Линкомицин
Описание
Линкомицин — действующее вещество (МНН). В каталоге аптек сети Гиппократ — 2 препарата с этим веществом.
Показания
Дозировка
Торговое название Линкомицина гидрохлорид Международное непатентованное название Линкомицин Лекарственная форма Раствор для инъекций 30%, 1мл, 2мл Состав 1 мл и 2 мл раствора содержит активное вещество – линкомицина гидрохлорид (в пересчёте на линкомицин основание) 300.0 мг и 600 мг, вспомогательные вещества : динатрия эдетат, 0,1 М раствор натрия гидроксида, вода для инъекций. Описание Прозрачная, бесцветная или слегка желтоватая жидкость со специфическим запахом Ф армакотерапевтическая группа Антибактериальные препараты для системного использования. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Линкозамиды. Линкомицин Код АТХ J01FF02 Фармакологические свойства Фармакокинетика После внутримышечного введения в дозе 600 мг максимальная концентрация в плазме составляет 12-20 мкг/мл и достигается через 0,5-1 час. При внутривенной инфузии в той же дозе в течение 2 часов максимальная концентрация линкомицина в плазме крови составляет 20 мкг/мл. Связывание линкомицина с белками плазмы обратно пропорционально его концентрации в крови и при введении в дозах 300-600 мг составляет 72%. Линкомицин легко проникает через гистогематические барьеры в ткани. В крови плода, перитонеальной и плевральной жидкости концентрация линкомицина составляет 25-50% от его уровня в крови, в материнском молоке уровень линкомицина составляет 50-100% концентрации в крови, в костной ткани – около 40%, в окружающих место инъекции мягких тканях – 75%. Хорошо проникает в ткани глаза. Через гематоэнцефалический барьер проникает плохо (уровень линкомицина в ликворе составляет 1-18% от уровня в крови), но при менингите проницаемость барьера для линкомицина повышается (до 40% от уровня в крови). Объем распределения линкомицина составляет 0,5 л/кг. Подвергается активному метаболизму в печени. Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов почками и с желчью, при этом концентрация линкомицина в желчи в 10 раз превышает его уровень в плазме. После внутримышечного введения экскреция неизмененного линкомицина с мочой составляет 2-25% (в среднем 17%), а с желчью 4-14%. Период полуэлиминации линкомицина 5,0-5,4 ч. При хронической почечной или печеночной недостаточности он увеличивается до 12 ч. При проведении гемодиализа и перитонеального диализа практически не удаляется из крови. Фармакодинамика Линкомицина гидрохлорид является представителем антибиотиков класса линкозамидов. Обладает широким спектром антибактериального действия, оказывает бактерицидное и бактериостатическое действие. Механизм действия связан с нарушением синтеза белков в клетках бактерий. Линкомицин проникает внутрь бактериальной клетки и взаимодействует с пептидильным центром 50S-субъединицы рибосом, нарушает пептидилтранслоказную реакцию, вытесняя из рибосомы синтезирующийся пептид. Высокоактивен в отношении широкого спектра микроорганизмов – грамположительных аэробных бактерий: Staphylococcus spp . (в том числе устойчивых к пенициллину) , Streptococcus spp . (в том числе Streptococcus pneumoniae ) , действует на грамположительные анаэробные неспорообразующие микроорганизмы: Actinomyces spp ., Propionibacterium spp ., Eubacterium spp ., анаэробные кокки Peptococcus spp ., Peptostreptococcus spp . и грамотрицательные анаэробные бактерии Bacteroides spp ., Fusobacterium spp . Активен в отношении грамположительных споровых бактерий Clostridium spp . (за исключением C . difficile ). Неактивен в отношении Streptococcus faecalis , грамотрицательных бактерий, в том числе Neisseria spp ., Haemophilus influenzae , Pseudomonas spp . , патогенных грибков, вирусов, простейших. Микроорганизмы устойчивые к клиндамицину и эритромицину имеют перекрестную устойчивость к линкомицину. Показания к применению Инфекционно-воспалительные заболевания (тяжелое течение): - пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры - острый и хронический остеомиелит - пиодермия, фурункулез, флегмона, рожистое воспаление, раневая инфекция - сепсис, септический эндокардит Способ применения и дозы Препарат применяют внутримышечно, внутривенно (только капельно). Вводить внутривенно без предварительного разведения нельзя. При внутривенном введении 600 мг (2 мл 30% раствора) разводят в 250 мл стерильного изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы. Скорость введения не должна превышать 60-80 капель/мин (5,0-10,0 мг/мин). Взрослым При тяжелых инфекциях назначают внутримышечно по 600 мг (2 мл 30% раствора) 1-2 раза в сутки или внутривенно капельно по 600-1000 мг (2-3,3 мл 30% раствора) каждые 8-12 ч. Максимальная суточная доза для взрослых – 1800 мг. В особо тяжелых случаях максимальная суточная доза может быть увеличена до 2400 мг. Детям старше 1 месяца Детям при тяжелых инфекциях назначают внутримышечно через каждые 12 ч или 8 ч в суточной дозе 10-20 мг/кг/сут. Допускается внутривенное капельное введение в дозе 10-20 мг/кг/сут в одно или несколько введений. У пациентов с хронической почечной недостаточностью Суточная доза составляет 25-30% от дозы для пациентов с нормальной функцией почек. Максимальная суточная доза не должна превышать 1800 мг (6 мл 30% раствора), интервал между введениями не менее 12 ч. Продолжительность курса лечения составляет 7-14 дней. При остеомиелите – 3 недели и более. Побочные действия Часто - диспептические явления, тошнота, рвота, абдоминальные боли и боли в эпигастрии, диарея, глоссит, стоматит, Иногда - транзиторное повышение уровня трансаминаз и билирубина Редко - нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз (как правило, носят обратимый характер) Крайне редко – желтуха, нарушение функции печени - кандидомикозы слизистых оболочек желудочно-кишечного тракта, псевдомембранозный колит при длительном применении - крапивница, сыпь, отек слизистой носа, конъюнктивы, эксфолиативный и везикулезный дерматит, ангионевротический отек, анафилактический шок, многоформная эритема - симпатоплегия при быстром внутривенном введении (падение АД, головокружение, слабость, расслабление скелетной мускулатуры) - флебит при внутривенном введении - боль, асептические абсцессы при внутримышечном введении - тромбоцитопеническая пурпура, апластическая анемия, панцитопения - нарушение функции почек (азотемия, олигурия, протеинурия) - шум в ушах, вертиго - грибковые инфекции мочеполового тракта, вагинит Противопоказания - гиперчувствительность к антибиотикам группы линкозамидов, доксорубицину - недостаточность функции печени и почек - миастения - беременность и период лактации - детский возраст до 1 месяца Лекарственные взаимодействия При совместном применении ослабляет противомикробное действие макролидов, цефалоспоринов, пенициллинов и азитромицина. Тетрациклины и хлорамфеникол усиливают противомикробный эффект линкомицина. Усиливает нервно-мышечную блокаду при совместном применении с миорелаксантами, тиамином (в случае внутривенного введения последнего), аминогликозидами. Усиливает миорелаксацию, вызываемую курареподобными средствами. При совместном применении с опиоидными анальгетиками и кодеином возрастает риск развития остановки дыхания, вплоть до апноэ. Антидиарейные препараты ослабляют эффект. Фармацевтически несовместим в растворах с барбитуратами, ампициллином, гепарином, глюконатом кальция, сульфатом магния, теофиллином, канамицином и новобиоцином. Особые указания Следует ограничить применение препарата у пациентов с грибковыми заболеваниями кожи, слизистых полости рта, влагалища (парентеральное введение). При совместном применении с миорелаксантами линкомицина гидрохлорид усиливает нервно-мышечную блокаду. В период применения препарата необходим контроль функции печени и почек. С осторожностью применяют линкомицин у пациентов, имеющих в анамнезе указания на заболевания органов пищеварительного тракта. Псевдомембранозный колит При применении линкомицина, а также в течение 2-3 недель после его отмены возможно развитие псевдомембранозного колита. При развитии у пациента водянистой диареи на фоне лейкоцитоза и лихорадки прием линкомицина гидрохлорида следует немедленно прекратить до получения
