КЛАРИТРО
Описание
КЛАРИТРО — действующее вещество (МНН). В каталоге аптек сети Гиппократ — 1 препарат с этим веществом.
Показания
Дозировка
Торговое название КЛАРИТРО Международное непатентованное название Кларитромицин Лекарственная форма Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инфузий, 500 мг Состав Один флакон содержит активное вещество - кларитромицин 500 мг вспомогательные вещества: лактобионовая кислота, натрия хлорид, вода для инъекций Описание Белая лиофилизированная масса. Фармакотерапевтическая группа Противоинфекционные препараты для системного применения. Антибактериальные препараты для системного применения. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Макролиды. Кларитромицин. Код АТХ J01FA09 Фармакологические свойства Фармакокинетика Кларитромицин и его основной активный 14-ОН-метаболит хорошо распределяются по всем тканям и жидким средам организма. Концентрация в тканях, как правило, в несколько раз выше, чем в сыворотке крови. Наибольшая концентрация регистрировалась в печени и легких. Ниже приведены примеры значений концентрации в тканях и в сыворотке крови: КОНЦЕНТРАЦИЯ (после введения 250 мг через каждых 12 часов) Вид ткани Ткань (мкг/г) Сыворотка крови (мкг/мл) Миндалины 1.6 0.8 Легкие 8.8 1.7 Максимальные концентрации (Сmax) кларитромицина составляют 5.16 мкг/мл после инфузии 500 мг кларитромицина в течение 1 часа. Сmax 14-ОН-кларитромицина составляют 0.66 мкг/мл после инфузии 500 мг кларитромицина. Период полувыведения кларитромицина зависит от дозы препарата и составляет от 3.8 ч до 4.5 ч. Период полувыведения 14-ОН-кларитромицина составляет 7.3 часа (при введении 500 мг). В равновесном состоянии значения площади под кривой «концентрация – время» (AUC) с увеличением дозы изменялись непропорционально, то есть имела место нелинейная зависимость значений AUC - 22.29 ч•мкг/мл при введении дозы 500 мг за 1 час. Значения AUC 14-ОН-кларитромицина находились в пределах от 8.16 ч•мкг/мл до 14.76 ч•мкг/мл. Фармакодинамика. Кларитромицин – действующее вещество КЛАРИТРО – полусинтетический антибиотик группы макролидов. Антибактериальное действие КЛАРИТРО определяется его связыванием с 5OS-рибосомальной субъединицей чувствительных бактерий и угнетением биосинтеза белка. Препарат обнаруживает высокую эффективность in vitro против широкого спектра аэробных и анаэробных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, включая госпитальные штаммы. Кларитромицин in vitro высокоэффективен против Legionella pneumophila и Mycoplasma pneumoniae. Кларитромицин действует бактерицидно против Helicobacter pylori, активность кларитромицина при нейтральном рН выше, чем при кислом рН. In vitro и in vivo данные свидетельствуют о высокой эффективности кларитромицина против клинически значимых штаммов микобактерий. In vitro показали, что штаммы Enterobacteriaceae и Pseudomonas, как и грамотрицательные бактерии, не продуцирующие лактозу, нечувствительны к кларитромицину. Микробиология Кларитромицин активен в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов. Аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus Streptococcus pneumoniae Streptococcus pyogenes Listeria monocytogenes. Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Haemophilus influenzae Haemophilus parainfluenzae Moraxella catarrhаlis Neisseria gonorrhоeae Legionella pneumophila Другие микроорганизмы: Mycoplasma pneumoniae Chlamydia pneumoniae (TWAR) Микобактерии: Mycobacterium leprae Mycobacterium kansasii Mycobacterium chelonae Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium avium сomplex (MAC), которые включают Mycobacterium avium, Mycobacterium Intracellulare. Бета-лактамазы микроорганизмов не влияют на эффективность КЛАРИТРО. Большинство метициллин- и оксациллинрезистентых штаммов стафилококков не чувствительны к КЛАРИТРО. Helicobacter рylori Кларитромицин активен in vitro относительно большинства штаммов таких микроорганизмов, однако клиническая эффективность и безопасность его применения не установлены. Аэробные грамположительные микроорганизмы: Streptococcus agalactiae Streptococci (группы C,F,G) Viridans group streptococci. Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Bordetella pertussis Pasteurella multocida Другие микроорганизмы: Chlamydia trachomatis Анаэробные грамположительные микроорганизмы: Clostridium perfringens Peptococcus niger Propionibacterium acnes Анаэробные грамотрицательные микроорганизмы: Bacteriodes melaninogenicus Спирохеты: Borrelia burgdorferi Treponema pallidum Кампилобактерии: Campylobacter jejuni. Основным метаболитом кларитромицина в организме человека является микробиологически активный 14-гидроксикларитромицин (14-ОН–кларитромицин). Для большинства микроорганизмов микробиологическая активность метаболита равна или в 1 - 2 раза слабее, чем у материнской субстанции, за исключением H. influenzae, в отношении которого эффективность метаболита в 2 раза выше. Показания к применению инфекции верхних дыхательных путей инфекции нижних дыхательных путей инфекции кожи и мягких тканей Способ применения и дозы Для взрослых средняя доза КЛАРИТРО составляет 500 мг 2 раза в день с интервалом 12 часов в виде внутривенной длительной (в течение 60 минут) инфузии после разведения препарата в необходимом инфузионном растворе. Для подростков (12-18 лет) дозировка такая же, как и для взрослых. КЛАРИТРО не применяется для болюсного или внутримышечного введения. Применение у пациентов с микобактериальной инфекцией. Больным с локализованными и диссеминированными микобактериальными инфекциями, вызванными M.аvium, M.Intracellulare, M.chelonae, M.fortuitum, M.kansasii, рекомендованная доза КЛАРИТРО для взрослых составляет 1.0 г в сутки в виде 2 инфузий. У пациентов с тяжелой формой заболевания прием препарата внутривенно проводят от 2 до 5 дней, после чего врач по возможности назначает пероральный прием. Применение у пациентов с почечной недостаточностью: у пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) доза КЛАРИТРО должна быть уменьшена до половины обычной рекомендованной дозы. Приготовление инфузионного раствора. 1. Подготовить начальный раствор для внутривенного введения, добавляя 10 мл стерильной воды для инъекций во флакон с 500 мг лиофилизированного порошка КЛАРИТРО. Следует применять только стерильную воду для инъекций, поскольку другие растворители могут привести к образованию осадка. Не применять растворители, содержащие консерванты или неорганические соли. 2. Химическая и физическая стабильность сохраняется в течение 48 ч при хранении при температуре 5 С и 24 ч – при температуре 25 С. С микробиологической точки зрения, разведенный препарат должен сразу же использоваться. Если он не будет использован немедленно, следует обеспечить его хранение в асептических условиях, обычно не дольше 24 ч при температуре от 2 до 8 С. 3. Перед введением начальный раствор КЛАРИТРО (500 мг в 10 мл стерильной воды для инъекций) следует развести минимум в 250 мл одного из следующих растворителей: 5 % декстроза в лактатном растворе Рингера, 5 % декстроза, лактатный раствор Рингера, 5 % декстроза в 0.3 % хлориде натрия, Нормосол-М в 5 % декстрозе, Нормосол-R в 5 % декстрозе, 5 % декстроза в 0.45 % натрия хлорида и 0.9 % натрия хлорид. 4. Химическая и физическая стабильность сохраняется в течение 48 ч при хранении при температуре 5 С и 6 ч – при температуре 25 С. С микробиологической точки зрения, разведенный препарат должен сразу же использоваться. Если он не будет использован немедленно, следует обеспечить его хранение в асептических условиях, обычно не дольше 24 ч при температуре от 2 до 8 С. Никакие лекарства или реагенты не должны добавляться к инфузионному раствору КЛАРИТРО, пока не будет определено их влияние на химическую и физическую стабильность раствора антибиотика. Побочные действия Самыми частыми и общими побочными реакциями при лечении кларитромицином взрослых и детей являются боль в животе, диарея, тошнота, рвота и искажение вкуса. Побочные реакции распределены по частоте возникновения: очень частые ≥ 1/10, частые ≥1/100 и ≤1/10, нечастые ≥1/1.000 и ≤ 1/100. Очень часто флебит в мес
