Кандесартан
Описание
Кандесартан — действующее вещество (МНН). В каталоге аптек сети Гиппократ — 11 препаратов с этим веществом.
Показания
Дозировка
Торговое название Адвант Международное непатентованное название Кандесартан Лекарственная форма Таблетки 8 мг и 16 мг Cостав Одна таблетка содержит: активное вещество - кандесартан цилексетила 8 мг, вспомогательные вещества: гипромеллоза (HPMC 6 срs), лактоза, полисорбат 80, кальция кармеллоза, магния стеарат, железа оксид желтый. Одна таблетка содержит: активное вещество - кандесартан цилексетила 16 мг, вспомогательные вещества: гипромеллоза (HPMC 6 срs), лактоза, полисорбат 80, кальция кармеллоза, магния стеарат. Описание Таблетки 8 мг: Таблетки кремового цвета, квадратной формы, с риской на одной стороне и гладкие с другой стороны, толщиной от 2.5 до 3.5 мм, шириной от 6.10 до 6.50 мм, длиной от 6.10 до 6.50 мм. Таблетки 16 мг: Таблетки белого цвета, квадратной формы, с риской на одной стороне и гладкие с другой стороны, толщиной от 2.80 до 3.80 мм, шириной от 7.80 до 8.20 мм, длиной от 7.80 до 8.20 мм. Терапевтическая группа Препараты, влияющие на систему ренин – ангиотензин. Ангиотензина II антагонисты. Код АТС С09СА06 Фармакологические свойства Фармакокинетика Всасывание Кандесартан цилексетил является пролекарством для перорального применения. При всасывании из пищеварительного тракта путем эфирного гидролиза быстро превращается в активное вещество – кандесартан, прочно связывается с ангиотензиновыми рецепторами 1 типа (АТ1- рецепторами) и медленно диссоциирует, не имеет свойств агониста. Кандесартан - селективный AT1 подтип антагониста рецептора ангиотензина II. После приема Адванта абсолютная биодоступность кандесартана достигает 15%. Сmax (максимальная концентрация в плазме крови) достигается в течение 3-4 ч после приема внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность кандесартана. Метаболизм .Кандесартан подвергается незначительному печеночному метаболизму и путем орто-диэтилирования переходит в неактивный метаболит. Распределение Объем распределения кандесартана составляет 0.13 л/кг. Кандесартан связывается с белками плазмы более чем на 99% и не проникает в эритроциты. Выведение Подвергаясь орто-диэтилированию, превращается в минорный метаболит, который впоследствии распадается в печени. Период полувыведения кандесартана приблизительно 9 ч. При однократном и многократном приеме фармакокинетика кандесартана носит линейный характер (при приеме внутрь доза может достигать 32 мг). Длительный прием кандесартана один раз в сутки не приводит к кумуляции. Общий плазменный клиренс кандесартана 0.37 мл/мин/кг, почечный клиренс 0.19 мл/мин/кг. При приеме внутрь кандесартана около 26% дозы в неизмененном виде выводится с мочой. Фармакокинетика в особых клинических случаях Фармакокинетика Адванта была изучена у пациентов пожилого возраста. У лиц старше 65 лет величина плазменной концентрации кандесартана по сравнению с молодыми при приеме одинаковой дозы достигает более высокого уровня (Сmax 50 %, показатель AUC примерно на 80% выше). У лиц пожилого возраста коррекция дозы не требуется. У пациентов с артериальной гипертензией и почечной недостаточностью наблюдается повышение Сmax кандесартана. У пациентов, находящихся на гемодиализе, были выявлены такие же фармакокинетические параметры кандесартана, как у пациентов с тяжелым нарушением функции почек. У больных с умеренной почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется. При изучении фармакокинетики кандесартана у пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью и у здоровых добровольцев после однократного приема дозировки 16 мг кандесартан цилексетила выявлено увеличение показателя AUC кандесартана до 30% у пациентов с легкой печеночной недостаточностью и до 145% у пациентов с умеренной печеночной недостаточностью. Наблюдалось увеличение показателя Cmax для кандесартана до 56% у пациентов с легкой печеночной недостаточностью и до 73% у пациентов с умеренной печеночной недостаточностью. Фармакокинетика кандесартан цилексетила не была изучена у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью. Фармакокинетика Адванта не была изучена у детей и подростков младше 18 лет. Фармакодинамика Ангиотензин II – основной гормон ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. Основными физиологическими эффектами ангиотензина II являются вазоконстрикция, стимуляция продукции альдостерона, регуляция водно-электролитного гомеостаза и стимуляция клеточного роста. Все эти эффекты опосредованы взаимодействием ангиотензина II с ангиотензиновыми рецепторами 1 типа (АТ1 рецепторы). Адвант – селективный антагонист рецепторов ангиотензина II 1 типа (АТ1 рецепторов). Кандесартан блокирует сосудосуживающее и альдостерон-секретирующее действие ангиотензина II путем селективного блокирования связывания ангиотензина II с ангиотензиновыми рецепторами 1 типа (AT1 ) в гладких мышцах сосудов, надпочечниках и препятствует вазоконстрикторной и альдостерон-секреторной функции ангиотензина II. Действие кандесартана не зависит от путей синтеза ангиотензина II. Кандесартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ), осуществляющий превращение ангиотензина I в ангиотензин II и разрушение брадикинина. Кандесартан не влияет на АПФ и не приводит к накоплению брадикинина или субстанции Р. Кандесартан не связывается с рецепторами других гормонов и не блокирует ионные каналы, участвующие в регуляции функции сердечно-сосудистой системы. В результате блокирования AT1 рецепторов ангиотензина II происходит дозозависимое повышение уровня ренина, ангиотензина I, ангиотензина II и снижение концентрации альдостерона в плазме крови. При артериальной гипертензии кандесартан вызывает дозозависимое длительное снижение артериального давления (АД). Антигипертензивный эффект препарата обусловлен снижением общего периферического сопротивления сосудов, без изменения частоты сердечных сокращений (ЧСС). Не отмечалось случаев выраженной артериальной гипотензии после приёма первой дозы препарата, а также эффекта отмены (синдром «рикошета») после прекращения терапии. Начало антигипертензивного действия после приема первой дозы Адванта обычно развивается в течение 2-х часов. На фоне продолжающейся терапии препаратом в фиксированной дозе максимальное снижение АД обычно достигается в течение 4 недель и сохраняется на протяжении лечения. Адвант, назначаемый один раз в сутки, обеспечивает эффективное и плавное снижение АД в течение 24 часов с незначительными колебаниями в интервалах между приемами очередной дозы препарата. Эффективность препарата не зависит от возраста и пола пациентов. Прием кандесартан цилексетила в дозе 8-16 мг в течение 12 недель не оказывает негативного влияния на уровень глюкозы и липидный профиль у пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом II типа. Показания к применению - артериальная гипертензия - хроническая сердечная недостаточность и нарушение систолической функции левого желудочка (снижение ФВЛЖ< 40%) в качестве дополнительной терапии к ингибиторам ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) или при непереносимости ингибиторов АПФ. Способ применения и дозы Адвант можно принимать один раз в сутки в любое время, не зависимо от приема пищи. Артериальная гипертензия Рекомендуемая начальная и поддерживающая доза Адванта составляет 8 мг один раз в сутки. Пациентам, которым требуется дальнейшее снижение артериального давления, рекомендуется увеличить дозу до 16 мг один раз в сутки. Максимальный антигипертензивный эффект достигается в течение 4 недель от начала лечения. В случае если терапия Адванта не приводит к снижению артериального давления до оптимального уровня, рекомендуется добавить к терапии тиазидный диуретик. Пациенты с нарушением функции почек У пациентов с легким или умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина 30 мл/мин/1.73 м2 площади поверхности тела) не требуется изменение начальной дозы препарата. Клинический опыт применения препарата у пациентов с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина < 30 мл/мин/1.73 м2 площади поверхности тела) ограничен; в этом случае следует рассмотреть возможность лечения с начальной суточной дозы 4 мг. Пациенты с на
