дорзоламидом (Dorzolamidum)
Описание
дорзоламидом (Dorzolamidum) — действующее вещество (МНН). В каталоге аптек сети Гиппократ — 1 препарат с этим веществом.
Показания
Дозировка
Состав действующие вещества: 1 мл 20 мг дорзоламидом (в виде дорзоламидом гидрохлорида) и 5 мг тимолола (в виде тимолола малеата) вспомогательные вещества: маннит (Е 421), бензалкония хлорид, гидроксиэтилцеллюлоза, натрия, натрия гидроксид, вода для инъекций. Лекарственная форма Капли глазные. Основные физико-химические свойства: прозрачный, слегка вязкий, бесцветный водный раствор. Фармакологическая группа Противоглаукомные препараты и миотические средства . Блокаторы бета-адренорецепторов. Тимолол, комбинации. Код АТХ S01E D51. Фармакологические свойства Фармакологические. Препарат Мардозия содержит две активные вещества: дорзоламидом гидрохлорид и тимолола малеат. Каждый из этих компонентов снижает повышенное внутриглазное давление за счет уменьшения секреции водянистой влаги, но при различным механизмом действия. Дорзоламидом гидрохлорид - это сильный ингибитор карбоангидразы ИИ (СА-II) человека. Ингибирования карбоангидразы в цилиарной отростка глаза уменьшает секрецию водянистой влаги, вероятно за счет замедления образования бикарбонат-ионов с последующим уменьшением транспорта натрия и жидкости. Тимолола малеат - это неселективный блокатор бета-адренорецепторов. Точный механизм действия тимолола в снижении внутриглазного давления в настоящее время точно не установлен, хотя исследования по флуоресцеином и тонографични исследования указывают, что его основное действие может быть связана с уменьшением выработки водянистой влаги. Кроме того, в некоторых исследованиях для тимолола было показано усиление оттока влаги. Комбинированный эффект этих двух веществ приводит к дополнительному снижению внутриглазного давления по сравнению с применением каждого компонента в отдельности. После местного применения препарат Мардозия снижает повышенное внутриглазное давление, связанное или не связан с глаукомой. Повышенное внутриглазное давление является главным фактором риска в патогенезе повреждения зрительного нерва и глаукоматозному сужении поля зрения. Снижение внутриглазного давления при применении препарата не сопровождается развитием распространенных побочных эффектов, присущих миотиками, как ночная слепота, аккомодационный спазм и сужение зрачка. Фармакокинетика. Дорзоламидом гидрохлорид В отличие от пероральных препаратов ингибиторов карбоангидразы, при местном применении дорзоламид действует непосредственно в глазу при существенно меньших концентрациях, и поэтому такое применение сопровождается меньшей системным действием. В клинических исследованиях это приводило к снижению внутриглазного давления без сопутствующих расстройств кислотно-щелочного баланса или изменения параметров электролитов, которые присущи пероральным ингибиторам карбоангидразы. При местном применении дорзоламид достигает системного кровотока. При длительном применении дорзоламид аккумулируется в эритроцитах в результате селективного связывания с CA-II, в то время как в плазме крови поддерживаются очень низкие концентрации свободной действующего вещества. Дорзоламид образует один N-дезетильований метаболит, который ингибирует CA-II меньшей степени, чем исходное соединение, но также ингибирует менее активный изофермент CA-I. Метаболит также аккумулируется в эритроцитах, где он связывается преимущественно с CA-I. Дорзоламид умеренно связывается с белками плазмы (около 33%) и выводится с мочой преимущественно в неизмененном виде метаболит также выводится с мочой. После отмены происходит нелинейное вымывания дорзоламидом из эритроцитов, что сначала приводит к быстрому падению концентраций дорзоламидом, после чего наступает медленнее фаза вывода с периодом полувыведения составляет примерно 4 месяца. Тимолола малеат При изучении системного действия тимолола, которая определялась после местного применения 0,5% глазных капель тимолола малеата дважды в день, средняя максимальная концентрация в плазме после введения утренней дозы составляла 0,46 нг / мл и 0,35 нг / мл - после введения вечерней дозы. Показания Лечение повышенного внутриглазного давления у пациентов с открытоугольной глаукомой или псевдоэксфолиативным глаукомой, у которых монотерапия с применением местных препаратов блокаторов бета-адренорецепторов недостаточно эффективна. Противопоказания Гиперчувствительность к действующим или к любым вспомогательных веществ препарата реактивные заболевания дыхательных путей, включая бронхиальную астму или случаи бронхиальной астмы в анамнезе, тяжелая хроническая обструктивная болезнь легких, синусовая брадикардия, синдром дисфункции синусового узла, синоатриальная блокада, блокада II или III степени, не контролируется водителем сердечного ритма, выраженная сердечная недостаточность, кардиогенный шок Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий Специальных исследований лекарственных взаимодействий препарата не проводилось. В клинических исследованиях глазные капли дорзоламидом / тимолола применяли одновременно с такими лекарственными препаратами системного действия, не сопровождалось развитием лекарственных взаимодействий: АПФ-ингибиторы, антагонисты кальция, диуретики, нестероидные противовоспалительные вещества (включая ацетилсалициловую кислоту) и гормоны (например эстроген, инсулин, тироксин ). Существует вероятность синергического действия, приводить к гипотензии и / или выраженной брадикардии, при применении офтальмологических препаратов блокаторов бета-адренорецепторов с пероральными препаратами антагонистов кальция, блокаторами бета-адренорецепторов, антиаритмическими препаратами (включая амиодарон), гликозидами наперстянки, парасимпатомиметики, гуанетидин, наркотическими средствами и ингибиторами МАО. При одновременном применении ингибиторов CYP2D6 (например хинидин, флуоксетин, пароксетин) и тимолола сообщалось об усилении системной блокады бета-адренорецепторов (например уменьшение частоты сердечных сокращений, депрессия). Дорзоламид - это ингибитор карбоангидразы, который даже при местном применении абсорбируется в системный кровоток. При применении глазных капель дорзоламидом о расстройствах кислотно-щелочного баланса не сообщалось. Однако такие расстройства наблюдались при применении пероральных препаратов ингибиторов карбоангидразы, что в некоторых случаях приводило к лекарственным взаимодействиям (например проявлений токсичности при применении высоких доз салицилатов). Поэтому при применении препарата Мардозия следует учитывать возможность таких лекарственных взаимодействий. Хотя сам препарат несущественно влияет или не влияет на размер зрачка, иногда сообщалось о случаях мидриаза в результате одновременного применения офтальмологических препаратов блокаторов бета-адренорецепторов и адреналина (эпинефрина). Препараты блокаторов бета-адренорецепторов могут усиливать гипогликемический эффект противодиабетических препаратов. Пероральные препараты блокаторов бета-адренорецепторов могут заострять гипертензивные кризы, которые могут сопровождать отличие клофелина. Особенности применения Со стороны сердечно-сосудистой и дыхательной систем Подобно другим местных офтальмологических препаратов, комбинация дорзоламидом и тимолола абсорбируется в системный кровоток. Из-за наличия в составе препарата блокатора бета-адренорецепторов тимолола возможно развитие некоторых типов сердечно-сосудистых, легочных и других побочных реакций, присущих системным препаратам блокаторов бета-адренорецепторов, включая ухудшение течения стенокардии Принцметала, тяжелые нарушения центрального и периферического кровообращения и артериальной гипотензии. Сообщалось о развитии побочных реакций со стороны сердечной и дыхательной системы, включая летальные случаи вследствие бронхоспазма или сердечной недостаточности после применения тимолола малеата. Сердечные расстройства У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (например ишемическая болезнь сердца, стенокардия Принцметала и сердечная недостаточность) и гипотонией следует критически оценить целесообразность проведения терапии с применением блокаторов бета-адренорецепторов и учесть возможность применения других препарат
