ибупрофен (ibuprofen)

Торговое название Ибупрофен-Тева Международное непатентованное название Ибупрофен Лекарственная форма Таблетки, покрытые оболочкой, 200 мг и 400 мг Состав Одна таблетка содержит активное вещество – ибупрофен 200 мг и 400 мг, вспомогательные вещества: крахмал кукурузный модифицированный, натрия кроскармеллоза, гипромеллоза, кислота стеариновая, кремний коллоидный безводный, оболочка: гипромеллоза, Макроголь 8000, титана диоксид (Е 171) Описание Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой белого цвета (для дозировки 200 мг). Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, с риской на одной стороне (для дозировки 400 мг). Фармакотерапевтическая группа Костно-мышечная система. Противовоспалительные и противоревматические препараты. Противовоспалительные и противоревматические препараты, нестероидные. Пропионовой кислоты производные. Ибупрофен. Код АТХ M01AE01 Фармакологические свойства Фармакокинетика Ибупрофен быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, пиковые концентрации в сыворотке крови достигаются в течение 1-2 часов после приема. Ибупрофен активно связывается с белками плазмы. Период полувыведения составляет около 2 часов. Ибупрофен метаболизируется в печени до двух неактивных метаболитов и выводится вместе с метаболитами через почки. Выведение почками является одновременно быстрым и полным. Фармакодинамика Ибупрофен является производным пропионовой кислоты с обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Считается, что терапевтические эффекты препарата обусловлены его ингибирующим действием на фермент циклооксигеназу, что приводит к выраженному снижению синтеза простагландинов. Ибупрофен может подавлять влияние низких доз ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов, когда оба препарата назначаются одновременно. При разовом приеме ибупрофена в дозе 400 мг в течение 8 часов до или 30 минут после приема ацетилсалициловой кислоты в форме с быстрым высвобождением препарата (в дозе 81 мг) влияние ацетилсалициловой кислоты на образование тромбоксана или агрегацию тромбоцитов снижалось. Несмотря на то, существует неопределенность в отношении экстраполяции этих данных на клиническую ситуацию, вероятность того, что регулярное, длительное применение ибупрофена может уменьшить кардиопротективный эффект низких доз ацетилсалициловой кислоты, не может быть исключена. При нерегулярном применении ибупрофена эффект клинически значимым не считается. Показания к применению - ревматоидный артрит, в том числе ювенильный артрит или болезнь Стилла-Шоффара, анкилозирующий спондиллит, остеоартрит и другие неревматоидные (серонегативные) артропатии - внесуставные ревматические и периартикулярные поражения, такие как плечелопаточный периартрит (капсулит), бурсит, тендинит, тендосиновит и боль в нижней части спины - повреждения мягких тканей, например растяжение и напряжение связок - уменьшение слабой и умеренной боли, например, при первичной дисменорее, зубной и послеоперационной боли, симптоматическое лечение головной боли, в том числе мигрени Способ применения и дозы С целью минимизации рисков развития нежелательных реакций, ибупрофен следует принимать в минимальной эффективной дозе и на протяжении минимально короткого периода, необходимого для достижения клинического эффекта. Взрослые и дети старше 12 лет: Рекомендуемая доза ибупрофена составляет 1200-1800 мг ежедневно, разделенная на несколько приемов. Некоторым пациентам может быть достаточно 600-1200 мг в день. В тяжелых и острых случаях возможно увеличение дозы до окончания острой фазы заболевания. При этом максимальная суточная доза не должна превышать 2400 мг, разделенная на несколько приемов. Пожилые люди: Пожилые люди подвержены повышенному риску серьезных побочных реакций. Нежелательные эффекты можно минимизировать, используя самую низкую эффективную дозу в течение минимального периода времени. Необходимо проводить мониторинг желудочно-кишечных кровотечений. При нарушении функции печени или почек дозу препарата следует подбирать индивидуально. Для перорального приема. При повышенной чувствительности желудка препарат принимается с пищей. Если препарат принят после еды, начало действия ибупрофена может быть отложено. Следует запивать препарат с большим количеством жидкости. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, не рассасывая во избежание дискомфорта во рту и раздражение в горле. Побочные действия Желудочно-кишечные расстройства Наиболее часто наблюдаемыми побочными эффектами являются желудочно-кишечные: пептические язвы, перфорация или желудочно-кишечные кровотечения, иногда со смертельным исходом, особенно у пожилых людей. Тошнота, рвота, диарея, метеоризм, запор, диспепсия, боли в животе, мелена, гематоемезис, язвенный стоматит, желудочно-кишечные кровотечения и обострение колита и болезни Крона. Не часто наблюдались гастрит, язва двенадцатиперстной кишки, язва желудка и желудочно-кишечная перфорация. Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности в виде неспецифической аллергической реакции и анафилаксии, реактивности дыхательных путей, включая астму, обострение астмы, бронхоспазм или диспноэ, кожных заболеваний, в том числе высыпания различных типов, зуд, крапивница, пурпура, ангионевротический отек, очень редко - эритема, буллезные дерматозы (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз). Сердечные заболевания и сосудистые нарушения: отеки, гипертония и сердечная недостаточность. Применение ибупрофена в высокой дозе (2400 мг в сутки) может быть связано с небольшим повышением риска развития артериальных тромботических осложнений как инфаркт миокарда или инсульт. Инфекции и инвазии: Насморк и асептический менингит (особенно у пациентов с существующими аутоиммунными нарушениями, такими как системная красная волчанка и смешанными заболевания соединительной ткани) с симптомами ригидность затылочных мышц, головной боли, тошнотой, рвотой, лихорадкой или потерей ориентации. Существуют случаи обострения воспалений, вызванных инфекциями при применении НПВС. Если при применении ибупрофена у пациента возникают или ухудшаются признаки инфекции, следует незамедлительно обратиться к врачу. Кожная инфекция и нарушения со стороны мягких тканей: в исключительных случаях, возможны тяжелые кожные инфекции и осложнения мягких тканей на фоне инфицирования ветряной оспой. Возможные побочные реакции, связанные с приемом ибупрофена, перечислены ниже в порядке уменьшения частоты встречаемости в пределах каждой системы или органа. Побочные реакции распределены по частоте: очень частые ≥ 1/10, частые ≥1/100 и ≤1/10, нечастые ≥1/1000 и ≤ 1/100, редкие ≥1/10000 и ≤ 1/1000, очень редкие ≤ 1/10000. Часто - головная боль, головокружение - диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, диарея, метеоризм, запор, мелена, гематемезис, желудочно-кишечное кровотечение - сыпь - усталость Нечасто - ринит - бессонница, беспокойство - парестезия, сонливость - ухудшение зрения - ухудшение слуха, шум или звон в ушах, вертиго - гастрит, язва двенадцатиперстной кишки, язва желудка, язвенный стоматит, желудочно-кишечная перфорация - гепатит, желтуха, нарушение функции печени - крапивница, зуд, пурпура, ангионевротический отек, фоточувствительность - токсическая нефропатия в различных формах, в том числе интерстициальный нефрит, нефротический синдром, почечная недостаточность Редко - асептический менингит - лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, апластическая анемия, гемолитическая анемия - анафилактические реакции - депрессия и спутанность сознания - неврит зрительного нерва - токсическая нейропатия зрительного нерва - отек Очень редко - панкреатит - печеночная недостаточность - тяжелые кожные реакции, например, мультиформная эритема, буллезные реакции, в том числе синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз - сердечная недостаточность, инфаркт миокарда - артериальная гипертензия Неизвестно - колит и болезнь Крона Противопоказания - повышенная чувствительность к активному веществу ил