Метамизол натрия

Торговое название Анальгин Международное непатентованное название Метамизол натрия Лекарственная форма Раствор для инъекций 500 мг/мл Состав 1 мл раствора содержит активное вещество – метамизол натрия в пересчете на 100% вещество - 500 мг, вспомогательное вещество – вода для инъекций. Описание Прозрачная желтоватого цвета жидкость. Фармакотерапевтическая группа Анальгетики-антипиретики другие. Пиразолоны. Код АТС N02BB02 Фармакологические свойства Фармакокинетика После внутримышечного введения быстро абсорбируется и поступает в печень, где подвергается гидролизу с образованием активного метаболита 4-метиламиноантипирина (4-МАА) и деметилируется до второго активного метаболита – 4-аминоантипирина (4-АА), а также биотрансформируется до неактивных метаболитов – 4-формиламиноантипирина (4-FAA) и 4-ацетиламиноантипирина (4-AcAA). Неизмененный анальгин обнаруживается в крови в незначительных количествах только после внутривенного введения. В крови обратимо связывается с белками плазмы крови (4-МАА на 58%, 4-АА на 48%). Эффективная концентрация суммы метаболитов анальгина составляет 10 мкг/мл. Токсическое действие проявляется при концентрации метаболитов свыше 20 мкг/мл. При многократном введении препарата его фармакокинетика не изменяется. Кумуляции препарата не отмечается. Общий системный клиренс активных метаболитов 4-МАА и 4-АА составляет 182,915,1 мл/мин и 55,2±6,4 мл/мин соответственно. Период их полуэлиминации (T½) составляет 2,5-3,0 ч и 6-8 ч соответственно. Выводится в виде метаболитов с мочой. У пациентов с нарушением функции почек при соблюдении рекомендованного режима дозирования кумуляции неизменного активного вещества не отмечается. Фармакодинамика Анальгин - средство нестероидной структуры, оказывающее выраженное анальгезирующее, жаропонижающее и слабо выраженное противовоспалительное действие. Механизм действия связан с ингибированием активности циклооксигеназы I и II типов. В результате блокируются реакции арахидонового каскада синтеза эйкозаноидов и нарушается образование простагландинов PgE2, PgF2, их эндоперекисей, брадикинина. В ядрах антиноцицептивной системы анальгин усиливает выделение кинурениновой кислоты, которая тормозит проведение болевых импульсов (за счет влияния на NMDA-рецепторы). Препятствует проведению болевых импульсов с экстра- и проприоцептивных рецепторов по пучкам Голля и Бурдаха, повышает порог возбудимости болевых центров таламуса. Одновременно усиливает теплоотдачу, снижает активность термоустановочного центра гипоталамуса. Показания к применению - болевой синдром слабой и средней интенсивности различного происхождения и локализации (головная боль, зубная, дисальгоменорея, невралгии, миалгии, боль при остеоартрозе, артрите, травмах, ожогах, опоясывающем лишае, опухолях, орхите, плевритах, пневмонии, перикардитах, при заболеваниях позвоночника (люмбаго, ишиас, остеохондроз - купирование боли при коликах печеночной, кишечной, почечной, при инфаркте легкого, инфаркте миокарда, расслаивающей аневризме аорты и тромбозе магистральных сосудов (в составе комплексной терапии) - лихорадочный синдром при острых инфекционных, гнойных и урологических заболеваниях (простатит), укусах насекомых (комары, москиты, пчелы, оводы) Способ применения и дозы Применяют внутримышечно и внутривенно (при сильной боли). Взрослым и подросткам старше 15 лет разовая доза составляет 500-1000 мг (1-2 мл 50% раствора) 2-3 раза в день. Внутривенное введение в дозе превышающей 1000 мг (2 мл) возможно только после тщательного уточнения показаний. Максимальная разовая доза 2000 мг (4 мл). Максимальная суточная доза – 2000-3000 мг (4-6 мл 50% раствора). Продолжительность применения препарата составляет не более 3-5 дней. Повторные курсы применения возможны не ранее чем через 1 месяц. Детям вводят по 50-250 мг (0,1-0,5 мл 50% раствора). Суточную дозу устанавливают в зависимости от массы тела. При массе тела 5-8 кг суточная доза составляет 50-100 мг (0,1-0,2 мл 50% раствора); при массе 9-15 кг – 100-250 мг (0,2-0,5 мл 50% раствора); при массе 16-23 кг – 150-400 мг (0,3-0,8 мл 50% раствора); при массе 24-30 кг – 200-500 мг (0,4-1,0 мл 50% раствора); при массе 31-45 кг – 250-750 мг (0,5-1,5 мл 50% раствора); при массе 46-53 кг – 400-900 мг (0,8-1,8 мл 50% раствора). Внутривенное введение следует проводить медленно (со скоростью не более 1 мл/мин), в положении пациента лежа, под контролем АД, ЧСС и дыхания. Инъекционный раствор должен быть подогрет до 37-38°С. Препарат предназначен для кратковременного использования. Длительность лечения определяет лечащий врач. Побочные действия - агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения - гипотония, не связанная с реакциями повышенной чувствительности - олиго- или анурия, протеинурия, интерстициальный нефрит - кожные аллергические реакции, крапивница, мультиформная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), отек Квинке - анафилактические/анафилактоидные реакции, бронхоспазм Возможно - образование инфильтрата в месте введения (при внутримышечном введении) - тошнота, рвота, анорексия, боли в желудке, метеоризм, запоры Редко - парестезия, шум в ушах, нарушение зрения, тремор, депрессия Противопоказания - острая печеночная порфирия - дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы - повышенная чувствительность к анальгину и другим производным пиразолона (пропифеназону, фенилбутазону, феназон-содержащим средствам) - угнетение кроветворения (агранулоцитоз, нейтропения) - тяжелые нарушения функции печени и/или почек - приступы бронхиальной астмы, крапивницы, острого ринита связанные с применением нестероидных противовоспалительных средств - наличие в анамнезе язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки - детский возраст до 3-х месяцев - беременность, кормление грудью Лекарственные взаимодействия При одновременном применении с другими анальгетиками-антипиретиками и нестероидными противовоспалительными средствами возможно взаимное усиление токсических эффектов. Действие анальгина усиливается при совместном применении с барбитуратами, кодеином, Н2-блокаторами гистаминовых рецепторов, анаприлином. Повышает риск развития лейкопении при совместном применении с тиамазолом и цитостатическими средствами. Анальгин вытесняет пероральные сахаропонижающие средства из связи с белком и увеличивает их эффект. Усиливает активность непрямых антикоагулянтов, глюкокортикостероидов и индометацина. Анальгин усиливает седативный эффект этилового спирта. Анальгин понижает концентрацию циклоспорина А в плазме крови. При одновременном применении с производными фенотиазина возможно развитие выраженной гипертермии. Трициклические антидепрессанты, комбинированные оральные контрацептивы и аллопуринол замедляют метаболизм анальгина и повышают его токсичность. При одновременном применении с миотропными спазмолитиками (дротаверин, папаверин, питофенон) и м-холиноблокаторами (платифиллин, атропин) наблюдается взаимное усиление анальгезирующей, спазмолитической и жаропонижающей активности данной комбинации. Особые указания Длительное применение анальгина При необходимости регулярного применения анальгина свыше 5 дней следует еженедельно контролировать картину периферической крови. Острая боль в животе Не рекомендуется применение анальгина для купирования острой боли в животе до выяснения ее причины. Использование у лиц с патологией сердечно-сосудистой системы Необходим тщательный контроль давления, особенно у пациентов с уровнем систолического давления ниже 100 мм рт.ст., заболеваниями почек в анамнезе (пиелонефрит и гломерулонефрит), а также у лиц с алкогольной зависимостью. Выведение с мочой продуктов биотрансформации анальгина может вызывать красное окрашивание мочи, которое исчезает после отмены препарата. Агранулоцитоз В случае неожиданного ухудшения общего состояния пациента на фоне лечения анальгином, проявляющегося повышением температуры, воспалением слизистых оболочек полости рта и глотки (некротический стоматит,