Кандесартан/Гидрохлоротиази
Описание
Кандесартан/Гидрохлоротиази — действующее вещество (МНН). В каталоге аптек сети Гиппократ — 1 препарат с этим веществом.
Показания
Дозировка
Торговое название АЙРА–сановель Плюс Международное непатентованное название Нет Лекарственная форма Таблетки 16 мг/12.5 мг Состав Одна таблетка содержит активные вещества: кандесартана цилексетил 16 мг, гидрохлоротиазид 12.5 мг, вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, полиэтиленгликоль 8000, гидроксипропилцеллюлоза, кальция карбоксиметилцеллюлоза, магния стеарат, железа (III) оксид красный (Е172), железа (III) оксид желтый (Е172). Описание Таблетки продолговатой формы, светло-розового цвета, с риской на обеих сторонах Ф армакотерапевтическая группа Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин. Ангиотензина II антагонисты в комбинации с другими препаратами. Ангиотензина II антагонисты в комбинации с диуретиками. Кандесартан в комбинации с диуретиками Код АТХ C09DA06 Фармакологические свойства Фармакокинетика Кандесартана цилексетил Всасывание: Кандесартана цилексетил при всасывании в желудочно-кишечном тракте в результате гидролиза сложноэфирной группы быстро превращается в подтип АТ 1 антагониста рецептора ангиотензина II- кандесартан. После приема кандесартана цилексетила абсолютная биодоступность кандесартана достигает 15%. С max достигается в течение 3-4 ч после принятия таблетки. Пищевые продукты не влияют на биодоступность кандесартана. Распределение: Объем распределения кандесартана составляет 0.13л/кг. Степень связывания с белками очень высока ( 99%). Выведение: Кандесартан выводится из организма с мочой и калом (с желчью). Подвергаясь О-диэтиляции, превращается в минорный метаболит, который впоследствии распадается в печени. Период полувыведения кандесартана приблизительно 9 ч. При однократном и многократном приеме кандесартана фармакокинетика последнего носит линейный характер (при приеме внутрь величина доз может достигать до 32 мг). Многократный прием кандесартана и неактивного метаболита 1 раз/сут не приводит к кумуляции. Общий плазменный клиренс кандесартана 0.37 мл/мин/кг, почечный клиренс 0.19 мл/мин/кг. При приеме внутрь кандесартана около 26% дозы в неизмененном виде выводится с мочой. После перорального введения 14 С-меченного кандесартана цилексетила приблизительно 33% радиоактивной метки обнаруживается в моче, 67% выводится с калом. Фармакокинетика в особых клинических случаях У пациентов с артериальной гипертензией и почечной недостаточностью наблюдается повышение С max кандесартана. При многократном применении у больных с острой почечной недостаточностью (почечный клиренс <30 мл/мин/1.73м²), по сравнению с больными без нарушений почечных функций, значения AUC и С max возрастают в два раза. После гемодиализа фармакокинетика кандесартана у больных с артериальной гипертензией принимает сходный характер с фармакокинетикой кандесартана больных с артериальной гипертензией и острой почечной недостаточностью. Кандесартан не выводится из организма путем гемодиализа. У больных с легкой-умеренной хронической печеночной недостаточностью изменений в фармакокинетике кандесартана не наблюдалось. Фармакокинетика кандесартана цилексетила у больных младше 18 лет не рассматривалась. У пожилых больных (≥ 65 лет) величина плазменной концентрации кандесартана по сравнению с молодыми при приеме одинаковой дозы достигает более высокого уровня (С max 50 %, AUC 80%). Гидрохлоротиазид При приеме внутрь диурез начинается по истечении 2 ч, достигает максимума в течение 4 ч и продолжается 6-12 ч. Гидрохлоротиазид проходит через плацентарный барьер, но не проходит через гематоэнцефалический барьер. Выводится с молоком матери. Гидрохлоротиазид не подвергается метаболизму. Выводится через почки. При наблюдении уровней плазмы в течение не менее чем 24 ч обнаружено изменение периодов полувыведения плазмы в интервале 5.6-14.8 ч. 61% однократной пероральной дозы выводится из организма в неизмененном виде в течение 24 ч. Фармакодинамика Кандесартана цилексетил: Кандесартана цилексетил является неактивной формой эффективного антагониста ангиотензина II кандесартана. При приеме внутрь, в процессе абсорбции в желудочно-кишечном тракте кандесартана цилексетил подвергается гидролизу и переходит в активную форму – кандесартан. Кандесартан, блокируя процесс связывания ангиотензина II с АТ1 рецептором в гладких мышцах сосудов, надпочечниках, препятствует вазоконстрикторной и альдостерон-секреторной функции ангиотензина II. Кандесартан не способен связываться с другими гормональными рецепторами или блокировать ионные каналы, нормальное функционирование которых необходимо для сердечно-сосудистой регуляции. При использовании в лечении артериальной гипертензии, кандесартан оказывает длительное воздействие на артериальное давление и в зависимости от дозы снижает его. Антигипертензивное действие кандесартана связано с уменьшением системного периферического сопротивления без усиления сердечных рефлексов. Применение кандесартана 1 раз в день, в интервалах между дозами способствует образованию небольшой разницы между максимальными и очаговыми эффектами и стойкому понижению артериального давления. При недостаточном понижении артериального давления возможно совместное применение тиазидных диуретиков (гидрохлоротиазида) и кальциевых антагонистов (амлодипина). Кандесартан, наряду с понижением почечной сосудистой сопротивляемости, ускоряет почечное кровоснабжение и клубочковую фильтрацию. Гидрохлоротиазид: Гидрохлоротиазид воздействует на механизм реабсорбции электролитов в дистальных канальцах нефрона; увеличивает выделение ионов натрия и хлора (приблизительно в равном количестве). Антигипертензивный механизм действия до конца не выяснен. При приеме внутрь диурез начинается по истечении 2 ч, достигает максимума в течение 4 ч и продолжается 6-12 ч. Кандесартана цилексетил /Гидрохлор о тиазид : Кандесартан и гидрохлоротиазид оказывают суммированное гипотензивное действие. У пациентов с артериальной гипертензией совместное применение кандесартана и гидрохлоротиазида вызывает эффективное и продолжительное снижение АД без увеличения ЧСС. Ортостатической артериальной гипотензии при первом приеме препарата не наблюдается, после окончания лечения артериальная гипертензия не усиливается. Применение препарата 1 раз в сутки эффективно и мягко снижает АД в течение 24 ч с незначительной разницей между максимальным и средним эффектом действия. В настоящее время данных по использованию комбинации кандесартана цилексетил/гидрохлоротиазид у пациентов с заболеваниями почек/ нефропатией, сниженной функцией левого желудочка/застойной сердечной недостаточностью и пациентов после инфаркта миокарда, нет. Показания к применению - артериальная гипертензия, требующая комбинированного лечения Способ применения и дозы Рекомендуемая начальная доза АЙРА–сановель Плюс 1 таблетка в день. Препарат можно применять у пациентов, у которых артериальное давление не контролируется должным образом монотерапией кандесартаном цилексетилом или гидрохлоротиазидом. Рекомендуется титрование дозы кандесартана перед переводом пациента на терапию АЙРА–сановель Плюс. Максимальный терапевтический эффект достигается через 4 недели после начала терапии. АЙРА–сановель Плюс принимается один раз в день независимо от времени приема пищи, запивая небольшим количеством воды. У лиц пожилого возраста: Рекомендуется титрование дозы кандесартана перед переводом пациента на терапию АЙРА–сановель Плюс (рекомендуемая начальная доза кандесартана цилексетила у пожилых больных 4 мг). При почечной недостаточности: До начала терапии АЙРА–сановель Плюс у пациентов с легким или умеренным нарушением функции почек (КК 30 мл/мин/1.73 м 2 ), включая пациентов, находящихся на гемодиализе, рекомендуется титрование дозы кандесартана, начиная с 4 мг. Препарат противопоказан пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК < 30 мл/мин/1.73 м2). Пациенты со сниженным объемом циркулирующей крови : Для пациентов с риском артериальной гипотензии, например, для пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови, рекомендуется титрование дозы кандесартана, начиная с 4 мг. При пе
