Месалазин (mesalazine)
Описание
Месалазин (mesalazine) — действующее вещество (МНН). В каталоге аптек сети Гиппократ — 5 препаратов с этим веществом.
Показания
Дозировка
Состав и форма выпуска Таблетки пролонгированного действия — 1 табл.: месалазин — 500 мг; вспомогательные вещества: повидон; этилцеллюлоза; магния стеарат; тальк; МКЦ до 750 мг. В блистере 10 шт.; в коробке 5 или 10 блистеров. Суппозитории для ректального применения — 1 супп.; месалазин — 1000 мг; вспомогательные вещества: повидон; макрогол 6000; магния стеарат; тальк. В комплекте с резиновыми напальчниками; в коробке 28 комплектов. Гранулы пролонгированного действия - 1 пак.: Активные вещества: месалазин - 1000/2000 мг; Вспомогательные вещества: этилцеллюлоза - 4/8 мг - 15/30 мг, повидон - 50/100 мг. 1 г - пакетики (30, 50, 60, 120) - пачки картонные. Описание лекарственной формы Гранулы пролонгированного действия для приема внутрь цилиндрические, от светло-серого до светло-коричневого цвета. Таблетки пролонгированного действия белого с сероватым оттенком цвета, с многочисленными вкраплениями светло-коричневого цвета, правильной круглой формы, с фаской, риской и надписью "500 mg" на одной стороне и "Pentasa" - на другой Фармакологическое действие Уменьшает образование лейкотриенов и цитокининов, нейтрализует свободные радикалы, ингибирует хемотаксис лейкоцитов. Фармакокинетика После приема внутрь месалазин медленно высвобождается из лекарственной формы в дистальном отделе тонкой кишки и в толстой кишке. Связывание с белками плазмы составляет 43%. Метаболизируется в слизистой оболочке кишечника и в печени с образованием N-ацетил-5-АСК. T1/2 составляет 0.5-2 ч. Месалазин выводится с мочой, преимущественно в ацетилированной форме. Фармакодинамика Противовоспалительное средство с преимущественной локализацией действия в кишечнике. Месалазин (5-аминосалициловая кислота) ингибирует активность нейтрофильной липооксигеназы и синтез метаболитов арахидоновой кислоты (простагландинов и лейкотриенов), которые являются медиаторами воспаления. Тормозит миграцию, дегрануляцию, фагоцитоз нейтрофилов, а также секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами. Месалазин обладает антиоксидантными свойствами, связываясь со свободными кислородными радикалами. Показания к применению Неспецифический язвенный колит и болезнь Крона (профилактика и лечение обострений). Противопоказания к применению заболевания крови; выраженные нарушения функции печени и/или почек; повышенная чувствительность к препарату. Применение при беременности и детя В I триместре беременности применение возможно только по строгим показаниям. Если позволяет индивидуальное течение заболевания, то в последние 2-4 недели беременности прием месалазина следует прекратить. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, в связи с отсутствием достаточного клинического опыта применения месалазина у этой категории пациентов. Противопоказан в детском возрасте до 2 лет. Применение у детей младше 2 лет возможно только в случае, если предполагаемая польза терапии превышает потенциальный риск для ребенка. Побочные действия диарея, тошнота, изжога, боли в животе; головная боль, нарушения сна; кожная сыпь, зуд; нарушение картины крови. Лекарственное взаимодействие При одновременном применении месалазина с азатиоприном, меркаптопурином повышается токсичность азатиоприна и меркаптопурина; с варфарином - описан случай уменьшения эффективности варфарина. Дозировка При распространенных формах заболевания принимают таблетки, при проктите используют в свечах и клизмах. Возможно комбинированное назначение. При обострениях заболевания назначают по 400-800 мг 3 раза в сутки в течение 8-12 недель. Для профилактики обострений назначают по 400 мг 3 раза в сутки. Таблетки следует принимать целиком, после еды, запивая большим количеством воды. Свечи применяют в суточной дозе 1,5 г, клизмы по 60 мл на ночь. Меры предосторожности В начале и в течение всего курса лечения следует регулярно контролировать состав периферической крови, уровень мочевины, креатинина. В случае выраженных патологических изменений состава крови (повышенная кровоточивость, подкожные кровоизлияния, боль в горле, лихорадка), развития перикардита, миокардита и синдрома острой непереносимости препарат необходимо отменить. Не рекомендуется назначать детям до 2 лет.
