зофеноприл (zofenopril)
Описание
зофеноприл (zofenopril) — действующее вещество (МНН). В каталоге аптек сети Гиппократ — 1 препарат с этим веществом.
Показания
Дозировка
Торговое название Зокардис® 7,5 Зокардис® 30 Международное непатентованное название Зофеноприл Лекарственная форма Таблетки, покрытые оболочкой 7,5 мг и 30 мг Состав Одна таблетка содержит активное вещество - зофеноприла кальция 7,5 мг и 30 мг вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, магния стеарат, кремния диоксид высокодисперсный состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид, макрогол 400, макрогол 6000. Описание Белые круглые таблетки, покрытые оболочкой с двояковыпуклой поверхностью (для дозировки 7,5мг) Белые продолговатые таблетки, покрытые оболочкой, с насечкой для деления с обеих сторон (для дозировки 30мг) Фармакотерапевтическая группа Однокомпонентный ингибитор ангиотензин-превращающего фермента. Код АТС С09АА15. Фармакологические свойства Фармакокинетика Зофеноприл кальция является пролекарством, поскольку активным ингибитором является свободное сульфгидрильное соединение – зофеноприлат – получающееся в результате тиоэфирного гидролиза. Зофеноприл кальция быстро и полностью абсорбируется при пероральном приеме и подвергается почти полному превращению в зофеноприлат, максимальная концентрация которого в крови достигается через 1,5 часа после перорального приема Зокардиса®. После применения 15-60 мг зофеноприла кальция в течение 3 недель кумуляции не происходит. Присутствие пищи в желудочно-кишечном тракте снижает скорость, но не степень абсорбции. Связывание с белками плазмы крови составляет 88%, объем распределения - 96 литров. Зофеноприл быстро метаболизируется в печени с образованием активного метаболита зофеноприлата. Период полувыведения зофеноприлата составляет 5,5 часов, и его общий для организма клиренс составляет 1300 мл/мин. после перорального приема зофеноприла кальция. Выводится зофеноприлат преимущественно почками - 69 %, через кишечник - 26%. Фармакодинамика Ингибитор АПФ, антигипертензивный препарат. Механизм действия связан с уменьшением образования ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона, при этом снижается общее периферическое сопротивление сосудов, систолическое и диастолическое АД, пост- и преднагрузка на миокард. Расширяет артерии в большей степени, чем вены, при этом рефлекторного повышения ЧСС не отмечается. Уменьшает деградацию брадикинина, увеличивает синтез простагландина. Гипотензивный эффект более выражен при высокой концентрации ренина плазмы крови, чем при нормальной или сниженной его концентрации. Снижение АД в терапевтическом диапазоне не влияет на мозговое кровообращение, кровоток в сосудах мозга поддерживается на достаточном уровне и на фоне сниженного АД. Усиливает коронарный и почечный кровоток. При длительном применении уменьшается гипертрофия левого желудочка миокарда и миоцитов стенок артерий резистивного типа, предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Снижает агрегацию тромбоцитов. После приема внутрь гипотензивный эффект развивается через 1ч, достигает максимума через 4-6 ч и сохраняется до 24 ч. В некоторых случаях для достижения оптимального снижения АД необходима терапия на протяжении нескольких недель. При сердечной недостаточности заметный клинический эффект наблюдается при длительном лечении (6 мес и более). Показания к применению - эссенциальная артериальная гипертензия легкой и средней степени тяжести - острый инфаркт миокарда с cимптомами сердечной недостаточности у пациентов со стабильными показателями гемодинамики и не получавших тромболитическую терапию. Способ применения и дозы При артериальной гипертензии взрослым для достижения оптимального уровня АД терапию следует начинать в дозе 15 мг (2 таблетки по 7,5 мг или 1/2 таблетки по 30 мг) 1 раз/сут и постепенно, при недостаточной выраженности гипотензивного эффекта, увеличивать дозу с интервалом в 4 недели. Средняя суточная доза составляет 30 мг 1 раз/сут (4 таблетки по 7,5 мг или 1 таблетка по 30 мг). Максимальная суточная доза - 60 мг (8 таблеток по 7,5 мг или 2 таблетки по 30 мг). Кратность приема 1-2 раза/сут. При нарушениях водно-электролитного баланса перед назначением ингибиторов АПФ требуется коррекция водно-электролитного обмена и отмена проводимой терапии диуретиками за 2-3 дня до начала приема ингибитора АПФ. В этом случае начальная доза Зокардиса® составляет 15 мг/сут. Если отмена диуретиков и нормализация водно-электролитного баланса невозможна, то начальная доза Зокардиса® должна составлять 7,5 мг/сут. Пациентам с нарушением функции почек или находящимся на гемодиализе необходима коррекция дозы Зокардиса®. При клиренсе креатинина 45 мл/мин коррекция дозы не проводится, при клиренсе кратинина <45 мл /мин дозу следует снизить до 1/2 средней терапевтической дозы 1 раз/сут. Начальная доза для пациентов, находящихся на диализе, составляет 1/4 дозы, используемой для пациентов с нормальной функцией почек. При нормальной функции почек коррекция режима дозирования у лиц пожилого возраста не требуется. У пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью начальная доза препарата Зокардис® составляет половину дозы, применяемой у пациентов с нормальной функцией печени. Пациентам с тяжелой степенью нарушения функции печени Зокардис® не назначают. При остром инфаркте миокарда у пациентов со стабильной гемодинамикой в составе комбинированной терапии Зокардис® назначают в течение 24 ч после появления первых симптомов инфаркта миокарда и продолжают в течение 6 недель, при этом применяют следующую схему: Период времени Режим дозирования 1-й и 2-й день по 7,5 мг каждые 12 ч 3-й и 4-й день по 15 мг каждые 12 ч с 5-ого дня и далее по 30 мг каждые 12 ч При чрезмерном снижении АД в начале лечения или в течение первых 3 дней после инфаркта миокарда первоначальную дозу не увеличивают или отменяют. После 6 недель приема терапия может быть прекращена у пациентов без признаков левожелудочковой недостаточности или сердечной недостаточности. Для коррекции левожелудочковой недостаточности или сердечной недостаточности, а также артериальной гипертензии лечение может быть продолжено в течение длительного времени. Зокардис® следует с осторожностью применять у пациентов с инфарктом миокарда старше 75 лет. Таблетки принимают внутрь независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости. Побочные действия - чрезмерное снижение АД, ортостатический коллапс; редко - стенокардия, инфаркт миокарда (обычно связаны с выраженным снижением АД), аритмии (предсердная бради- или тахикардия, мерцание предсердий), сердцебиение, боли в области сердца, обморок - головокружение, головная боль, слабость, бессонница, тревога, повышенная утомляемость, сонливость (2-3%) - очень редко (при применении в высоких дозах): нервозность, парестезии, изменение настроения, депрессия, импотенция, спутанность сознания - редко: нарушения вестибулярного аппарата, нарушения слуха и зрения, шум в ушах - сухость во рту, анорексия, диспепсические расстройства (тошнота, диарея или запор, рвота, боли в области живота), повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, кишечная непроходимость, панкреатит, нарушения функции печени, нарушения со стороны желчевыводящих путей, гепатит, желтуха - непродуктивный сухой кашель; очень редко: бронхоспазм, одышка, синусит, ринит, глоссит, бронхит, фарингит - в отдельных случаях: тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз (у больных с аутоиммунными заболеваниями), эозинофилия, редко: гемолитическая анемия у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы - редко: миалгия, мышечные судороги - повышение уровня креатинина и мочевины (в особенности при наличии ренальной недостаточности, тяжелой сердечной недостаточности и реноваскулярной гипертензии), нарушение функции почек, протеинурия, нарушение мочеиспускания - гиперкалиемия, гипонатриемия; в отдельных случаях: снижение гематокрита и гемоглобина, повышение СОЭ - редко: к
