лерканидипин (lercanidipinum)
Описание
лерканидипин (lercanidipinum) — действующее вещество (МНН). В каталоге аптек сети Гиппократ — 4 препарата с этим веществом.
Показания
Дозировка
Торговое название Занидип-рекордати Международное непатентованное название препарата Лерканидипин Лекарственная форма Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг и 20 мг Состав Одна таблетка содержит: активное вещество - лерканидипина гидрохлорид 10,0 мг или 20,0 мг (эквивалентно лерканидипину 9,4 мг или 18,8 мг), вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолят (тип А), повидон К 30, магния стеарат, состав оболочки: Opadry OY-SR-6497 (для дозировки 10 мг) и Opadry 02F25077 (для дозировки 20 мг), гипромеллоза, тальк, титана диоксид (Е 171), макрогол 6000, железа оксид (Е 172). Описание Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с риской на одной стороне (для дозировки 10 мг). Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с риской на одной стороне (для дозировки 20 мг). Фармакотерапевтическая группа Блокаторы «медленных» кальциевых каналов. Дигидропиридиновые производные. Код АТС С08СА13 Фармакологические свойства Фармакокинетика Лерканидипин полностью всасывается после приема внутрь. Cmax в плазме крови достигается приблизительно через 1,5–3 ч. Степень связывания с белками сыворотки крови — 98%. Вследствие интенсивного метаболизма при первичном прохождении через печень абсолютная биодоступность лерканидипина, принятого после еды, составляет около 10%. T1/2 составляет 8–10 ч, а терапевтическое действие продолжается на протяжении 24 ч вследствие высокой степени связывания с липидной мембраной. При повторном применении кумуляция не отмечена. Биодоступность лерканидипина после перорального применения значительно повышается после приема пищи (в 4 раза), поэтому препарат принимают натощак. При пероральном применении лерканидипина его концентрация в плазме крови непрямо пропорциональна принятой дозе (нелинейная кинетика). После приема 10; 20 и 40 мг Cmax в плазме крови имели соотношение 1:3:8, а AUC, соответственно, 1:4:18, что указывает на постепенное насыщение метаболизма при первом прохождении. Таким образом, биодоступность лерканидипина увеличивается с повышением дозы. Фармакокинетика лерканидипина у лиц пожилого возраста и у пациентов с дисфункцией почек или печени легкой и средней тяжести мало отличается от таковой в общей популяции. При тяжелой дисфункции почек или у пациентов, находящихся на гемодиализе, концентрация препарата в плазме крови повышается (около 70%). При средней или тяжелой дисфункции печени системная биодоступность лерканидипина, вероятно, повышается, поскольку он метаболизируется главным образом в печени. Фармакодинамика Занидип-рекордати - селективный блокатор кальциевых каналов дигидропиридиновой группы, подавляющий трансмембранный ток кальция в клетки сердца и гладких мышц. Механизм его гипотензивного действия обусловлен прямым релаксирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов, за счет чего снижается ОПСС (общее периферическое сопротивление сосудов). Занидип-рекордати оказывает длительное антигипертензивное действие (несмотря на короткий T1/2 из плазмы крови) за счет высокого коэффициента мембранного распределения. Не обладает отрицательным инотропным эффектом за счет высокой сосудистой селективности. Редко отмечают коллаптоидные реакции с рефлекторной тахикардией ввиду постепенного развития вазодилатации. Показания к применению - эссенциальная гипертензия мягкой и умеренной степени тяжести Способ применения и дозы По 10 мг 1 раз в день не менее чем за 15 минут до еды, предпочтительно утром, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. В зависимости от индивидуального эффекта доза препарата может быть увеличена до 20 мг. Терапевтическая доза подбирается постепенно, при необходимости увеличение дозы осуществляется через 2 недели после начала приема препарата. Применение у пожилых пациентов Корректировки дозы не требуется. Применение у пациентов с нарушениями функции почек или печени При наличии почечной или печеночной недостаточности легкой или средней тяжести, как правило, коррекции дозы не требуется, начальная доза – 10 мг, затем следует с осторожностью увеличивать дозу до 20 мг в сутки. Побочные действия Нечасто - головная боль, головокружение - тахикардия, сердцебиение - приливы, обмороки - нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта - сыпь, гиперемия кожи - нарушения костно-мышечной системы и со стороны соединительной ткани - периферические отеки Редко - сонливость - расстройства нервной системы - стенокардия, боль в груди - тошнота, рвота, абдоминальные боли, диспепсия, диарея - нарушения со стороны печени - миалгии - изменения со стороны почек и других отделов мочевыделительной системы - полиурия - астения, повышенная утомляемость Очень редко - гиперчувствительность - психические расстройства - нестабильная прогрессирующая стенокардия, в отдельных случаях — вплоть до развития инфаркта миокарда - нарушение сознания - артериальная гипотензия - обратимое повышение активности печеночных трансаминаз в сыворотке крови - нарушения кожи и подкожных тканей - учащенное мочеиспускание - изменения общего состояния - гиперплазия десен Противопоказания - повышенная чувствительность к компонентам препарата - повышенная чувствительность к ингибиторам АПФ и дигидропиридиновым блокаторам кальциевых каналов - нарушение оттока из левого желудочка, включая стеноз устья аорты - некоррегируемая сердечная недостаточность - нестабильная стенокардия - первый месяц после перенесенного инфаркта миокарда - тяжелая форма почечной недостаточности - тяжелая форма печеночной недостаточности - одновременный прием с циклоспоринами, ингибиторами CYP3A4 и грейп фрутовым соком - наследственный синдром непереносимости галактозы, синдром мальабсорбции - детский и подростковый возраст до 18 лет - беременность и период лактации - женщины детородного возраста, не пользующиеся надежной контрацепцией Лекарственные взаимодействия Занидип-рекордати метаболизируется под влиянием фермента CYP 3A4, и потому ингибиторы и индукторы этого фермента, которые применяются одновременно из лерканидипином, могут влиять на процесс его метаболизма и элиминации. Следует избегать одновременного применения препарата Занидип-рекордати с ингибиторами CYP 3A4 (например с кетоконазолом, итраконазолом, ритонавиром, эритромицином или тролеандомицином). Одновременное применение кетоконазола и Занидип-рекордати приводит к значительному повышению концентрации последнего в плазме крови. Сочетанное применение Занидип-рекордати с циклоспорином приводит к повышению концентрации обоих препаратов в плазме крови, поэтому лерканидипин и циклоспорин не следует применять одновременно. Метаболизм Занидип-рекордати, как и других дигидропиридинов, замедляется при сочетанном приеме с соком грейпфрута, который приводит к повышению его системной биодоступности и гипотензивного действия, поэтому запивать Занидип-рекордати грейпфрутовым соком не следует. Необходима осторожность при сочетании Занидип-рекордати с другими субстратами CYP 3А4, такими как терфенадин, астемизол, амиодарон, квинидин. Одновременное применение мидазолама и Занидип-рекордати в дозе 20 мг приводило к повышению абсорбции лерканидипина на 40% и снижению скорости его всасывания (3 ч вместо 1,75 ч). Занидип-рекордати можно назначать вместе с диуретиками и ингибиторами АПФ. Циметидин в суточной дозе до 800 мг не вызывает значительных изменений Занидип-рекордати в плазме крови, но при повышении дозы необходима осторожность, поскольку может повыситься биодоступность и антигипертензивное действие Занидип-рекордати. Одновременное применение Занидип-рекордати с индукторами CYP 3A4, такими как противосудорожные препараты (например фенитоин, карбамазепин) и рифампицин может приводить к уменьшению выраженности его антигипертензивного действия, в этом случае необходимо чаще контролировать АД. Следует учитывать, что сочетанное применение Занидип-рекордати с метопрололом (или другими блокаторами β-адренорецепторов) приводит к снижени
