Домперидон
Описание
Описание Таблетки плоскоцилиндрической формы с фаской, белого или почти белого цвета. Фармакотерапевтическая группа Препараты для лечения функциональных расстройств ЖКТ. Стимуляторы моторики ЖКТ. Дониум-ТК является антагонистом дофамина, обладает противорвотным свойством. Его противорвотное действие обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам дофамина в триггерной зоне хеморецепторов. Показания к применению - облегчение симптомов тошноты и рвоты.
Показания
Дозировка
Торговое название препарата Дониум-ТК Международное непатентованное название Домперидон Лекарственная форма Таблетки, 10 мг Состав Одна таблетка содержит Активного вещества – домперидона 10.00 мг вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный (аэросил). Описание Таблетки плоскоцилиндрической формы с фаской, белого или почти белого цвета. Фармакотерапевтическая группа Препараты для лечения функциональных расстройств ЖКТ. Стимуляторы моторики ЖКТ. Домперидон Код АТХ A03FA03 Фармакологические свойства Фармакокинетика Домперидон быстро абсорбируется при пероральном приеме натощак, максимальные концентрации в плазме крови отмечаются примерно в течение 1 часа. При приеме препарата после еды абсорбция домперидона замедляется, а площадь под кривой (AUC) увеличивается. Низкая абсолютная биологическая доступность домперидона (приблизительно 15 %) обусловлена экстенсивным первичным метаболизмом в стенке кишечника и печени. Гипоацидность желудочного сока снижает абсорбцию домперидона. Время достижения максимальной концентрации домперидона в плазме крови составляет 90 мин после приема препарата. При этом максимальная концентрация Сmax равняется 18 нг/мл после однократного приема и 21 нг/мл при ежедневном приеме препарата по 30 мг в день в течение 2-х недель. Домперидон на 91-93 % связывается с белками плазмы крови. Концентрации домперидона в грудном молоке кормящих женщин в 4 раза ниже, чем соответствующие концентрации в плазме крови. Домперидон плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Домперидон метаболизируется в печени путем гидроксилирования и N-дезалкилирования. Выведение с мочой и калом составляет 31 и 66 % от пероральной дозы, соответственно. Выделение препарата в неизмененном виде составляет небольшой процент (10 % - с калом и приблизительно 1 % - с мочой). Домперидон не кумулируется и не индуцирует собственный обмен. Период полувыведения из плазмы крови после приема разовой дозы составляет 7-9 часов и удлиняется при тяжелой почечной недостаточности (20,8 ч). Фармакодинамика Дониум-ТК является антагонистом дофамина, обладает противорвотным свойством. Его противорвотное действие обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам дофамина в триггерной зоне хеморецепторов. При приеме внутрь Дониум-ТК увеличивает продолжительность сокращений антрального и дуоденального отделов желудка, ускоряет его опорожнение и повышает давление в области сфинктера нижнего отдела пищевода. Дониум-Тк не оказывает действия на желудочную секрецию. Применение Дониум-ТК редко сопровождается экстрапирамидными побочными действиями, но Дониум-ТК стимулирует выделение пролактина из гипофиза. Показания к применению - облегчение симптомов тошноты и рвоты. Способ применения и дозы Рекомендуется применять Дониум-ТК до еды. В случае его приема после еды абсорбция может замедлиться. Пациенту следует принимать препарат в назначенное время. Если прием препарата пропущен, пропущенную дозу следует исключить, возобновив назначенный режим приема. Пропущенную дозу препарата не следует удваивать, чтобы компенсировать пропущенный прием. Длительность приема не должна превышать одной недели. Взрослые и подростки (старше 12 лет, с весом более 35 кг) По 10 мг (1 таблетка) – не более 3 раз в день. Максимальная суточная доза 30 мг (3 таблетки). Таблетку необходимо положить на язык, растворить во рту, затем проглотить. Если необходимо, то стакан воды можно принять позже. Побочные действия Часто: - желудочно-кишечные расстройства, сухость во рту, диарея (тошнота, рвота, нарушение аппетита и др.) - преходящие спазмы кишечника в отдельных случаях - экстрапирамидные явления (у детей - очень редко, у взрослых – единичные случаи); эти явления полностью обратимы и исчезают после прекращения приема препарата Редко: - галакторея, гинекомастия и аменорея из-за повышения уровня пролактина в плазме крови, обусловленного тем, что гипофиз находится вне гематоэнцефалического барьера - задержка мочи. Очень редко (<1/10000, включая единичные случаи): - ангионевротический отек и анафилактические реакции, включая анафилактический шок, аллергические реакции, крапивница - потеря либидо, беспокойство, возбуждение, нервозность - сонливость, головная боль, судорога, экстрапирамидные расстройства - окулогирный кризис - желудочковая аритмия, удлинение интервала QT, Torsades de pointes, внезапная сердечная смерть. Противопоказания - тяжелая и средняя степень тяжести нарушений функции печени - пациенты с диагностированным удлинением интервалов сердечной проводимости, в частности QT, со значительными нарушениями электролитного баланса или сердечными заболеваниями, такими как застойная сердечная недостаточность - одновременное применение других лекарственных средств с известным фактором риска удлинения интервала QT. - одновременное применение с сильными ингибиторами CYP3A4. - гиперчувствительность к домперидону или любому из вспомогательных веществ, входящих в состав Дониума-ТК; - пролактин-рилизинг опухоль гипофиза (пролактинома); - желудочно-кишечное кровотечение. - механическая непроходимость или перфорация, при которых стимуляция двигательной функции желудка может быть опасна - наследственная непереносимость фруктозы, дефицит фермента Lapp-лактозы, мальабсорбция глюкозы-галактозы - детский возраст до 12 лет - беременность - период лактации Лекарственные взаимодействия Антихолинергические препараты могут нейтрализовать действие Дониум-ТК. Пероральная биологическая доступность Дониум-ТК уменьшается после предшествующего приема циметидина или бикарбоната натрия. Не следует принимать антацидные и антисекреторные препараты одновременно с Дониум-ТК, так как они снижают его биологическую доступность после приема внутрь. Основной путь метаболических превращений домперидона - через CYP3A4. Одновременный прием Дониум-ТК с лекарственными средствами, значительно ингибирующими этот фермент, может вызывать повышение уровня домперидона в плазме крови - противогрибковые препараты азолового ряда (флуконазол, итраконазол, кетоконазол, вориконазол), антибиотики из группы макролидов (кларитромицин, эритромицин), ингибиторы ВИЧ-протеазы (ампренавир, атазанавир, фосампренавир, нелфинавир, ритонавир, сахинавир), нефазодон, антагонисты кальция (дилтиазем, верапамил), амиодарон, апрепитант, телитромицин. Кетоконазол ингибирует CYP3A4-зависимый первичный метаболизм домперидона, в результате чего достигается приблизительно трехкратное увеличение максимальной концентрации домперидона и AUC в фазе плато. При совместном применении Дониум-ТК в дозе 10 мг 4 раза в день и кетоконазола в дозе 200 мг 2 раза в день наблюдается удлинение интервала QT на 10-20 мсек, при монотерапии Дониум-ТК не было отмечено клинически значимых изменений интервала QT. Сопутствующее применение следующих лекарственных средств противопоказано ввиду возникновения риска пролонгации интервала QT: • антиаритмические препараты класса IA (например, дизопирамид, гидрохинидин, хинидин); • антиаритмические препараты класса III (например, амиодарон, дофетилида, дронедарон, ибутилид, соталол); • нейролептики (например, галоперидол, пимозид, сертиндол); • антидепрессанты (например, циталопрам, эсциталопрам); • антибиотики (например, эритромицин, левофлоксацин, моксифлоксацин, спирамицин); • противогрибковые средства (например, пентамидин); • противомалярийные средства (в частности галофантрин, люмефантрином); • препараты для лечения заболеваний желудочно-кишечного тракта (например, цизаприд, доласетрон, прукалоприд); • антигистаминные (например, меквитазин, мизоластин); • противоопухолевые препараты (например, торемифен, вандетаниб, винкамин); • препараты различных групп (например, бепридил, дифеманил, метадон). Применение Дониум-ТК у больных на фоне приема парацетамола или подобранной терапии дигоксином не влияло на уровень этих препаратов в крови. Дониум-ТК может также сочет
