Инсулин деглудек
Описание
Инсулин деглудек — действующее вещество (МНН). В каталоге аптек сети Гиппократ — 1 препарат с этим веществом.
Показания
Дозировка
Торговое наименование Тресиба® Международное непатентованное наименование Инсулин деглудек Состав В 1 мл препарата содержится: Действующее вещество: инсулин деглудек 100 ЕД (3,66 мг); Вспомогательные вещества: глицерол, фенол, метакрезол, цинк (в виде цинка ацетата), кислота хлористоводородная/натрия гидроксид (для коррекции pH), вода для инъекций. pH раствора 7,6. Одна шприц-ручка ФлексПен® содержит 3 мл раствора, эквивалентного 300 ЕД. Шприц-ручка ФлексПен® позволяет ввести до 60 ЕД за одну инъекцию с шагом в 1 ЕД. Активность аналогов инсулина, в том числе инсулина деглудек, выражается в единицах (ЕД). Одна единица инсулина деглудек соответствует одной международной единице (ME) человеческого инсулина, одной единице инсулина гларгин или инсулина детемир. Описание Прозрачный бесцветный раствор. Фармакотерапевтическая группа Гипогликемическое средство, аналог инсулина длительного действия Код АТХ A10AE06 Фармакологические свойства Фармакодинамика Препарат Тресиба® является базальным аналогом человеческого инсулина сверхдлительного действия; после подкожной инъекции он формирует растворимые мультигексамеры в подкожном депо, откуда происходит непрерывное и пролонгированное всасывание инсулина деглудек в кровяное русло, обеспечивающее сверхдлительный, плоский профиль действия и стабильный гипогликемический эффект препарата (см. Рисунок 1). В течение 24-часового периода мониторинга гипогликемического действия препарата у пациентов, которым доза инсулина деглудек вводилась один раз в сутки, препарат Тресиба®, в отличие от инсулина гларгин, продемонстрировал равномерный объём распределения между действием в первый и второй 12-часовые периоды (AUCgir,0- 12h,SS / AUCgiR,total,SS = 0,5). 24-часовой средний профиль скорости инфузии глюкозы - равновесная концентрация инсулина деглудек 100 ЕД/мл 0,6 ЕД/кг (исследование 1987). Продолжительность действия препарата Тресиба® составляет более 42 часов в пределах терапевтического диапазона доз. Равновесная концентрация препарата в плазме крови достигается через 2-3 дня после введения препарата. Инсулин деглудек в состоянии равновесной концентрации демонстрирует достоверно меньшую (в 4 раза) в сравнении с инсулином гларгин вариабельность ежедневных профилей гипогликемического действия, которая оценивается по значению коэффициента вариабельности (CV) для исследования гипогликемического действия препарата в течение одного интервала дозирования (AUCgir,t,ss) и в рамках временного периода от 2 до 24 часов Доказана линейная взаимосвязь между повышением дозы препарата Тресиба® и его общим гипогликемическим действием. Обе формы выпуска препарата Тресиба® - 100 ЕД/мл и 200 ЕД/мл демонстрируют сопоставимый между собой общий гипогликемический эффект при введении каждой из двух дозировок препарата в одинаковой суммарной дозе. Не выявлено клинически достоверной разницы в фармакодинамике препарата Тресиба® между пациентами пожилого возраста и взрослыми пациентами молодого возраста. Клиническая эффективность и безопасность Результаты проведённых клинических исследований продемонстрировали одинаковое снижение показателя HbA1c от исходного значения в конце исследования на фоне терапии препаратом Тресиба® и инсулином гларгин 100 ЕД/мл. У пациентов с сахарным диабетом 1 типа (СД1) на фоне терапии препаратом Тресиба® отмечалась значительно меньшая частота развития тяжёлых гипогликемий и тяжёлых или подтверждённых симптоматических гипогликемий (гипогликемий в целом и ночных гипогликемий) по сравнению с инсулином гларгин 100 ЕД/мл, как в период поддержания дозы, так и на протяжении всего периода лечения. У пациентов с сахарным диабетом 2 типа (СД2) на фоне терапии препаратом Тресиба® отмечалось значительное снижение частоты развития тяжёлых или подтверждённых симптоматических гипогликемий (гипогликемий в целом и ночных гипогликемий) по сравнению с инсулином гларгин (100 ЕД/мл), как в период поддержания дозы, так и на протяжении всего периода лечения, а также снижение частоты возникновения эпизодов тяжёлой гипогликемии на протяжении всего периода лечения. В клинических исследованиях доказано отсутствие превосходства препаратов сравнения (инсулин детемир и инсулин гларгин) над препаратом Тресиба® в отношении снижения показателя НbА1С от исходного значения в конце исследования. Исключением явился препарат ситаглиптин, в ходе сопоставления с которым препарат Тресиба® продемонстрировал своё статистически значимое превосходство в отношении снижения показателя НbА1С. Результаты мета-анализа результатов семи исследований продемонстрировали преимущества терапии препаратом Тресиба® в отношении более низкой частоты развития у пациентов эпизодов подтверждённой гипогликемии по сравнению с терапией инсулином гларгин (100 ЕД/мл) и эпизодов подтверждённой ночной гипогликемии. Снижение частоты эпизодов гипогликемии на фоне терапии препаратом Тресиба® было достигнуто при более низком среднем показателе глюкозы плазмы крови натощак по сравнению с инсулином гларгин (100 ЕД/мл). В клиническом исследовании у пациентов с СД2, получавших лечение препаратом Тресиба® в комбинации с метформином, добавление лираглутида привело к статистически значимо большему снижению показателя НbА1c и массы тела. Частота эпизодов гипогликемии была статистически значимо ниже при добавлении лираглутида в сравнении с добавлением однократной дозы инсулина аспарт. Оценка влияния на сердечно-сосудистую систему Для сравнения сердечно-сосудистой безопасности при применении препарата Тресиба® и инсулина гларгин (100 ЕД/мл) было проведено исследование DEVOTE с участием 7 637 пациентов с СД2 и высоким риском развития сердечно-сосудистых событий. Была подтверждена сердечно-сосудистая безопасность применения препарата Тресиба® в сравнении с инсулином гларгин. N: Количество пациентов с первым явлением, подтверждённым ЕАС в ходе исследования. %: Доля пациентов с первым явлением, подтверждённым ЕАС, по отношению к количеству рандомизированных пациентов. ЕАС: Экспертная комиссия по оценке нежелательных явлений. ДИ: 95% доверительный интервал. При применении инсулина гларгин и препарата Тресиба® было достигнуто схожее улучшение показателей HbA1c и большее снижение показателя глюкозы плазмы натощак при применении препарата Тресиба® Препарат Тресиба® продемонстрировал преимущество по сравнению с инсулином гларгин по показателю более низкой частоты развития эпизодов тяжёлой гипогликемии и более низкой доли пациентов, у которых развивалась тяжёлая гипогликемия. Частота эпизодов тяжёлой ночной гипогликемии была существенно ниже при применении препарата Тресиба® по сравнению с инсулином гларгин. Дети и подростки В клиническом исследовании у детей и подростков с СД1 при применении препарата Тресиба® один раз в сутки было показано сходное снижение показателя НbА1c на 52-й неделе и более выраженное снижение показателя глюкозы плазмы крови натощак относительно исходных значений в сравнении с применением препарата сравнения (инсулин детемир один или два раза в сутки). Этот результат был достигнут при применении препарата Тресиба® в суточной дозе на 30% меньше таковой инсулина детемир. Частота (явления на один пациенто-год экспозиции) эпизодов тяжёлой гипогликемии (определение Международного общества по изучению сахарного диабета (СД) у детей и подростков (ISPAD)) (0,51 в сравнении с 0,33), подтверждённой гипогликемии (57,71 в сравнении с 54,05) и ночной подтверждённой гипогликемии (6,03 в сравнении с 7,60) была сопоставимой при применении препарата Тресиба® и инсулина детемир. В обеих группах лечения у детей в возрасте от 6 до 11 лет частота эпизодов подтверждённой гипогликемии была выше, чем в других возрастных группах. Наблюдалась более высокая частота эпизодов тяжёлой гипогликемии у детей в возрасте от 6 до 11 лет в группе препарата Тресиба®. Частота эпизодов гипергликемии с кетозом была существенно ниже при применении препарата Тресиба® в сравнении с лечением инсулином детемир, 0,68 и 1,09, соо
