Латанопрост
Описание
Латанопрост — действующее вещество (МНН). В каталоге аптек сети Гиппократ — 6 препаратов с этим веществом.
Показания
Дозировка
Торговое название Лакома Международное непатентованное название Латанопрост Лекарственная форма Капли глазные 0,005 % Состав 1 мл раствора содержит активное вещество – латанопрост – 0,05 мг вспомогательные вещества: калия дигидрофосфат, динатрия гидрофосфат безводный, бензалкония хлорид, натрия хлорид, поликсил 40 гидрогенизированное касторовое масло, вода для инъекций. Описание Прозрачный бесцветный раствор, без твердых частиц. Фармакотерапевтическая группа Противоглаукомные препараты и миотики. Аналоги простагландина. Латанопрост. Код АТХ S01EE01 Фармакологические свойства Абсорбция Латанопрост абсорбируется через роговицу, где в виде изопропилового сложного эфира (неактивная форма) с помощью эстераз гидролизируется до кислоты, которая является биологически активной формой. Максимальная концентрация латанопроста во внутриглазной жидкости достигается примерно через два часа после местного применения. Биодоступность Препарат распределяется в первую очередь в передней камере глаза, в конъюнктиве и веках. Лишь незначительное количество препарата достигает задней камеры глаза. Объем распределения латанопроста у человека равен 0.16±0.02 л/кг. Кислота латанопроста обнаруживается во внутриглазной жидкости в течение первых четырех часов, а в плазме только в течение первого часа после местного приема. Метаболизм Изопропил-латанопрост гидролизуется эстеразами роговицы до биологически активной кислоты. Активная кислота латанопроста, всасываясь в системную циркуляцию, попадает в печень и метаболизируется в ней с образованием 1,2- динор- и 1,2,3,4-тетранор метаболитов путем β-окисления жирных кислот. Экскреция Элиминация кислоты латанопроста из плазмы быстрая, как после внутривенного введения, так и после местного применения. Период полувыведения (t 1/2 ) кислоты латанопроста составляет 17 минут. Системный клиренс равен приблизительно 7 мл/мин/кг. После печеночного β-окисления метаболиты в основном выводятся через почки. В моче после местного или внутривенного применения обнаруживается приблизительно 88% или 98% соответственно от принятой дозы. Дети В клиническом фармококинетическом исследовании с участием детей с внутриглазной гипертензией и глаукомой, получавших латанопрост 0,005% по одной капле ежедневно в каждый глаз в течение 2 недель, системная экспозиция кислоты латанопроста в плазме у детей в возрасте от 3 до 12 лет была приблизительно в два раза выше, а у детей младше 3 лет - в 6 раз выше, чем у взрослых, но при этом сохранялся широкий терапевтический диапазон препарата для возникновения системных побочных эффектов (см. раздел «Передозировка»). Среднее время достижения максимальной концентрации в плазме крови составила 5 минут после дозирования во всех возрастных педиатрических группах. Средний период полувыведения из плазмы крови был коротким (<20 минут) и таким же, как у взрослых, и в равновесном состоянии не наблюдалось накопления кислоты латанопроста в большом круге кровообращения. Фармакодинамика Латанопрост - аналог простагландина F2α, избирательно стимулирует простагландиновые рецепторы FP и снижает внутриглазное давление за счет увеличения увеосклерального оттока внутриглазной жидкости, а также через трабекулярную сеть. Снижение внутриглазного давления начинается примерно через 3-4 часа после введения препарата; максимальный эффект отмечается через 8-12 часов. Гипотензивное действие продолжается в течение 24 часов. Латанопрост не оказывает существенного влияния на продукцию водянистой влаги и не влияет на гематоофтальмический барьер. В течение краткосрочного лечения латанопрост не вызывает проникновения флюоресцеина в задний сегмент глаза при псевдофакии. При применении в терапевтических дозах латанопрост не оказывает значимого фармакологического эффекта на сердечно-сосудистую и дыхательную системы. Эффективность в педиатрии Эффективность препарата в клинических исследованиях сравнивали с тимололом при применении у детей с внутриглазной гипертензией и глаукомой. Во всех исследуемых возрастных группах (в возрасте от 1 до <3 лет, от 3 до <12 лет и от 12 до 18 лет) среднее снижение внутриглазного давления (ВГД) от исходного показателя на 12-й неделе исследования в группах лечения латанопростом и тимололом были сходными. В возрастной группе от 0 до <1 года из-за малого количества пациентов (4 пациента) соответствующей эффективности не выявлено. Данные по эффективности у недоношенных младенцев (гестационный возраст которых составлял <36 недель) отсутствуют. Снижение ВГД у детей с первичной врожденной глаукомой/глаукомой младенцев (ПВГ) было одинаковым в группе латанопроста и группе тимолола. Результаты в подгруппе больных с не-ПВГ (например, ювенильной открытоугольной глаукомой, афакичной глаукомой) и больных ПВГ были сходными. Эффективность препарата в виде снижения ВГД становилась заметной после первой недели лечения и сохранялась в течение 12 недель исследования, так же как, и у взрослых. Показания к применению - снижение повышенного внутриглазного давления у пациентов с открытоугольной глаукомой, хронической закрытоугольной глаукомой и с глазной гипертензией - снижение повышенного внутриглазного давления у детей с повышенным внутриглазным давлением и глаукомой Способ применения и дозы Взрослые (включая пожилых больных) По одной капле в пораженный глаз один раз в сутки. Оптимальный эффект достигается при применении Лакомы вечером. Частота применения препарата не должна превышать одного раза в сутки, поскольку установлено, что при более частом применении эффективность препарата снижается. Если была пропущена одна доза, то в дальнейшем следует продолжать лечение, вводя следующую дозу как обычно. Препарат может применяться одновременно с другими глазными капелями для снижения ВГД. Если используется более одного местного офтальмологического раствора, лекарства следует принимать, по меньшей мере, с разницей в пять минут. Контактные линзы следует удалять перед применением глазных капель, и могут быть заново надеты через пятнадцать минут. (См. раздел «Особые указания»). Дети Препарат применяют в той же дозировке, как и взрослым. Данные по эффективности препарата у недоношенных детей (гестационный возраст менее 36 недель) отсутствуют, у младенцев младше 1 года ограничены. Побочные действия - раздражение глаз (жжение, зернистость, зуд, ощущение покалывания и инородного тела), блефарит, гиперемия конъюнктивы, боль в глазах, повышенная пигментация радужной оболочки (См. раздел «Особые указания»), временные точечные эпителиальные эрозии, отек век - кожная сыпь - головокружение, головная боль - отек роговицы и эрозии; конъюнктивит; изменения роста ресниц и пушкового волоса (увеличение длины, толщины, пигментации и числа); воспаление радужной оболочки глаза/ увеит; кератит; макулярный отек, включая кистозный макулярный отек; рост ресниц в неправильном направлении, иногда приводящий к раздражению глаза; затуманенное зрение, светобоязнь, периорбитальные изменения, приводящие к образованию бороздок на веках (См. раздел «Особые указания») - астма (в том числе острые приступы или обострение заболевания у пациентов с бронхиальной астмой в анамнезе), одышка - потемнение кожи век и местные кожные реакции на веках - боли в мышцах/суставах - атипичная боль в груди - герпетический кератит - нестабильная стенокардия, сердцебиение Противопоказания - повышенная чувствительность к латанопросту или любому другому компоненту препарата - заболевания верхних дыхательных путей, бронхоспазм - беременность и период лактации Лекарственные взаимодействия Сообщалось о парадоксальном повышении ВГД после одновременного местного применения двух аналогов простагландинов. Таким образом, одновременное применение двух или более простагландинов, аналогов простагландинов или производных простагландинов в виде глазных капель не рекомендуется. Дети Исследования у детей по лекарственному взаимодействию не проводились. Особые указания Лакома содержит хлорид бензалкония, который может абсорбироваться контактными лин
