Лоперамид (Loperamide)

СОСТАВ Одна капсула содержит: активное вещество – лоперамида гидрохлорид 2 мг вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, магния стеарат, состав крышечки капсулы: железа оксид черный (Е 172), титана диоксид (Е 171), желатин, состав корпуса капсулы: титана диоксид (Е 171), желтый хинолиновый (Е 104), красный пунцовый (Е 124), патентованный голубой (Е 131), бриллиантовый черный (Е 151), желатин ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА Противодиарейные препараты. Препараты, снижающие моторику желудочно-кишечного тракта. Лоперамид Код АТХ А07DA03 ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА Капсулы ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА Фармакокинетика При приеме внутрь лоперамида гидрохлорид быстро всасывается. В желудочно - кишечном тракте (ЖКТ) абсорбируется около 40%. После приема капсул в дозе 0.004 г максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2.5 - 3 часа и составляет 1-3 мг/мл. В крови находится 95-97% в связанном с белками плазмы состоянии. Избирательно накапливается в гладкомышечных структурах и нервных сплетениях стенки кишечника. Период полураспада – 9 - 14 часов. В объеме 5 % лоперамида гидрохлорид выводится с мочой в форме метаболитов, 25 % - с калом, 70 % снова всасывается в кишечнике. После всасывания в объеме 40 % метаболизируется в печени и в форме конъюгатов выделяется с желчью. При нормальной функции печени уровень лоперамида гидрохлорида в плазме крови и моче низкий, а при печеночной недостаточности возможно повышение его содержания в плазме крови. В системной циркуляции определяется только 0,3% принятой дозы. В связи с интенсивным пресиситемным метаболизмом практически не проникает через гематоэнцефалический барьер и не дает центральных побочных эффектов. Экскретируется в основном печенью и почками в виде глюкуроновых метаболитов. В неизмененном виде экскретируется 1-2% принятой дозы. Фармакодинамика Лоперамид-ТК оказывает противодиарейное (констипационное) действие. Механизм действия связан со способностью Лоперамида-ТК связываться с опиодными рецепторами стенок кишечника, ингибировать высвобождение ацетилхолина и простагландина Е2α, благодаря чему замедляется перистальтика кишечника и продвижение его содержимого, увеличивается время абсорбции воды и электролитов, проявляется антисекреторное действие. Лоперамид-ТК повышает тонус анального сфинктера, что способствует лучшему удержанию каловых масс и уменьшению позывов к дефекации, кроме того он снижает гиперсекрецию слизи в толстом кишечнике. Действие развивается быстро и продолжается 4-6 часов после приема. Лоперамид-ТК связывает белок кальмодулин, регулирующий кишечный транспорт ионов, и лишен морфиноподобного действия, что отличает его от других опиатных антагонистов. Он снижает секрецию желудочного сока, сока поджелудочной железы и кишечника. ПОКАЗАНИЯ - острая и хроническая диарея неинфекционного генеза (аллергического, психосоматического, лекарственного, лучевого, при изменении режима питания и качественного состава пищи) - регуляция стула у больных с илеостомой СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ Принимают внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды. Взрослым при острой диарее первоначально назначают 4.00 мг (2 капсулы) в один прием и далее по 2.00 мг (1 капсула) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. При хронической диарее начальная доза для взрослых составляет 4.00 мг 1 раз в сутки, затем устанавливают поддерживающую дозу – 2.00 мг 1-2 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 16.00 мг (8 капсул). Продолжительность лечения не должна превышать 2 суток. После нормализации стула или при отсутствии акта дефекации в течение 12 часов препарат отменяют. ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ Иногда - аллергические реакции (кожная сыпь, зуд) - запор и/или вздутие живота, кишечная колика Редко - гастралгия, ощущение сухости во рту, тошнота, рвота - головная боль, головокружение, бессонница или сонливость, утомляемость - гиповолемия, нарушение электролитного баланса, задержка мочи Очень редко - удлинение интервала QT, внезапная сердечная смерть, серьезные желудочковые аритмии - ускоренное образование токсического мегаколона - анафилактический шок и анафилактоидные реакции - кишечная непроходимость при длительном приеме в больших дозах - буллезные сыпи, в том числе синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ - повышенная чувствительность к любому компоненту препарата и к лоперамиду - острая дизентерия и другие инфекции ЖКТ (вызванные, в том числе Salmonella spp., Shigella spp., Campylobacter spp.) - кишечная непроходимость, запоры - хронический язвенный колит, дивертикулит - псевдомембранозный колит - детский и подростковый возраст до 18 лет - беременность, период лактации - тяжелая печеночная недостаточность ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ Не рекомендуется назначать Лоперамид-ТК одновременно с м-холинолитическими препаратами (атропин) - во избежания взаимного усиления эффекта. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ Больные с нарушением функции печени должны находиться под наблюдением врача с целью своевременного выявления признаков токсического поражения ЦНС. Применение препарата не заменяет этиотропную и регидратационную терапию. При возникновении гиповолемии и электролитных нарушений необходимо начать заместительную терапию с восполнением дефицита жидкости и коррекцией электролитных нарушений. При развитии запора, метеоризма, явлений кишечной непроходимости применение препарата прекращают. При отсутствии эффекта после 48 часов применения необходимо уточнить диагноз и исключить инфекционный генез диареи. В период лечения рекомендуется соблюдение диеты и восполнение жидкости Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами В период лечения необходимо воздержаться от вождения транспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций. ПЕРЕДОЗИРОВКА Симптомы: угнетение центральной нервной системы (ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, гипертонус скелетных мышц, угнетение дыхания), паралитическая кишечная непроходимость. Лечение: отмена препарата, промывание желудка, прием активированного угля (если с момента отравления прошло не более 3 часов). При необходимости проводят симптоматическую терапию и искусственную вентиляцию легких. Антидот - налоксон (внутривенно, в дозе 0.4 мг/мл, многократно, с 2-3-минутными интервалами). Пациент должен находиться под постоянным врачебным наблюдением в течение не менее 48 часов. УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте! СРОК ХРАНЕНИЯ 3 года Не применять по истечении срока годности.