Лидокаина гидрохлорид (lidocaini hydrochloridum)
Описание
Лидокаина гидрохлорид (lidocaini hydrochloridum) — действующее вещество (МНН). В каталоге аптек сети Гиппократ — 3 препарата с этим веществом.
Показания
Дозировка
Торговое название Лидокаин Международное непатентованное название Лидокаин Лекарственная форма Раствор для инъекций Состав 1 мл раствора содержит активное вещество - лидокаина гидрохлорид 10 мг; вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия гидроксид 1 М раствор, вода для инъекций. Описание Бесцветная или слегка окрашенная прозрачная жидкость. Фармакотерапевтическая группа Анестетики местные. Амиды. Лидокаин. Код АТX N01B В02. Фармакологические свойства Фармакокинетика После парентерального введения лидокаин полностью всасывается. Степень абсорбции зависит от места введения препарата, наличия или отсутствия вазоконстриктора. Кроме внутрисосудистого введения, высокие плазменные уровни лидокаина отмечаются при блокаде межреберных нервов, а самые низкие – при подкожном введении. Связывание с белками плазмы крови составляет 60-80 %. Лидокаин проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры. Лидокаин быстро метаболизируется в печени, главным образом путем окислительного N-деалкилирования. Его метаболиты имеют такие же фармакологические и токсикологические эффекты, как и неизмененное соединение, но они менее мощные. Почти 90 % введенной дозы лидокаина выводится в виде метаболитов. Примерно 10 % введенной дозы выводится в неизмененном виде почками. Период полувыведения составляет 1,5-2 часа. У больных с заболеваниями печени период полувыведения длиннее. Фармакодинамика Лидокаин – мембраностабилизирующее средство группы амидов для местной анестезии. Он ингибирует чувствительные нервные окончания кожи и слизистых оболочек, то есть вызывает обратное угнетение проводимости тканевых элементов нервных клеток (нейрон, аксон, синапсы). Механизм действия местноанестезирующих средств заключается в угнетении ионных потоков, которые являются обязательными для образования раздражителя – через нейронные мембраны. Лидокаин подавляет активированное раздражителем транзиторное повышение проницаемости для ионов натрия и в меньшей степени снижает замедленную проницаемость для ионов калия и натрия, за счет чего он стабилизирует нейронные мембраны. Лидокаин уменьшает степень деполяризации, что происходит в ответ на физиологический раздражитель, а также амплитуду потенциала действия, и подавляет нервную проводимость. Среди различных сенсорных способов действия местноанестезирующие средства прежде всего подавляют болевую чувствительность, которая сопровождается угнетением ощущения тепла и тактильных ощущений. Абсорбированный после местного применения Лидокаин может вызвать возбуждение или депрессию со стороны центральной нервной системы. Его влияние на сердечно-сосудистую систему может проявляться в виде нарушения проводимости и периферической вазодилатации. Показания к применению Местная анестезия (терминальная, инфильтрационная, проводниковая) в хирургии, офтальмологии, стоматологии, оториноларингологии; - применяют как растворитель антибактериальных средств группы цефалоспоринов. Способ применения и дозы Введение лидокаина предусматривает предварительное проведение пробы для определения индивидуальной чувствительности к этому лекарственному средству. Для терминальной анестезии взрослым смазывать слизистые оболочки препаратом в дозе 2 мг/кг лидокаина, продолжительность анестезии – 15-30 минут. Максимальная доза для взрослых – 20 мл. Для проводниковой анестезии (в т. ч. для обезболивания плечевого и крестцового сплетений) вводить 10-20 мл (100-200 мг лидокаина) препарата, для анестезии пальцев конечностей, носа, ушей – 4-6 мл (40-60 мг). Максимальная доза препарата для взрослых – 20 мл (200 мг). Для анестезии в офтальмологии по 2 капли препарата инсталировать в конъюнктивальный мешок 2-3 раза с интервалом 30-60 секунд непосредственно перед исследованием или хирургическим вмешательством. Лидокаин Вмешательство Концентрация Объем Общая доза доза Инфильтрация Через кожу Внутривенно 10 мг/мл (1 %) 0.5-30 мл 5-300 мг 10 мг/мл (1 %) 5-30 мл 50-300 мг Блокада периферических нервов Плечовое сплетение Стоматология Межреберный Паравертибральный Мочеполовая система 10 мг/мл (1 %) 10 мг/мл (1 %) 10 мг/мл (1 %) 10 мг/мл (1 %) 10 мг/мл (1 %) 22.5-30 мл 2-10 мл 3 мл 3-5 мл 10 мл 225-300 мг 20-100 мг 30 мг 30-50 мг 100 мг Парацервикально Анестезия в акушерстве 10 мг/мл (1 %) 10 мл 100 мг Симпатическая нервная блокада: цервикально люмбарно 10 мг/мл (1 %) 10 мг/мл (1 %) 5 мл 5-10 мл 50 мг 50-100 мг Блокада центральной нервной системы Эпидурально Люмбарно: обезболивание анестезия Доза зависит от количества дерматомов (участков кожи), которые требуют анестезии (2-3 мл/дерматом) 10 мг/мл (1 %) 10 мг/мл (1 %) 10 мг/мл (1 %) 10 мг/мл (1 %) 20-30 мл 25-30 мл 22.5-30 мл 20-30 мл 200-300 мг 250-300 мг 225-300 мг 200-300 мг Каудальная анестезия: обезболивание в акушерстве обезболивание в хирургии 10 мг/мл (1 %) 10 мг/мл (1 %) 20-30 мл 22.5-30 мл 200-300 мг 225-300 мг Дети. Дозы для детей должны быть уменьшены, в соответствии с возрастом, массой тела и физическим состоянием. Трудно рекомендовать максимальную дозу препарата для детей, поскольку она меняется в зависимости от возраста и веса. Обычно доза составляет 3,2-4,3 мг/кг веса. Использование еще более разбавленных растворов (то есть 0,25-0,5 %) и суммарной дозы не более 3 мг/кг рекомендуется для введения для внутривенной анестезии у детей. Для предотвращения общей токсичности должна использоваться самая действующая доза. В некоторых случаях необходимо развести доступные концентрации 0,9% стерильным раствором натрия хлорида для достижения необходимой концентрации. Побочные реакции Со стороны нервной системы: беспокойство, сонливость, головокружение, головная боль, нарушение сна, спутанность сознания, потеря сознания, вплоть до комы, нарушения чувствительности, мышечные подергивания, судороги, моторный блок, дизартрия, дисфагия; стойкая анестезия, парез или элегия нижних конечностей и потеря управления сфинктером (например, синдром конского хвоста), покалывание кожи. При применении в стоматологии: онемение языка и губ. Психические расстройства: анорексия, раздражительность, неугомонность, галлюцинации, депрессии; после применения высоких доз – возбужденное состояние, эйфория. Со стороны органов зрения: нарушение зрения, нистагм, оборотная слепота, диплопия, мелькание «мушек» перед глазами, светобоязнь, конъюнктивит. Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: вертиго, слуховые нарушения, шум или звон в ушах, гиперакузия. Со стороны сердечно-сосудистой системы: при применении в высоких дозах – аритмия, брадикардия, замедление проводимости сердца, поперечная блокада сердца, остановка сердечной деятельности, периферическая вазодилатация, коллапс; тахикардия, повышение/понижение артериального давления, боли в сердце, приливы. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота. Со стороны дыхательной системы: одышка, ринит, угнетение или остановка дыхания. Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая отек, кожные реакции, крапивница, зуд, ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности, включая анафилактоидные реакции (в т. ч. анафилактический шок), генерализованный эксфолиативный дерматит, угнетение иммунной системы, контактный дерматит. Другие : ощущение жара, холода или онемения конечностей, злокачественная гипертермия, отеки, слабость, эректильная дисфункция, метгемоглобинемия, злокачественная гипертермия. Местные реакции: в месте введения, ощущение легкого жжения, исчезающее с ростом анестезирующего эффекта в течение 1 мин, тромбофлебит, гиперемия. При спинальной или эпидуральной анестезии может наблюдаться боль в спине, ногах, частичная/полная спинномозговая блокада, сопровождающаяся артериальной гипотонией, нарушением дефекации, непроизвольным мочеиспусканием, импотенцией и потерей чувствительности в области промежности (вероятность этих эффектов возрастает при применении высоких доз или при случайном введение лидокаина в спинномозговое пространство, когда доза, предназначенная для введения в эпидуральное пространство, проникает в спинномозго
