Ломефлоксацин (lomefloxacin)
Описание
Ломефлоксацин (lomefloxacin) — действующее вещество (МНН). В каталоге аптек сети Гиппократ — 1 препарат с этим веществом.
Показания
Дозировка
Торговое название Ломфлокс Международное непатентованное название Ломефлоксацин Лекарственная форма Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 400 мг Состав Одна таблетка содержит активное вещество – ломефлоксацин 400 мг, вспомогательные вещества: лактоза, крахмал, повидон, крахмал кукурузный, натрия крахмала гликоллат, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, тальк очищенный, состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, пропиленгликоль, вода очищенная. Описание Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, продолговатой формы, с риской на одной стороне и надписью «LOMFLOX 400» - на другой. Фармакотерапевтическая группа Антибактериальные препараты для системного использования. Противомикробные препараты – производные хинолона. Фторхинолоны. Код АТС J01MA07 Фармакологические свойства Фармакокинетика После приема внутрь ломефлоксацин практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность после перорального приема составляет 99%. При приеме в дозе 400 мг в плазме крови Cmax (максимальная концентрация) достигается через 1,5-2 ч и составляет 3-5,2 мг/л. Связывание с белками плазмы составляет 10%. Ломефлоксацин быстро проникает в большинство тканей. Концентрации в тканях и биологических жидкостях организма, как правило, в 2-7 раз выше, чем в плазме, особенно в легочных макрофагах, тканях предстательной железы и в моче. Период полувыведения (T1/2) ломефлоксацина составляет 7-9 ч. Около 70-80% выводится в неизмененном виде с мочой в течение 24 ч. У пациентов с нарушениями функции почек T1/2 ломефлоксацина существенно увеличивается. Фармакодинамика Ломфлокс является синтетическим противомикробным препаратом фторхинолоновой группы широкого спектра бактерицидного действия. Блокирует ДНК-гиразу бактерии, образуя комплекс с ее тетрамером и нарушает транскрипцию и репликацию ДНК, приводит к гибели микробной клетки. Активен в отношении грамотрицательных и грамположительных микроорга¬низмов: грамотрицательных аэробов (Citrobacter diversus и freundii, Enterobacter cloacaae, aerogenes и agglomerans, Escherichia coli, Haemophilus influenzae и para-influenzae, Klebsiella pneumoniae, oxytoca и ozaenae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, stuartii и vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, Morganella morganii, Legionella pneumophlla, Salmonella spp., Shigella spp., Providencia rettgeri, Serratia liquefaciens и marcescens, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis), грамположительных аэробов (Staphylococcus saprophyticus, aureus и epidermidis), хламидий, микобактерий туберкулеза (как вне-, так и внутриклеточно расположенные), некоторых штаммов микоплазмы и уреаплазмы. В кислой среде эффективность снижается, резистентность развивается медленно. Обладает выраженным постантибиотическим эффектом. Стрептококки (большинство групп А, В, D, G), Streptococcus pneumoniae, Pseudomonas cepacia, Ureaplasma urealyticum, Mycoplasma hominis и анаэробы устойчивы к действию Ломфлокса. Показания к применению - инфекции нижних отделов дыхательных путей, в т.ч. обострение хронического бронхита - средний отит - инфекции мочеполовой системы, в т.ч. гонорея, хламидиоз - инфекции кожи и мягких тканей - инфекции костей и суставов, в т.ч. хронический остеомиелит - инфекционные энтероколиты - туберкулез легких (остропрогрессирующие формы туберкулеза, множественная лекарственная устойчивость микобактерий, плохая переносимость рифампицина и сопутствующие неспецифические воспалительные процессы) - профилактика инфекционных осложнений при трансуретральных хирургических вмешательствах Способ применения и дозы Внутрь (вне зависимости от приема пищи, запивая достаточным количеством воды), по 400 мг 1 раз в сутки. При нарушенной функции почек в первый день 400 мг, затем 200 мг в сутки. Доза и длительность курса зависят от тяжести заболевания и чувствительности возбудителя. Рекомендуемые дозы и продолжительность лечения Ломфлоксом приводятся ниже: Нарушение Доза/схема Длительность лечения Неосложненные инфекции мочевых путей 400 мг один раз в день 3 дня Осложненные инфекции мочевых путей 400 мг один раз в день 10-14 дней Инфекции кожи и мягких тканей 400 мг один раз в день 10-14 дней Обострение хронического бронхита 400 мг один раз в день 7-10 дней Профилактика инфекции мочевых путей после трансуретральной операции 400 мг Разовая доза за 2-6 часов перед операцией Острая неосложненная гонорея 400 мг 1-3 дня Хроническая осложненная гонорея 400 мг 7-14 дней Острый хламидиоз, рецидивирующий хламидиоз, включая смешанную бактериально-хламидийную инфекцию 400 мг 10-14 дней Туберкулез в составе комплексной терапии 400 мг 14-28 дней Лечение сопутствующей инфекции при туберкулезе 400 мг 10-14 дней При лечении больных туберкулезом Ломфлокс сочетают с изониазидом, пиразинамидом, этамбутолом. Не рекомендуется одновременное назначение Ломфлокса с рифампицином, так как эти препараты являются конкурентными антагонистами на микробном уровне. Риск фотохимической реакции можно снизить, принимая Ломфлокс вечером. Противопоказания - повышенная чувствительность к ломефлоксацину и другим хинолонам - церебральный атеросклероз, эпилепсия и другие заболевания ЦНС с судорожным синдромом - беременность и период лактации - детский и подростковый возраст до 18 лет Побочные действия - тошнота, рвота, сухость во рту, боль в эпигастральной области, метеоризм, запор/диарея, дисбактериоз, псевдомембранозный колит, дисфагия, изменение цвета языка, отек языка, снижение/повышение аппетита, извращение вкуса, гастроэнтерит - печеночная кома, желтуха, нарушение функции печени, холелитиаз, гепатит, повышение активности печеночных трансаминаз - фотосенсибилизация, кожный зуд, анафилактический шок, отек Квинке, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, отек гортани - гиперпигментация - артериальная гипотензия, тахикардия, брадикардия, экстрасистолия, цианоз, прогрессирование сердечной недостаточности и стенокардии, инфаркт миокарда, фибрилляция желудочков и предсердий, миокардиопатия - цереброваскулярные нарушения, флебит, васкулит, тромбоэмболия легочной артерии - диспноэ, респираторные инфекции, бронхоспазм, кашель, увеличение секреции мокроты, кровохарканье, одышка, синусит, ринит, острый респираторный дистресс-синдром, отек легких - дизурия, полиурия, затрудненное мочеиспускание, анурия, болезненные позывы на мочеиспускание, отеки, интерстициальный нефрит, почечная недостаточность - судороги икроножных мышц, артралгии, миалгии, тендинит, разрыв связок, мышечная слабость, остеомиелит, синовит - рабдомиолиз, непроизвольные мышечные сокращения, повышение мышечного тонуса, парестезии, паралич - головная боль, утомляемость, недомогание, астения, гриппоподобные симптомы - нервозность, головокружение, галлюцинации, атаксия, судороги, гиперкинез, тремор, тревожность, возбуждение, депрессия, расстройства сна, инсомния, спутанность сознания, парестезии, нарушение мышления - диплопия, светобоязнь, боль и шум в ушах - тромбоцитопения, лейкоцитоз, лейкопения, лимфоцитопения, гранулоцитопения, анемия - гиперкалиемия, гипокалиемия, гипогликемия, гипергликемия - альбуминурия, кристаллурия, гематурия - у женщин — вагинит, боль в области гениталий, вагинальный кандидоз, у мужчин — орхит, эпидидимит - приливы крови к лицу, увеличение потоотделения, озноб, жажда - подагра - носовые кровотечения, желудочно-кишечные кровотечения, пурпура Лекарственные взаимодействия Ломфлокс повышает активность пероральных антикоагулянтов и увеличивает токсичность нестероидных противовоспалительных средств. Антациды и сукральфат замедляют всасывание и снижают биодоступность (образуют хелатные соединения), пробенецид - почечную экскрецию. Является взаимным антагонистом рифампицина. В отличие от других хинолонов Ломфлокс не ингибирует метаболизм теофиллина, поэтому перерасчет дозы теофиллина не нужен. На уровне других хинолонов может вмешиваться в метаболизм кофеина (чай/кофе), уменьшая клиренс, удлиняя период полураспада и усиливая
