Зопиклон
Описание
Зопиклон — действующее вещество (МНН). В каталоге аптек сети Гиппократ — 8 препаратов с этим веществом.
Показания
Дозировка
Торговое название Сонлайф Международное непатентованное название Зопиклон Лекарственная форма Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 7,5 мг Состав Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит активное вещество - зопиклон 7,5 мг вспомогательные вещества : лактозы моногидрат, кальция гидрофосфата дигидрат, крахмал кукурузный, натрия кроскармеллоза, магния стеарат оболочка: гипромеллоза (метилгидроксипропилцеллюлоза), титана диоксид (Е 171). Описание Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые двояковыпуклые с гравировкой "ZOC 7.5" на одной стороне и риской на обеих сторонах Фармакотерапевтическая группа Нервная система. Психолептические препараты. Снотворные и седативные средства. Бензодиазепиноподобные средства. Зопиклон. Код АТХ N05CF01 Фармакологические свойства Фармакокинетика Зопиклон быстро всасывается. Максимальные концентрации в плазме крови достигаются через 1,5-2 часа и составляют приблизительно 30, 60 нг/мл после приёма 3,75 мг, 7,5 мг соответственно. Биодоступность составляет около 80%. Время приёма, кратность приема и пол больного не влияют на всасывание. Зопиклон очень быстро покидает сосудистое русло. Связь с белками плазмы крови низкая (около 45%) и не насыщаемая. Вероятность лекарственных взаимодействий, обусловленных вступлением в связь с белками, очень низкая. Спад уровня в плазме (между 3,75 мг и 15 мг), не зависит от дозы. Период полувыведения около 5 часов. Бензодиазепины и родственные им соединения проникают через гематоэнцефалический барьер, плаценту и экскретируются в грудное молоко. При грудном вскармливании, фармакокинетический профиль зопиклона в грудном молоке идентичен таковому в плазме. Расчётный процент дозы, поглощаемой ребёнком при грудном вскармливании, не превышает 0,2% дозы, принятой матерью за 24 часа. Зопиклон подвергается интенсивному метаболизму в печени. Основными метаболитами являются производные N-оксида (фармакологически активный метаболит у животных) и n-десметил метаболит (фармакологически неактивный у животных). Их кажущийся период полувыведения (вычисленный по показателям анализа мочи) составляет приблизительно 4,5 часа и 1,5 часа соответственно. При повторных приемах доз (15 мг) в течение 14 дней, выраженной кумуляции не отмечалось. Низкие показатели почечного клиренса неизменённой формы зопиклона (в среднем 8,4 мл/мин) по сравнению с общим плазменным клиренсом (232 мл/мин) свидетельствуют о том, что клиренс зопиклона является, главным образом, метаболическим. Около 80% препарата выводится с мочой в виде свободных метаболитов (N-оксидных и N-деметилированных производных) и около 16% - с каловыми массами. Особые группы риска Пожилые: несмотря на небольшое снижение метаболизма в печени и средний период полувыведения продолжительностью 7 часов, в различных исследованиях с повторным приемом доз, кумуляции препарата в плазме обнаружено не было. Больные с почечной недостаточностью : после длительного применения, кумуляции зопиклона или его метаболитов обнаружено не было. Зопиклон проникает через диализирующую мембрану. Гемодиализ не эффективен при передозировке из-за большого объёма распределения лекарственного препарата. Больные с циррозом печени: плазменный клиренс зопиклона значительно снижен в результате замедленного деметилирования; следовательно, дозу для таких пациентов нужно корректировать. Фармакодинамика Зопиклон обладает снотворным действием и принадлежит к группе циклопирролонов. Он быстро вызывает и поддерживает сон без уменьшения общей продолжительности парадоксальной фазы сна и с сохранением длительности медленной фазы сна. Незначительные остаточные эффекты проявляются на следующее утро. К его фармакологическим эффектам относятся: анксиолитическое, седативное, снотворное, противосудорожное, миорелаксирующее действие. Эти эффекты связаны с его выраженным сродством и специфическим агонистическим действием, оказываемым на центральные рецепторы, относящиеся к комплексу макромолекулярных рецепторов ГАМК, регулирующих открытие каналов ионов хлора. Тем не менее, было выявлено, что зопиклон и другие циклопирролоны могут действовать, как бензодиазепины, вызывая различные конформационные изменения рецепторного комплекса. Показания к применению - для кратковременного лечения бессонницы у взрослых (преходящей, кратковременной и хронической, включая трудности с засыпанием, ночные и ранние пробуждения). Способ применения и дозы Для приема внутрь. Препарат Сонлайф необходимо принимать непосредственно перед сном. Лечение всегда следует начинать с наименьшей эффективной дозы, не следует превышать максимальную рекомендуемую суточную дозировку. Взрослые : рекомендуемая доза составляет одну таблетку препарата Сонлайф (7,5 мг зопиклона), препарат следует принимать однократно, не рекомендуется повторный прием препарата в течение одной ночи. Пациенты пожилого возраста: у пожилых людей в начале лечения следует применять более низкую дозу препарата 3.75 мг и лишь в исключительных случаях её можно увеличить до 7,5 мг в день (при клинической необходимости). Дети: безопасность и эффективность применения зопиклона у детей и подростков младше 18 лет не установлена, поэтому препарат Сонлайф не следует применять в этой возрастной группе. Печеночная недостаточность: поскольку выведение зопиклона может быть снижено у пациентов с нарушенной функцией печени, им рекомендуется более низкая доза препарата Сонлайф – 3,75 мг. В зависимости от эффективности и переносимости, в некоторых случаях (при клинической необходимости), с осторожностью может применяться доза препарата Сонлайф - 7,5 мг. Почечная недостаточность : во время лечения бессонницы у больных с почечной недостаточностью, кумуляции зопиклона или его метаболитов не отмечалось. Тем не менее, рекомендуется, чтобы пациенты с нарушенной функцией почек, лечение препаратом Сонлайф начинали с дозы 3.75 мг. Хроническая дыхательная недостаточность : больным с хронической дыхательной недостаточностью рекомендуется начальная доза 3,75 мг, в дальнейшем, при необходимости, дозировка может быть увеличена до 7,5 мг. Длительность лечения: преходящая бессонница - от 2 до 5 дней, краткосрочная бессонница - от 2 до 3 недель. Длительность лечения должна быть максимально короткой, продолжительностью от нескольких дней до 4 недель, включая период снижения дозы. В некоторых случаях может потребоваться более длительное лечение, сверх рекомендованного периода; в таких случаях обязательна повторная и тщательная оценка состояния больного. Побочные действия Выявленные, нежелательные побочные реакции распределены по частоте встречаемости: очень часто (≥1 / 10); часто (≥1 / 100 до <1/10); нечасто (≥1 / 1000 до <1/100); редко (≥1 / 10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным). Часто (≥1 / 100 до <1/10) - сухость во рту - дисгевзия (легкий горький и металлический привкус во рту) - снижение концентрации внимания, сонливость на следующий день (особенно у пожилых пациентов). Нечасто (≥1 / 1000 до <1/100) - головная боль, головокружение - легкие желудочно-кишечные расстройства (включая тошноту и рвоту) - усталость, кошмарные сновидения, возбуждение. Редко (≥1 / 10000 до <1/1000) - аллергические реакции, в том числе кожные реакции, такие как сыпь, зуд, крапивница -снижение чувствительности, спутанность сознания, раздражительность, агрессия, бред, порывы гнева, галлюцинации, психоз, амнезия, антероградная амнезия (риск повышается пропорционально дозе) - нарушение либидо - обмороки, падения (преимущественно у пожилых людей) - одышка. Очень редко (<1/10000) - анафилактические реакции, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз/синдром Лайелла, полиморфная эритема - повышение уровня трансаминаз и/или щелочной фосфатазы крови (умеренно выраженные). Частота неизвестна - диспепсия - двоение в глазах - беспокойство, бред, гнев, депрессивное настроение, аномальное поведение (возможно связанное с амнезией), сомнамбулизм, зависимость - атаксия, парестезии, когнитив
