Клоназепам (Clonazepam)
Описание
Клоназепам (Clonazepam) — действующее вещество (МНН). В каталоге аптек сети Гиппократ — 1 препарат с этим веществом.
Показания
Дозировка
Состав Одна таблетка содержит активное вещество - клоназепам 2 мг, вспомогательные вещества: крахмал картофельный, крахмал рисовый, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А), желатин, полисорбат 80, натрия лаурилсульфат, тальк, магния стеарат, лактозы моногидрат. Фармакологическое действие Фармакокинетика Клоназепам хорошо всасывается из пищеварительного тракта. Биодоступность, при приеме внутрь, составляет 90%. При приеме внутрь разовой дозы препарата максимальная концентрация в сыворотке крови наблюдается через 1-4 ч. Клоназепам приблизительно на 85% связывается с белками крови. Препарат проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, проникает также в молоко матери. Объем распределения составляет 1,8-4,4 л/кг. Клоназепам подвергается метаболизму в печени до фармакологически неактивных метаболитов. Период полувыведения составляет 20-60 ч. Выводится, главным образом, с мочой в форме метаболитов. Менее 0,5% от принятой дозы препарата выводится почками в неизмененном виде. Фармакодинамика Клоназепам относится к группе производных бензодиазепина. Действует на многие структуры центральной нервной системы - прежде всего на лимбическую систему и гипоталамус, т.е. на структуры связанные с регуляцией эмоциональной деятельности. Как и все другие бензодиазепины, он усиливает тормозное влияние ГАМК-ергических нейронов коры головного мозга, гипокампа, мозжечка, спинномозгового ствола и других структур центральной нервной системы. Следствием этого является уменьшение активности различных групп нейронов: норадренергических, холинергических, допаминергических и серотонинергических. Выявлено существование специфических для бензодиазепинов участков связывания, представляющих собой белковые структуры клеточной мембраны имеющих связь с комплексом, состоящим из рецептора ГАМК-А и хлорного канала. Действие клоназепама связано с модуляцией чувствительности ГАМК-ергического рецептора, приводящей к увеличению сродства рецептора к гамма-аминомасляной кислоте (ГАМК), которая является тормозным эндогенным нейромедиатором. Следствием активации бензодиазепинового рецептора или ГАМК-А является увеличение транспорта ионов хлора внутрь нейрона через хлорный канал, что приводит к гиперполяризации клеточной мембраны, а в итоге к угнетению активности нейрона (т.е. высвобождению нейромедиатора). Клинически клоназепам обладает противосудорожным, анксиолитическим, успокаивающим и умеренно выраженным снотворным действием, снижает также тонус скелетной мускулатуры. Клоназепам повышает судорожный порог и препятствует возникновению генерализованных судорожных припадков. Благоприятно влияет на течение как генерализованных, так и парциальных судорожных припадков. Показания к применению Все клинические формы эпилепсии и судорог у младенцев, детей и взрослых, преимущественно абсансы ( petit mal ), включая атипичные абсансы; первичные или вторичные генерализованные тонико-клонические судороги ( grand mal ), тонические или клонические судороги; простые или сложные парциальные (очаговые) припадки; различные формы миоклонических судорог, миоклонус и связанные с ним нарушения функции движения. Состояния нервного напряжения и беспокойства, связанныес проблемами повседневной жизни, не являются показанием к применению лекарственного препарата. Во избежание осложнений препарат необходимо принимать строго по назначению врача. Противопоказания - повышенная чувствительность к бензодиазепинам или какому-либо компоненту препарата - тяжелая дыхательная недостаточность - приступы ночного апноэ, нарушения глотания у детей - тяжелая печеночная недостаточность - миастения - острая порфирия - закрытоугольная глаукома - отравление алкоголем, наркотическими анальгетиками и снотворными лекарственными средствами - лекарственная зависимость в анамнезе - наследственная непереносимость галактозы, дефицит фермента Lapp-лактазы, мальабсорбция глюкозы-галактозы - беременность и период лактации Меры предосторожности - повышенная чувствительность к бензодиазепинам или какому-либо компоненту препарата - тяжелая дыхательная недостаточность - приступы ночного апноэ, нарушения глотания у детей - тяжелая печеночная недостаточность - миастения - острая порфирия - закрытоугольная глаукома - отравление алкоголем, наркотическими анальгетиками и снотворными лекарственными средствами - лекарственная зависимость в анамнезе - наследственная непереносимость галактозы, дефицит фермента Lapp-лактазы, мальабсорбция глюкозы-галактозы - беременность и период лактации Взаимодействие Необходимо сообщить врачу о всех принимаемых в последнее время лекарственных препаратах, даже тех, которые отпускаются без рецепта. Угнетающее влияние клоназепама на центральную нервную систему усиливают опийные обезболивающие препараты, препараты для общей анестезии (анестетики), психотропные препараты, антидепрессанты, антигистаминные препараты, препараты, снижающие давление крови центрального действия. Препараты метаболизируемые в печени, применяемые одновременно с бензодиазепинами, могут усиливать (дисульфирам, циметидин, эритромицин, кетоконазол, ритонавир) или ослаблять (рифампицин, фенобарбитал, фенитоин, примидон, карбамазепин) их действие. Употребление алкоголя во время лечения клоназепамом усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему и может привести к развитию парадоксальных реакций, таких как психомоторное возбуждение, агрессивное поведение. Кроме того, алкоголь усиливает седативное действие клоназепама вплоть до нарушения координации движений и потери сознания. Клоназепам, принимаемый вместе со средствами расслабляющими скелетную мускулатуру, продлевает и усиливает действие последних. Одновременное применение клоназепама с антиаритмическим препаратом III класса - амиодароном, может вызвать усиление токсичности, типичной для бензодиазепинов (например, расстройство координации движений). Клоназепам, применяемый одновременно с другими противосудорожными препаратами, особенно с гидантоином или фенобарбиталом, может вызывать усиление побочных действий, связанных с угнетением функций центральной нервной системы. С вальпроатом натрия – наблюдалось возникновение эпилептических статусов. Курение табака может привести к ослаблению действия клоназепама. Специальные указания Общая информация, касающаяся наблюдаемых эффектов при лечении бензодиазепинами и другими снотворными препаратами, которую следует учитывать при применении препарата Клоназепам. Сообщалось о суицидальных идеях и поведении у пациентов, получавших противоэпилептические средства по нескольким показаниям. Метаанализ данных противоэпилептических препаратов также показал небольшой повышенный риск суицидальных идей и поведения. Механизм этого риска неизвестен, и имеющиеся данные не исключают возможности увеличения риска для клоназепама. Поэтому пациентам следует следить за признаками суицидальных мыслей и поведения, и следует рассмотреть соответствующее лечение. Пациентам (и опекунам пациентов) следует посоветовать обратиться за медицинской помощью, если появятся признаки суицидального мышления или поведения. Пациенты с историей депрессии и / или попытки самоубийства должны находиться под пристальным наблюдением. Клоназепам следует использовать с осторожностью у пациентов с хронической легочной недостаточностью или с ухудшением функции почек или печени, а также у пожилых людей или из-за ослабления. В этих случаях дозировка обычно должна быть уменьшена. Толерантность Регулярное применение бензодиазепинов или препаратов подобного действия, в том числе клоназепама, в течение нескольких недель, может привести к уменьшению эффективности их действия. Лекарственная зависимость Применение бензодиазепинов или препаратов подобного действия, может привести к развитию психической и физической лекарственной зависимости. Риск развития лекарственной зависимости увеличивается вместе с дозой и продолжительностью лечения, и возрастает у пациентов с алкогольной зависимостью, а также у пациентов с зависимостью к наркотикам и лекарственным средствам. В случае развития лекарственной зависимости,
