Левоцетиризин
Описание
Левоцетиризин — действующее вещество (МНН). В каталоге аптек сети Гиппократ — 12 препаратов с этим веществом.
Показания
Дозировка
Торговое название Левосетил Международное непатентованное название Левоцетиризин Лекарственная форма Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Состав Одна таблетка содержит активное вещество - Левоцетиризина дигидрохлорид 5 мг вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат Состав оболочки: Опадри® белый Y-1-7000 (гипромеллоза, титана диоксид (Е171), макрогол/ПЭГ). Описание. Таблетки, овальной формы, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого цвета Фармакотерапевтическая группа Препараты для лечения заболеваний респираторной системы. Антигистаминные препараты системного действия. Производные пиперазина. Левоцитеризин. Код АТХ R06AE09 Фармакологические свойства Фармакокинетика Фармакокинетические параметры левоцетиризина меняются линейно, являются время- и дозозависимыми, обладают низкой индивидуальной вариабельностью и почти не отличаются от таковых цетиризина. Левоцетиризин быстро всасывается после приема внутрь. Прием пищи не влияет на степень всасывания, но снижает его скорость. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,9 часа после приема терапевтической дозы и составляет 270 нг/мл после однократного и 308 нг/мл - после повторного применения в дозе 5 мг. Равновесные концентрации в плазме крови достигаются через 2 дня. Объем распределения составляет 0,4 л/кг, связывание с белками плазмы - 90%. Биодоступность достигает 100%. Менее 14% препарата метаболизируется в печени путем О-дезалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита. Экскреция препарата происходит в основном за счет клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Период полувыведения (Т½) составляет 7-10 часов. Общий клиренс - 0,63 мл/мин/кг. Левоцетиризин не накапливается. Полностью выводится из организма за 96 часов. 85,4% дозы препарата выводится в неизмененном виде с мочой, около 12,9% - с калом. У больных с нарушениями функции почек (клиренс креатинина < 40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а Т½ удлиняется (так, у пациентов, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 80%), что требует подбора соответствующего режима дозирования. Менее 10% левоцетиризина удаляется в ходе гемодиализа. Левоцетиризин проникает в грудное молоко. Фармакодинамика Левоцетиризин, (R)-энантиомер цетиризина, селективный антагонист гистамина, является ингибитором периферических Hl-гистаминовых рецепторов, сродство к которым в два раза выше, чем у цетиризина. Левоцетиризин влияет на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает противоэкссудативное, противозудное действие, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта. Показания к применению У взрослых и детей старше 6 лет для устранения симптомов при следующих заболеваниях: - аллергический ринит (в том числе персистирующий); - крапивница. Способ применения и дозы Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством воды, не разжевывая. Взрослые и дети старше 12 лет: рекомендуемая суточная доза составляет 5 мг. Дети в возрасте от 6 до 12 лет: рекомендуемая суточная доза составляет 5 мг. Пожилым пациентам (при условии нормальной функции почек) снижение дозы не требуется. У пациентов с хронической почечной недостаточностью периодичность приема следует устанавливать индивидуально в соответствии с функцией почек. Группа Клиренс креатинина (мл/мин) Доза и частота Нормальная ≥ 80 1 таблетка в сутки Умеренная 50-79 1 таблетка в сутки Средняя 30-49 1 таблетка каждые двое суток Тяжелая < 30 1 таблетка каждые трое суток Терминальная стадия почечной недостаточности – пациенты, проходящие диализ < 10 противопоказано Детям с почечной недостаточностью требуется индивидуальная корректировка дозы с учетом клиренса креатинина и массы тела. Пациентам с печеночной недостаточностью коррекции режима дозирования не требуется. В случае интерметтирующего аллергического ринита (симптомы менее 4-х дней в неделю либо менее 4-х недель) продолжительность лечения зависит от вида, тяжести и проявлений симптомов заболевания и определяется врачом; лечение может быть прекращено при исчезновении симптомов, а также может возобновляться при повторном появлении симптомов. В случае персистирующего аллергического ринита (симптомы более 4-х дней в неделю либо продолжительностью более 4-х недель) должна проводиться терапия на протяжении всего периода воздействия аллергена. Есть клинический опыт применения левоцетиризина на протяжении 6-ти месяцев при аллергическом рините и рацемата левоцетиризина до одного года при аллергическом рините и хронической аллергической крапивнице. Побочные действия У детей в возрасте 6 -12 лет: - головная боль, сонливость У подростков от 12 лет и взрослых: - головная боль, сонливость, сухость во рту, усталость Постмаркетинговый опыт: Указанные ниже побочные эффекты определены по системно-органным классам и частоте следующим образом: нечасто (≥ 1/100, < 1/10); редко (≥ 1/1000, < 1/100); очень редко (≥ 1/10000, < 1/1000), неизвестно (невозможно оценить на основании доступных данных). Со стороны иммунной системы: неизвестно – реакции гиперчувствительности, в том числе анафилаксия. Со стороны метаболизма: неизвестно – увеличение аппетита Психические нарушения: неизвестно – агрессия, взволнованность, галлюцинации, депрессия, бессонница, суицидальные мысли Со стороны центральной нервной системы: неизвестно – судороги, парестезии, головокружение, тремор, дисгевзия. Со стороны сердечно-сосудистой системы: неизвестно – учащенное сердцебиение, тахикардия. Со стороны органов чувств: неизвестно - нарушения зрения, головокружение. Со стороны сердца: неизвестно – учащенное сердцебиение, тахикардия. Со стороны органов дыхания: неизвестно - диспноэ. Со стороны обмена веществ: неизвестно – повышение аппетита. Со стороны желудочно-кишечного тракта: неизвестно - тошнота, рвота, диарея. Со стороны почек и мочевыводящих путей: неизвестно – дизурия, задержка мочи. Со стороны гепатобилиарной системы: неизвестно - гепатит. Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: неизвестно - ангионевротический отек, лекарственная сыпь, кожный зуд, сыпь, крапивница. Со стороны костно-мышечной системы: неизвестно – миалгия, артралгия. Со стороны лабораторных показателей: неизвестно – увеличение массы тела, изменение функциональных печеночных проб. Общие расстройства и нарушения в месте введения: неизвестно – отек. После прекращения приема левоцетиризина может возникать зуд. При появлении любых побочных эффектов, в том числе не указанных в инструкции, необходимо обратиться к врачу. Противопоказания - повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, цетиризину, гидроксизину или производным пиперазина; - тяжелая форма хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин); - детский возраст до 6 лет; - непереносимость галактозы, дефицит лактазы (β-галактозидазы) или нарушения усвоения глюкозы и галактозы. Лекарственные взаимодействия Не проводилось исследований взаимодействия с левоцетиризином (включая отсутствие исследований с индукторами CYP3A4), исследования рацемического соединения цетиризина показали отсутствие клинически значимых нежелательных взаимодействий (с антипирином, азитромицином, циметидином, диазепамом, эритромицином, глипизидом, кетоконазолом и псевдоэфедрином). Наблюдалось небольшое снижение клиренса цетиризина (16%) в исследовании многократных доз теофиллина (400 мг один раз в сутки), а распределение теофиллина не менялось при одновременном применении с цетиризином. В исследовании многократных доз ритонавира (600 мг два раза в сутки) и цетиризина (10 мг в сутки) степень возд
