <1/10) - зуд, жжение в месте нанесения препарата Нечасто (1/1 000, <1/100) - эритема, сухость, образование пузырьков, раздражение, экзема, папулы на месте нанесения препарата, периферические отеки - атрофия кожи, экхимоз, импетиго, жирность кожи С неизвестной частотой - акне Побочные реакции при применении препарата Адвантан® мазь 0,1% Часто (1/100, <1/10) - фолликулит, жжение в месте нанесение препарата Нечасто (1/1 000, <1/100) - пустулы, образование пузырьков, зуд, боль, эритема, папулы на месте нанесения препарата - трещины кожи, телеангиоэктазии С неизвестной частотой - акне Также, как при использовании других кортикостероидов для местного применения, следующие местные побочные реакции могут отмечаться: - атрофия кожи, стрии, фолликулит на месте нанесения препарата, гипертрихоз, телеангиоэктазии, периоральный дерматит, дисколорация кожи, и аллергические кожные реакции на любой из компонентов лекарственной формы. Системные эффекты кортикостероидов могут наблюдаться при их местном применении вследствие абсорбции препарата. Противопоказания - туберкулезный или сифилитический процессы в области нанесения препарата - вирусные заболевания (например, ветряная оспа, опоясывающий лишай) в области нанесения препарата - розацеа, периоральный дерматит, язвы, угревая сыпь, атрофические заболевания кожи, поствакцинальные кожные реакции в области нанесения препарата - гиперчувствительность к активному
