Залеплон
Описание
Залеплон — действующее вещество (МНН). В каталоге аптек сети Гиппократ — 1 препарат с этим веществом.
Показания
Дозировка
Торговое название Селофен Международное непатентованное название Залеплон Лекарственная форма Капсулы, 10 мг Состав Состав активное вещество – залеплона 10 мг, вспомогательные вещества : целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия лаурилсульфат, крахмал гликолят натрия, магния стеарат корпус капсулы: желатин, титана диоксид (Е 171), железа(III) оксид красный (Е 172), эритрозин (FD&C Red 3) (Е 127), железа(II, III) оксид черный (Е 172) крышечка капсулы: желатин, индигокармин (FD&C Blue 2) (Е 132), титана диоксид (Е 171). Описание Твердые желатиновые капсулы размером 3 с корпусом розового цвета и с крышечкой бирюзового цвета. Содержимое капсул – порошок белого или почти белого цвета Фармакотерапевтическая группа Снотворные и седативные средства. Бензодиазепиноподобные средства. Залеплон. Код ATХ N05CF03 Фармакологические свойства Фармакокинети ка Всасывание. При приёме внутрь быстро и почти полностью (~71%) всасывается, достигая максимальной концентрации в крови через 1 час. В результате пресистемного метаболизма абсолютная биодоступность ~30%. Плазменные концентрации прямо пропорциональны дозе препарата. Распределение. является жирорастворимым соединением. Вероятность взаимодействия с другими лекарственными препаратами очень мала из-за ~60% связи с белками плазмы. Проникает в грудное молоко. Биотрансформация. Залеплон в основном биотрансформируется альдегидоксидазой до формы 5-окси-залеплона. Так же залеплон биотрансформируется изоферментом CYP3A4 до диэтилзалеплона, который затем трансформируется альдегидоксидазой до 5-окси-диэтилзалеплона. Метаболизм: в первичном метаболизме участвует алдегид-оксидаза и приводит к образованию 5-оксозалеплона. CYP3А4 также участвует в метаболизме залеплона с образованием дезетил-залеплона, который в свою очередь, с помощью алдегид-оксидазы превращается в 5-оксо-дезетил-залеплон. В дальнейшем продукты окисления подвергаются конъюгации с глюкуроновой кислотой. Все метаболиты залеплона лишены активности. По мере повышения дозы пропорционально возрастает концентрация залеплона в крови. При суточных дозах до 30 мг, кумуляции не наблюдается. Т½ элиминации залеплона ~1 час. Выведение осуществляется в форме неактивных метаболитов, главным образом с мочой (71%) и каловыми массами (17%). 57% принятой дозы обнаруживается в моче в виде 5-оксозалеплона или его метаболитов, 9% дозы - в виде 5-оксо-дезетил-залеплона или его метаболитов. Среди метаболитов, обнаруживаемых в каловых массах, преобладает 5-оксозалеплон. Быстро выводится из организма. Фармакодинамика Селофен снотворный препарат пиразоло-пиримидинового типа, по химической структуре отличается от бензодиазепинов и других снотворных средств. Избирательно связывается с бензодиазепиновыми рецепторами 1 типа (ω-1). Существенно снижает латентное время засыпания, продлевает время сна (в первой половине ночи), не вызывает изменений в соотношении различных фаз сна. При применении в дозе 10 мг в течение 2-4 недель не вызывает фармакологической толерантности. Кроме того, оказывает седативное, незначительно выраженное анксиолитическое, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие. Возбуждает бензодиазепиновые рецепторы (ω) рецепторных комплексов GABA типа А. Взаимодействие с ω-рецепторами приводит к открытию нейрональных ионоформных каналов для ионов хлора, развитию гиперполяризации и усилению процессов торможения в ЦНС. Показания к применению - нарушение сна, проявляющееся в затруднённом засыпании и носящее тяжёлый характер, приводящее к чрезвычайной усталости и неспособности выполнять повседневную деятельность, снижающее работоспособность. Способ применения и дозы Взрослые. Рекомендуемая доза составляет 10 мг. Лечение должно продолжаться как можно короче, максимально 2 недели. Селофен следует принимать непосредственно перед сном или после того, как пациент ляжет в постель, если у него отмечается затруднение засыпания. Прием препарата после еды замедляет время достижения максимальной концентрации в плазме приблизительно на 2 часа, поэтому не рекомендуется прием лекарственного продукта Селофен во время или непосредственно после приема пищи. Максимальная суточная доза 10 мг (следует проинформировать о том, что недопустим повторный прием препарата в течение одной ночи!). При почечной недостаточности лёгкой и средней степеней тяжести коррекция дозы не требуется, так как фармакокинетика залеплона у таких больных не отличается от кинетики здоровых. Данные по безопасности препарата в случае тяжёлой почечной недостаточности отсутствуют. Побочные действия головная боль, головокружение, сонливость, чувство слабости аллергические реакции, зуд абдоминальные боли, тошнота, рвота, диарея амнезия (возможная антероградная амнезия, особенно при приёме более высоких доз, сопровождающаяся нарушением поведения) депрессия (возможно появление клинических признаков скрытой депрессии) психические и парадоксальные реакции (беспокойство, возбуждённое состояние, раздражительность, тремор, атаксия, агрессивность, галлюцинации, нарушение восприятия, вспышки гнева, кошмарные сновидения, нарушения поведения) чаще возникают у пожилых пациентов) зависимость (приём препарата, в том числе в терапевтических дозах, может привести к развитию физической зависимости с симптомами отмены – головные боли, миалгии, спутанность сознания, появление исходных симптомов нарушения сна в более тяжелой форме). Возможно развитие и психической зависимости при злоупотреблении препаратом. В более тяжелых случаях: аутоагрессия, деперсонализация, снижение слуха, повышенная реакция на свет, звуковые и физические раздражители, эпилептические припадки. Противопоказания - повышенная чувствительность к действующему веществу или какому-либо вспомогательному веществу - тяжелые нарушения функции печени - тяжелые нарушения функции почек - синдром апноэ во сне - миастения ( Myasthenia gravis ) - тяжелая дыхательная недостаточность. - легочная недостаточность - алкогольная и лекарственная зависимость - депрессия - беременность и период лактации - детский возраст до 18 лет Лекарственные взаимодействия Приём алкоголя усиливает седативное действие залеплона. Одновременный приём антипсихотических (нейролептических), гипнотических, анксиолитических/седативных, антидепрессивных, антиэпилеп-тических, анестетических, седативных антигистаминных препаратов, наркотических аналгетиков ведёт к усилению седативного эффекта залеплона. При одновременном применении с залеплоном возможно появление эйфорического эффекта наркотических аналгетиков, ведущего к развитию зависимости. Будучи неспецифическим ингибитором печёночных энзимов (алдегидоксидазы и CYP3А4), циметидин повышает концентрацию залеплона в плазме на 85%. Следует соблюдать осторожность при назначении этих препаратов вместе. Селективные блокаторы CYP3А4 (кетоконазол, эритромицин) повышают концентрацию залеплона в плазме; больного следует предупредить об усилении седативного действия залеплона, однако коррекция дозы не требуется. Такие сильные печёночные индукторы (напр., CYP3А4), как рифампицин, карбамазепин, производные фенобарбитала могут на четверть снизить концентрацию залеплона в крови и его эффект. Залеплон не влияет на фармакодинамику и кинетику дигоксина и варфарина, поэтому коррекция дозы этих препаратов не требуется. Ибупрофен не взаимодействует с залеплоном. Особые указания Нарушение сна может быть результатом физического или психического заболевания. Если после кратковременного лечения препаратом Селофен сон не нормализуется или нарушение сна прогрессирует, следует пересмотреть диагноз. Благодаря короткому времени полураспада Селофена, в случае, если больной просыпается в ранние часа после полуночи, можно применять альтернативное лечение. Следует предупреждать больных о необходимости применения не более одной капсулы за одну ночь, о кратковременности курса лечения и возможности развития синдрома «отмены». При одновременном приёме вместе с другими известными ингибиторами CYР3A
