имихимод (imiquimod)
Описание
имихимод (imiquimod) — действующее вещество (МНН). В каталоге аптек сети Гиппократ — 1 препарат с этим веществом.
Показания
Дозировка
Торговое название Кераворт Международное непатентованное название Имихимод Лекарственная форма Крем для наружного применения 5 %, 250 мг Состав 100 г крема содержат активного вещества: имихимода, 5.0 г вспомогательные вещества: кислота изостеариновая, спирт цетиловый, спирт стеариловый, парафин белый мягкий, полисорбат 60, сорбитанстеарат, метилпарагидроскибензоат, пропилпарагидроксибензоат, глицерин, ксантано-вая камедь, спирт бензиловый, вода очищенная. Описание Белый или почти белый однородный мягкий крем. Фармакотерапевтическая группа Дерматология. Антибиотики и химиотерапевтические препараты для применения в дерматологии. Химиотерапевтические препараты для местного применения. Противовирусные препараты. Имихимод. Код АTХ D06BB10 Фармакологические свойства Фармакокинетика При местном применении менее 0,9 % меченного изотопом имихимода поглощалось через кожу. Небольшое количество препарата, которое всасывалось в систему общего кровообращения, без задержки быстро выводилось через мочевую систему и кишечник в среднем в отношении 3:1. Системное влияние (черезкожное проникновение) рассчитывалось по восстановлению углерода-14 [14C] из имихимода в моче и фекалиях. Пик концентрации действующего вещества в сыворотке крови к концу 16 недели находился между 9 и 12 часами и был 0,1, 0,2 и 1,6 нг/мл при нанесении на кожу лица (12,5 мг, 1 пакетик разового использования), головы (25 мг, 2 пакетика) и кистей рук (75 мг, 6 пакетиков) соответственно. При нанесении на кожу период полувыведения составляет около 20 часов. Выведение с мочой было менее 0,6 % от дозы, которая наносилась на 16 неделе. Фармакодинамика Имихимод относится к классу имидазокумолинаминов. Имихимод является индуктором иммунной системы, не имеет прямой антивирусной активности, но проявляет эффективность против вирусных инфекций и действует как противоопухолевый агент, главным образом активируя клетки иммунной системы через toll-like receptor 7 (TLR7). Под действием имихимода активируются клетки Лангерганса, NK клетки (натуральные киллеры), B-клетки. Основным результатом активации клеток имихимодом является усиление продукции ряда цитокинов: интерферона-альфа (IFN-α), интерлейкина-6 (IL-6) и фактора некроза опухолей-альфа (TNF-α). Цитокины, в свою очередь, стимулируют иммунный ответ и противовирусную активность. Кроме того, имихимод способен проявлять цитостатическое (антипролиферативное) действие. Стимулируя экспрессию рецептора опиоидного фактора роста (OGFR), имихимод останавливает рост злокачественных клеток. Показания к применению - наружные генитальные и перианальные бородавки (остроконечные кондиломы) - небольшие поверхностные базальноклеточные карциномы (ВСС) у взрослых. - клинически типичные, негиперкератические, негипертрофические актинические кератозы (AK) на коже лица или головы у пациентов с нормально функционирующей иммунной системой, когда размер или количество поражений ограничивает эффективность и/или целесообразность криотерапии, а другие методы местного лечения противопоказаны или менее целесообразны. Способ применения и дозы Частота применения и продолжительность лечения Кераворт кремом различны для каждого показания. Наружные генитальные бородавки у взрослых: Кераворт крем следует применять 3 раза в неделю (например, в понедельник, среду и пятницу; или во вторник, четверг и субботу) перед сном и должен оставаться на коже от 6 до 10 часов. Лечение кремом следует продолжать до исчезновения генитальных или перианальных кондилом, но не более 16 недель при каждом появлении кондилом. Поверхностный базальноклеточная карцинома у взрослых: Наносят крем подряд 5 дней в неделю в течение 6 недель (например, с понедельника по пятницу) перед сном и оставлять на коже, приблизительно на 8 часов. Актинический кератоз у взрослых Лечение назначается и контролируется врачом. Кераворт крем следует наносить 3 раза в неделю (например, понедельник, среда и пятница) в течение четырех недель перед сном и оставлять на коже на 8 часов. Достаточное количество крема наносится на всю пораженную поверхность. Через 4 недели после прекращения лечения необходимо оценить наличие актинического кератоза. Если какие-либо проявления остаются, лечение необходимо продолжить еще на 4 недели. Максимальная рекомендованная доза – один пакетик. Максимальное рекомендованное лечение – 8 недель. Если наблюдается местная острая воспалительная реакция или, если происходит инфицирование обработанной поверхности, лечение необходимо приостановить. В последнем случае необходимо предпринять соответствующие меры. Каждый период лечения не должен превышать 4 недель из-за пропущенных доз или периодов отдыха. Если поражения не имеют достаточной реакции на лечение при последующем осмотре через 4-8 недель после второго периода лечения, необходимо применить другое лечение. При рецидиве актинического кератоза после проведенных курсов лечения повторное лечение Кераворт кремом возможно после 12 недельного перерыва одним или двумя дополнительными курсами. Перед нанесением крема необходимо вымыть пораженные области с мылом и дать им высохнуть. Достаточное количество крема наносят на всю пораженную поверхность. Крем следует втирать в пораженный участок до полного впитывания. Крем необходимо наносить перед сном, он должен оставаться на коже в течение примерно 8 часов. В это время следует избегать приема душа или ванны. По истечении указанного времени крем необходимо смыть теплой водой с мылом. Нельзя повторно использовать крем из вскрытого ранее пакетика. До и после нанесения крема необходимо вымыть руки теплой водой с мылом. Если доза пропущена, пациент должен нанести крем, как только он вспомнит об этом, затем необходимо продолжить лечение по обычному графику. Однако следует помнить о том, что крем можно наносить не более одного раза в сутки. Побочные действия Частота побочных реакций определяются как Очень часто (≥1 / 10), Часто (≥1 / 100 до <1/10) и Нечасто (≥1 / 1000 до <1/100). Внешние генитальные бородавки Очень часто: - Зуд в области применения - Боль в области нанесения Часто: - Развитие инфекции - Головная боль, миалгия, усталость - Тошнота - Жжение в области нанесения, раздражение в области нанесения Нечасто: - Простой герпес, генитальный кандидоз, вагиниты, вульвиты, риниты - Бактериальная инфекция, грибковые инфекции, инфекции верхних дыхательных путей - Анорексия, бессонница, депрессия, парестезия, головокружение, мигрень, сонливость - Звон в ушах - Гиперемия - Риниты, фарингиты - Боль в животе, диарея - Рвота - Болезненные позывы на дефекацию, нарушения в области прямой кишки - Зуд, дерматит, фолликулит, сыпь эритематозная, экзема, крапивница - Повышенное потоотделение - Артралгия, боль в спине - Дизурия, боль в области половых органов у мужчин, пенильные расстройств, диспареуния (болезненный половой акт), эректильная дисфункция - Выпадение матки и влагалища, вагинальные боли, атрофический вагинит, нарушения в области вульвы - Озноб, гриппоподобные симптомы - Боль в области нанесения - Астения, недомогание Поверхностная базально-клеточная карцинома Очень часто: - Зуд в области применения Часто: - Развитие инфекции - Пустулы - Боль в спине - Боль в области нанесения, жжение в области нанесения, раздражение в области нанесения - Эритема - Кровоточивость в зоне нанесения, образование папул - Парестезия участка нанесени, высыпания в области нанесения Нечасто: - Раздражительность - Тошнота, сухость во рту - Дерматит - Гриппоподобные симптомы - Выделения в области нанесения, воспаление в области применения, отек в области применения - Образование струпьев, повреждения кожи в области нанесения , припухлость в области применения, образование везикул в области применения - Сонливость Актинический кератоз Очень часто: - Зуд в области приме-нения Часто: - Анорексия, усталость - Головная боль, миалгия - Тошнота - Артралгия - Боль в области нанесения, жжение в области нанесения, раздражение в области нанесения, эритема, реакция на участке нанесения Нечасто: - Развитие инфекции - Пустулы, язвы на коже, образова
