индапамид/амлодипин
Описание
индапамид/амлодипин — действующее вещество (МНН). В каталоге аптек сети Гиппократ — 2 препарата с этим веществом.
Показания
Дозировка
Торговое название Арифам ® Международное непатентованное название Нет Лекарственная форма Таблетки покрытые пленочной оболочкой с модифицированным высвобождением 1,5 мг / 5 мг и 1,5 мг / 10 мг Состав Одна таблетка содержит активное вещество: таблетки 1,5 мг / 5 мг: индапамид 1,5 мг и амлодипина бесилата 6,935 мг, (эквивалентно 5 мг амлодипина) таблетки 1,5 мг / 10 мг: индапамида 1,5 мг и амлодипина бесилата 13,87мг, (эквивалентно 10 мг амлодипина) вспомогательные вещества: гипромеллоза 4000, лактозы моногидрат, стеарат магния, повидон К 30, кремния диоксид коллоидный безводный, кальция гидрофосфат дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, крахмал кукурузный прежелатинизированный оболочка: гилцерин, гипермеллоза, железа оксид красный (Е 172), макрогол 6000, магния стеарат, титана диоксид (Е 171), вода очищенная Описание Двухслойные таблетки круглой формы, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета, с выгравированным символом на одной стороне таблетки (для дозировки 1.5 мг/5 мг); Двухслойные таблетки круглой формы, покрытые пленочной оболочкой, розового цвета, с выгравированным символом на одной стороне таблетки (для дозировки 1.5 мг/10 мг). Фармакотерапевтическая группа Блокаторы «медленных» кальциевых каналов. Блокаторы «медленных» кальциевых каналов в комбинации с диуретиками. Амлодипин и диуретики. Код АТХ C08GA02 Фармакологические свойства Фармакокинетика Индапамид: Индапамид 1,5 мг представлен замедленным высвобождением, основой которого является специальный матрикс-носитель, обеспечивающий постепенное контролируемое высвобождение индапамида. Абсорбция: Высвободившийся индапамид быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Прием пищи незначительно увеличивает время всасывания препарата, не влияя при этом на полноту абсорбции активного вещества. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 12 часов после приема внутрь однократной дозы. При повторных приемах колебания концентрации препарата в плазме крови в промежуток между приемами препарата сглаживаются. Существует индивидуальная вариабельность показателей всасывания препарата. Распределение: Около 79 % препарата связывается с белками плазмы крови. Период полувыведения составляет 14-24 часа (в среднем, 18 часов). Равновесная концентрация достигается через 7 дней приема препарата. При повторном приеме препарата не наблюдается его кумуляции. Выведение: Индапамид выводится в виде неактивных метаболитов, в основном почками (70 % от введенной дозы) и через кишечник (22 %). Амлодипин: Амлодипин представлен быстрым высвобождением. Абсорбция, распределение, связывание с белками плазмы: После перорального приема терапевтических доз амлодипин хорошо всасывается, достигая максимальной концентрации в крови через 6-12 часов после приема препарата. Абсолютная биодоступность составляет 64-80%. Объем распределения составляет приблизительно 21 л/кг. В исследованиях in vitro было показано, что около 97,5% циркулирующего амлодипина связано с белками плазмы крови. Прием пищи не оказывает влияния на биодоступность амлодипина. Биотрансформация/выведение Конечный период полувыведения из плазмы крови составляет примерно 35-50 часов, что позволяет принимать препарат 1 раз в сутки. Амлодипин активно метаболизируется в печени с образованием инактивных метаболитов: 10% в неизмененном виде, 60% метаболитов выводится с мочой. Фармакодинамика Индапамид относится к производным сульфонамида с индольным кольцом и по фармакологическим свойствам близок к тиазидным диуретикам, которые ингибируют реабсорбцию ионов натрия в кортикальном сегменте петли нефрона. При этом увеличивается выделение почками ионов натрия, хлора и в меньшей степени ионов калия и магния, что сопровождается увеличением диуреза и гипотензивным эффектом. Амлодипин - ингибитор потока ионов кальция дигидропиридиновой группы (блокатор медленных кальциевых каналов или антогонист ионов кальция); он ингибирует трансмембранный поток ионов кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки сосудистой стенки. Механизм гипотензивного действия амлодипина обусловлен прямым расслабляющим воздействием на гладкомышечные клетки сосудистой стенки. Антигипертензивная активность индапамида связана с улучшением эластических свойств крупных артерий, уменьшением артериолярного и общего периферического сосудистого сопротивления. Индапамид уменьшает гипертрофию левого желудочка. Тиазидные и тиазидоподобные диуретики при определенной дозе достигают плато терапевтического эффекта, в то время как частота побочных эффектов продолжает увеличиваться. Поэтому не следует увеличивать дозу препарата, если терапевтический эффект не достигнут. В клинических исследованиях II и III фаз при использовании индапамида в режиме монотерапии в дозах, не оказывающих выраженного диуретического эффекта, был продемонстрирован 24-часовой гипотензивный эффект. В коротких, средней длительности и долгосрочных исследованиях с участием больных с артериальной гипертензией было показано, что индапамид: · не влияет на показатели липидного обмена: на уровень триглицеридов, холестерина липопротеинов низкой плотности и липопротеинов высокой плотности; · не влияет на показатели обмена углеводов, в том числе у больных сахарным диабетом, страдающих гипертензией. У пациентов с гипертензией прием одноразовой дозы амлодипина 1 раз в сутки обеспечивает клинически значимое снижение кровяного давления как в положении лежа на спине, так и в положении стоя в течение 24 часов. В связи с медленным развитием антигипертензивного действия острая гипотензия не характерна для введения амлодипина. Амлодипин не обуславливает никаких нежелательных метаболических реакций, не оказывает влияния на показатели липидного профиля, и может применяться у пациентов с сопутствующей астмой, сахарным диабетом и подагрой. Показания к применению - при лечении эссенциальной гипертензии у пациентов, принимающих индапамид и амлодипин в таких же дозах как в фиксированной комбинации. Способ применения и дозы Препарат рекомендуется принимать утром до еды, 1 раз в сутки. Таблетку следует глотать целиком, не разжевывая, запивая водой. Комбинированный препарат в фиксированных дозах не подходит для начальной терапии. Если требуется изменение дозировки, титрацию следует проводить с отдельными компонентами. Длительность курса лечения определяется лечащим врачом. Побочные действия Очень часто (1/10), часто (1/100, <1/10), нечасто (1/1000, <1/100), редко (1/10000, <1/1000), очень редко (1/10000), частота не установлена (на основании имеющихся данных провести оценку частоты развития не представляется возможным). Часто - сонливость - головокружение, головная боль - гиперемия - боль в животе, тошнота - макулопапулезная сыпь - припухлость голеностопного сустава - отек Нечасто - бессонница - смена настроения (включая тревожность) - депрессия, тремор, дисгевзия, гипестезия - нарушение зрения (включая диплопию) - тиннитус, ринит - учащенное сердцебиение - одышка - рвота, диспепсия, изменение ритма дефекации (включая диарею и запор) - артралгия, миалгия, мышечные судороги, боль в спине - нарушение мочеиспускания, ночная повышенная частота мочеиспускания - полиурия - половое бессилие - гинекомастия - боль в груди, астения, чувство дискомфорта, увеличение массы тела, понижение массы тела Редко - спутанность сознания - парестезия - вертиго - сухость во рту, запор - пурпура, алопеция, изменение цвета кожи, зуд, сыпь, экзантема - гипергидроз - усталость Очень редко - лейкоцитопения, томбоцитопения, апластическая анемия, гемолитическая анемия - агранулоцитоз - аллергические реакции - гипокалиемия, гипергликемия, гиперкальциемия - гипертония, гипотензия - периферическая нейропатия - инфаркт миокарда - аритмия (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцательную аритмию) - васкулит - кашель - гастрит, панкреатит, гепатит, желтуха, повышение уровня ферментов печени - нарушение функции печени - гиперплазия десен - ангионевротический отек, крапивница, токсический эпидермальный некролиз,
