Клонидин (clonidine)
Описание
Клонидин (clonidine) — действующее вещество (МНН). В каталоге аптек сети Гиппократ — 1 препарат с этим веществом.
Показания
Дозировка
Торговое название Клофелин-Здоровье Международное непатентованное название Клонидин Лекарственная форма Таблетки, 0,15 мг Состав Одна таблетка содержит активное вещество - клонидина гидрохлорид 0,15 мг, вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, магния стеарат, крахмал картофельный или кукурузный. Описание Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской Фармакотерапевтическая группа Антигипертензивные препараты. Адреностимуляторы центральные. Альфа2- адреномиметики центральные, производные имидозолина. Клонидин. Код АТХ С02АС01 Фармакологические свойства Фармакокинетика После приема внутрь гипотензивный эффект начинает проявляться через 30 – 60 мин. Максимальный эффект развивается через 2 – 4 ч и сохраняется около 5 – 12 ч. Продолжительность действия у некоторых больных – 24 – 36 ч. Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта независимо от приема пищи, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5 – 2,5 ч. Биодоступность при длительном применении – около 65 %. Связывание с белками крови – 20 – 40 %. Метаболизируется в печени (около 50 % всосавшейся дозы). Период полувыведения при нормальной функции почек – 12 – 16 ч, при нарушении функции почек – увеличивается до 41 ч. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический и плацентарный, проникает в грудное молоко. Выводится почками (40 – 60 %), а также через кишечник (20 %). При гемодиализе практически не выделяется (до 5%). Фармакодинамика Клофелин-Здоровье - антигипертензивное средство, действующее на уровне нейрогуморальной регуляции сосудистого тонуса. После прохождения через гематоэнцефалический барьер клонидин селективно стимулирует a2-адренорецепторы ядер сосудодвигательного центра продолговатого мозга, тормозит симпатическую импульсацию из центральной нервной системы, вызывая вазодилатацию и снижение артериального давления. Снижение симпатической активности сопровождается понижением уровня катехоламинов (особенно норадреналина) в плазме крови и моче, хотя клонидин не оказывает прямого действия на синтез катехоламинов, а угнетает высвобождение норадреналина из нервных окончаний по механизму отрицательной обратной связи в результате стимуляции центральных a2-адренорецепторов. Клонидин является агонистом имидазолиновых рецепторов. Применение клонидина приводит к снижению частоты сердечных сокращений, систолического и диастолического артериального давления, а также общего периферического сопротивления сосудов. Минутный объем крови и ударный объем сердца уменьшаются незначительно. Длительное применение клонидина приводит к уменьшению гипертрофии миокарда и улучшению функции левого желудочка. Клонидин обладает седативным и умеренным анальгезирующим эффектом. За счет центрального действия способен устранять соматовегетативные проявления опиатной и алкогольной абстиненции. Клонидин понижает внутриглазное давление за счет уменьшения секреции и улучшения оттока водянистой влаги глаза. Длительное применение сопровождается задержкой жидкости в организме. Показания к применению - гипертонические кризы (за исключением гипертонического криза при феохромоцитоме) - артериальная гипертензия (в составе комплексной терапии) - абстинентный синдром при опиоидной наркомании (в составе комплексной терапии) Способ применения и дозы Назначают взрослым внутрь, независимо от приема пищи. Дозу следует подбирать строго индивидуально. Отмену препарата проводят постепенно в течение 1 – 2 недель. Гипертонический криз. Назначают по 0,15 – 0,3 мг (1 – 2 таблетки) сублингвально (при отсутствии выраженной сухости во рту). Артериальная гипертензия. Начальная доза обычно составляет 0,075 мг (препараты клонидина другой дозировки) 2 раза в сутки. При необходимости, по указанию врача дозу постепенно увеличивают до эффективной терапевтической дозы, которая в среднем составляет 0,15 мг 2-3 в сутки. Разовые дозы клонидина выше 0,3 мг допустимо назначать только в исключительных случаях и, если возможно, в условиях стационара. Продолжительность лечения врач определяет индивидуально, в зависимости от течения болезни, клинической эффективности и переносимости препарата. Абстинентный синдром. Назначают в условиях стационара в суточной дозе 0,3 – 0,75 мг, разделенной на 4-6 приемов при ежедневном контроле артериального давления и частоты пульса. Побочные действия - Со стороны нервной системы: головная боль, повышенная утомляемость, сонливость, головокружение, замедление скорости психических и двигательных реакций, спутанность сознания, тревожность, нервозность, депрессия, анорексия, нарушения сна, яркие или «кошмарные» сновидения, галлюцинации, парестезии, тремор - Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия или тахикардия, ортостатическая гипотензия, синдром Рейно (бледность, похолодания конечностей), атриовентрикулярная блокада - Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, боль в слюнных железах, снижение аппетита, тошнота, рвота, запор, снижение желудочной секреции, псевдообструкция толстой кишки, гепатит - Со стороны органов зрения : снижение продукции слезной жидкости, нарушение аккомодации - Со стороны органов дыхания: сухость слизистой оболочки носа, заложенность носа - Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, алопеция, гиперемия, крапивница, ангионевротический отек. Крайне редко при сублингвальном применении – отек слизистых оболочек, затруднение дыхания. - Со стороны мочеполовой системы: задержка мочеиспускания, снижение либидо и потенции, гинекомастия, задержка ионов натрия и воды (проявляется отеками стоп и голеней) - Со стороны лабораторных показателей: тромбоцитопения, гипергликемия, изменение функциональных проб печени Противопоказания - повышенная индивидуальная чувствительность к клонидину или любому из вспомогательных компонентов препарата - артериальная гипотензия - кардиогенный шок - атриовентрикулярная блокада II и III степени - выраженная брадикардия - синдром слабости синусового узла - ишемическая болезнь сердца - недавний инфаркт миокард - нарушение мозгового кровообращения (в том числе выраженный атеросклероз сосудов мозга) - тяжелые нарушения периферического кровообращения - тяжелые нарушения функции почек - облитерирующие заболевания периферических артерий (в том числе синдром Рейно) - депрессивные состояния - одновременное применение трициклических антидепрессантов - беременность и период лактации - детский возраст до 18 лет Лекарственные взаимодействия При совместном применении Клофелина-Здоровье с: - препаратами, угнетающими центральную нервную систему, - возможно усиление депримирующего влияния на центральную нервную систему и развитие депрессивных расстройств - трициклическими антидепрессантами, анорексигенными (за исключением фенфлурамина), симпатомиметическими, нестероидными противовоспалительными средствами и нифедипином – ослабление гипотензивного эффекта клонидина - вазодилататорами, диуретиками, антигистаминными средствами - усиление гипотензивного эффекта клонидина - β-Адреноблокаторами и сердечными гликозидами – повышение риска развития брадикардии или (в отдельных случаях) атриовентрикулярной блокады - атенололом, пропранололом – развитие аддитивного гипотензивного эффекта, седативного действия и появление сухости во рту - гормональными контрацептивами при приеме внутрь – возможно усиление седативного эффекта клонидина - леводопой и пирибедилом у пациентов с болезнью Паркинсона – возможно снижение эффективности леводопы и пирибедила - циклоспорином – возможно повышение концентрации циклоспорина в крови - глюкозой – возможно повышение концентрации глюкозы в крови за счет снижения секреции инсулина Особые указания Во время лечения клонидином запрещается употреблять алкогольные напитки. Внезапное прекращение применения препарата может привести к развитию синдрома отмены: повышению артериального давления, нервозности, головной боли, т
