Кальцитриол
Описание
Кальцитриол — действующее вещество (МНН). В каталоге аптек сети Гиппократ — 1 препарат с этим веществом.
Показания
Дозировка
Форкал (Phorcal) Фармакологические свойства Фармакодинамика. Кальцитриол — активный метаболит витамина D3, ключевая роль которого состоит в регуляции кальциевого обмена и стимуляции активности остеобластов скелета. Образуется в почках из своего предшественника, 25-гидроксиколекальциферола. В норме организм человека вырабатывает 0,5–1 мкг кальцитриола в сутки; в период усиленного развития костей (рост или беременность) — немного больше. Кальцитриол способствует всасыванию кальция в кишечнике, увеличивает его реабсорбцию в почках и усиливает минерализацию костей. Кальцитриол подавляет секрецию паратиреоидного гормона, уменьшает выраженность боли в костях и мышцах. Фармакологический эффект разовой дозы кальцитриола длится 3–5 дней. Кальция карбонат (входящий в состав Форкал Плюс) ингибирует активность остеокластов и тормозит резорбцию костной ткани. Применение кальция в соединении с альфакальцидолом предупреждает увеличение образования паратиреоидного гормона, что является стимулятором повышенной костной резорбции. Фармакокинетика. Кальцитриол быстро всасывается в ЖКТ. При приеме внутрь в дозе 0,25–1,0 мкг препарата Cmax в плазме крови достигается через 3–6 ч. При повторном приеме равновесные концентрации достигаются в пределах 7 сут и зависят от величины дозы. В крови кальцитриол и другие метаболиты витамина D связываются со специфическими белками плазмы крови. Вследствие биотрансформации кальцитриола образуется несколько метаболитов, каждый из которых имеет разные свойства витамина D. Период полувыведения кальцитриола — 9–10 ч, однако из-за высокой липофильности кальцитриол и его метаболиты могут частично депонироваться в жировой ткани, в связи с чем фармакологическое действие может длиться до 3–5 сут. Выводится с желчью, частично подвергается кишечно-печеночной циркуляции. Фармакокинетика в особых случаях. У больных с нефротическим синдромом или пациентов, находящихся на гемодиализе, уровень кальцитриола в плазме крови снижен, а максимальная концентрация достигается позднее. Показания Псориаз легкой и средней степени тяжести (местное лечение кожных проявлений). Применение Для наружного применения. Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет мазь тонким слоем наносится на пораженные участки кожи 2 раза в сутки (утром и вечером). Ежедневное нанесение мази не должно превышать 30% поверхности кожи. Средняя продолжительность лечения состав Форкал мазь 3мкг/г 100г №1ляет 6 нед, при необходимости возможно более длительное лечение, а также применение препарата в качестве поддерживающей терапии на протяжении до 1 года. Терапевтический эффект развивается в течение 1–2 нед лечения. Противопоказания Повышенная чувствительность к компонентам препарата; прогрессирующая стадия псориаза, пустулезный псориаз, заболевания, которые сопровождаются нарушениями метаболизма кальция, сопутствующая системная (поддерживающая) терапия кальциевого гомеостаза, тяжелые заболевания почек и печени; период беременности и кормления грудью; детям в возрасте до 12 лет. Побочные эффекты Иногда может наблюдаться раздражение кожи (зуд, жжение или покраснение), как правило, проходящие самостоятельно. В редких случаях раздражение кожи приобретает более выраженную форму в виде пустул, папул или везикул. Возможно возникновение дерматита на лице, в частности вокруг рта, который проходит после отмены препарата. Особые указания Лечение препаратом можно сочетать с фотохимиотерапией и селективной фототерапией. Нанесение на лицо повышает риск раздражения кожи. После нанесения мази на пораженный участок кожи необходимо вымыть руки. При случайном попадании мази на слизистую оболочку глаз, рта или носа нужно тщательно промыть их теплой водой. При продолжительном применении необходимо периодически контролировать уровень кальция в плазме крови. Применение в период беременности и кормления грудью. Не рекомендуется применять в период беременности в связи с отсутствием достаточных данных относительно применения препарата у беременных. Не известно, проникает ли кальцитриол в грудное молоко, поэтому при необходимости назначения Форкала в форме мази необходимо решить вопрос о прекращении кормления грудью. Взаимодействие Применение кальцитриола одновременно с бетаметазоном показало более высокую эффективность этой комбинации при местном лечении псориаза, чем по отдельности. Назначение мази Форкал в комбинации с ультрафиолетовым облучением обеспечивает более быстрый лечебный эффект. Тиазидные диуретики повышают риск развития гиперкальциемии. С осторожностью применяют Форкал мазь при одновременном пероральном приеме с активными метаболитами витамина D (кальцитриола, альфакальцидола), витамина D в высоких дозах и препаратами кальция в связи с возможным потенцированием действия и повышением риска развития гиперкальциемии. Форкал мазь не рекомендуется наносить одновременно с препаратами салициловой кислоты. Передозировка При местном применении в рекомендованных дозах передозировка препарата маловероятна, однако при продолжительном лечении и чрезмерном нанесении мази (100 г/нед) возможно возникновение гиперкальциемии. В таком случае необходимое медицинское наблюдение и ежедневный контроль уровня кальция в плазме крови до его нормализации. Терапия симптоматическая. Лечение можно возобновить с применением сниженной дозы или той же дозы, но при больших интервалах между применением препарата. Условия хранения В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.
