Месалазин
Описание
Месалазин — действующее вещество (МНН). В каталоге аптек сети Гиппократ — 7 препаратов с этим веществом.
Показания
Дозировка
Торговое название Месакол Международное непатентованное название Месалазин Лекарственная форма Таблетки, покрытые оболочкой 400 мг Состав Одна таблетка содержит активное вещество – месалазина 400 мг, вспомогательные вещества : кальция гидрофосфата дигидрат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза 2208 (Метоцел К4М), повидон К-90, тальк очищенный, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия крахмала гликолят (Тип А), спирт изопропиловый, состав оболочки: кислоты метакриловой кополимер тип С (Эудрагит L-100-55), кислоты метакриловой кополимер тип B (Эудрагит S-100), дибутилфталат, тальк очищенный, титана диоксид (Е 171), железа оксид красный (Е 172), полиэтиленгликоль 6000, спирт изопропиловый, ацетон, вода очищенная. Описание Таблетки красновато-коричневого цвета, круглые, двояковыпуклые, покрытые кишечнорастворимой оболочкой. Фармакотерапевтическая группа Кишечные противовоспалительные препараты. Аминосалициловая кислота и аналогичные препараты. Код АТС А07ЕС02 Фармакологические свойства Фармакокинетика После приема внутрь Месакола во время пассажа по кишечнику месалазин высвобождается из таблеток постепенно, причем примерно 28% - в подвздошной кишке, остальная часть таблетки полностью высвобождается в терминальном отделе тонкой кишки и в толстой кишке. На этот процесс не влияют изменения рН среды, вызванные приемом пищи или других препаратов. В связи с относительно низкой степенью абсорбции месалазина и его быстрым превращением в N-ацетил-5-аминосалициловую кислоту (N-ацетил-5-АСК) уже в слизистой оболочке кишечника, концентрация месалазина в плазме крови остается сравнительно небольшой. Связывание с белками плазмы крови месалазина составляет 43%, метаболит (N-ацетил-5-АСК) – 75-83%. Время достижения максимальной концентрации (Тmax) месалазина и его метаболита (N-ацетил-5-АСК) составляет 4-12 часов. Период полувыведения (Т1/2) месалазина и метаболита (N-ацетил-5-АСК) составляет около 12 часов, но может колебаться в пределах 2-15 часов, в зависимости от принятой дозы; клиренс-300 мл/мин. Месалазин выводится почками, главным образом в ацетилированной форме. Фармакодинамика Месакол ингибирует активность нейтрофильной липооксигеназы и синтез метаболитов арахидоновой кислоты (простагландинов и лейкотриенов), которые являются медиаторами воспаления. Тормозит миграцию, дегрануляцию, фагоцитоз нейтрофилов, а также секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами. Месакол обладает антиоксидантными свойствами за счет способности связываться со свободными кислородными радикалами и разрушать их. Показания к применению - неспецифический язвенный колит (НЯК) (профилактика и лечение обострений) - болезнь Крона (профилактика и лечение обострений) Способ применения и дозы Взрослым: для лечения легких и среднетяжелых форм неспецифического язвенного колита (НЯК) и болезни Крона назначают внутрь по 400 мг 3 раза в сутки, максимальная разовая доза составляет 800 мг. При тяжелых формах суточная доза может быть увеличена до максимальной - 3-4 г. Рекомендуют использовать препарат в высоких дозах не более 8-12 недель. Для профилактики рецидивов препарат назначают в дозе 1,2 г/сут. Детям старше 6 лет (профилактика и лечение): при остром процессе, в зависимости от тяжести клинической картины, применяют 30-50 мг/кг/сут, суточную дозу разделяют на три приема. Для поддержания устойчивой ремиссии – 15-30 мг/кг/сут, суточную дозу разделяют на 2 приема. Детям с массой тела более 40 кг можно назначать дозу, как для взрослого. Длительность и схему лечения определяет лечащий врач. Таблетки следует принимать до еды, не разжевывая. Побочные действия Часто - сухость во рту, стоматит, потеря аппетита, тошнота, рвота, боли в животе, метеоризм, диарея, изжога, повышение активности печеночных ферментов в крови, гепатит, острый панкреатит - головная боль, головокружение, недомогание, нарушения сна, парестезии, тремор, шум в ушах, депрессия - лихорадка - бронхоспазм - перикардит, миокардит - интерстициальный нефрит, нефротический синдром, почечная недостаточность Редко - крапивница, кожный зуд, эритема - выпадение волос - тахикардия, артериальная гипертония или гипотония, боли за грудиной - одышка - миалгии, артралгии Единичные случаи - протеинурия, гематурия, кристаллурия, олигурия, анурия - анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гипопротромбинемия - уменьшение продукции слезной жидкости Противопоказания - гиперчувствительность к салицилатам или другому компоненту препарата - болезни крови (анемия, лейкозы) - геморрагический диатез - язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения - дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы - тяжелая хроническая печеночная недостаточность - тяжелая хроническая почечная недостаточность - беременность и период лактации - детский возраст до 6 лет Лекарственные взаимодействия Месакол вызывает усиление действия антикоагулянтов, усиление гипогликемического действия производных сульфонилмочевины, повышает токсичность метотрексата, уменьшает туберкулостатическое действие рифампицина и урикозурическое действие пробенецида, ослабляет активность фуросемида, спиронолактона, сульфаниламидов. Замедляет абсорбцию цианокобаламина. Особые указания Целесообразно регулярное проведение общего анализа крови (перед началом, во время, а также после лечения) и мочи, контроль за выделительной функцией почек. В случае пропуска приема препарата пропущенную дозу следует принять в любое время или вместе со следующей дозой. При подозрении на развитие синдрома острой непереносимости месалазина необходимо отменить прием препарата. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Учитывая побочные действия препарата, следует соблюдать осторожность при управлении транспортом или потенциально опасными механизмами. Передозировка Не выявлено. Форма выпуска и упаковка Таблетки, покрытые оболочкой 400 мг. По 10 таблеток помещают в контурную безъячейковую упаковку из фольги алюминиевой. По 5 контурных безъячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона. Условия хранения Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте! Срок хранения 4 года Не использовать по истечении срока годности. Условия отпуска из аптек По рецепту
