Доксициклин
Описание
Доксициклин — действующее вещество (МНН). В каталоге аптек сети Гиппократ — 6 препаратов с этим веществом.
Показания
Дозировка
Торговое название Доксициклин ШТАДА ® Международное непатентованное название Доксициклин Лекарственная форма Таблетки 100 мг или 200 мг Состав Одна таблетка содержит активное вещество – доксициклина моногидрат 104,1 мг или 208,2 мг (эквивалентно 100 мг или 200 мг доксициклина соответственно), вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолят (тип А), магния стеарат. Описание Таблетки от бледно желто-зеленоватого до бледно серовато-бурого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, на поверхности допускаются темные пятна, с надписью «А6», диаметром около 10 мм (для дозировки 100 мг). Таблетки от бледно желто-зеленоватого до бледно серовато-бурого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, на поверхности допускаются темные пятна, с надписью «А7», диаметром около 12 мм (для дозировки 200 мг). Фармакотерапевтическая группа Антибактериальные препараты для системного использования. Тетрациклины. Доксициклин. Код АТХ J01AA02 Фармакологические свойства Фармакокинетика После перорального приема, доксициклин почти полностью всасывается из верхней части тонкого кишечника ( 90 % принятой дозы). Спустя 1-2 часа после приёма, достигаются пиковые концентрации препарата в плазме. После приема разовой дозы в 200 мг пиковые концентрации составляют 3-5,3 мг/л. В первый день лечения назначают дозу 200 мг, а в последующие дни (с 24-часовым интервалом) разовые дозы по 100 мг. За счет этого быстро достигаются равновесные концентрации препарата ( steady state ). В случае использования схемы 200 мг/100 мг они находятся приблизительно на том же уровне, что и после приема разовой внутривенной дозы 200 мг. Степень связывания доксициклина с белками составляет 80-90 %. Доксициклин быстро распределяется во все органы и среды организма. Высокая концентрация обнаруживается в желчи, а особенно хорошая тканевая диффузия достигается в печени, почках, легких, селезенке, костях и половых органах. Проникает через гематоэнцефилический барьер, а также через воспаленные менингеальные оболочки. Доксициклин проходит через плаценту и обнаруживается в материнском молоке. Концентрация в материнском молоке составляет около 30-40 % от концентрации в плазме крови. Объем распределения доксициклина составляет около 0,75 л/кг. Доксициклин метаболизируется в незначительной степени (< 10 % дозы). Выделение происходит, в основном, в виде микробиологически активного вещества через кишечник (путем трансинтестинальной секреции и с желчью) и в небольшом количестве через почки. Период полувыведения составляет около 16 ± 6 часов; при нарушении функции печени период полувыведения значительно удлиняется. В течение 24 часов в моче обнаруживается около 41 % (диапазон: 22-60 %) дозы доксициклина. Фармакодинамика Доксициклин относится к группе тетрациклинов. Доксициклин обладает преимущественно бактериостатическим действием. Механизм его действия основывается на подавлении рибосомального синтеза белков, причем препарат действует на возбудителей, расположенных как внеклеточно, так и внутриклеточно. Низкая токсичность основывается, предположительно, на значительно более высоком сродстве доксициклина к бактериальным рибосомам - по сравнению с рибосомами тканей человека. Спектр действия доксициклина не отличается от спектра действия остальных тетрациклинов. Он охватывает многие грамположительные и грамотрицательные бактерии, включая анаэробов и спорообразователей. Доксициклин, как и все тетрациклины, активен в отношении внутриклеточных микроорганизмов (микоплазмы, риккетсии, хламидии). Спектр действия тетрациклинов Грамположительные возбудители Грамотрицательные возбудители Стафилококки Стрептококки различных серологических групп Corynebacterium Listeria monocytogenes Клостридии (за исключением C. difficile ) Propionibacterium acnes Tropheryma whippelii Bartonella species Borrelia burgdorferi Burkholderia pseudomallei Brucellaceae Bacteroides (некоторые виды) Calymmatobacterium granulomatis Campylobacter species Fusobacteria Neisseria gonorrhoeae Многие Enterobacteriaceae (например, E. coli, Citrobacter species, Klebsiella, Morganella morganii, Salmonella, Shigella, Yersinia ) Haemophilus influenzae Pasteurella multocida Treponema pallidum Vibrio cholerae Chlamydia species Mycoplasma species Ureaplasma urealyticum Риккетсии Стрептококки групп А и В, Bacteroides fragilis, E. coli, Citrobacter species , энтерококки, гонококки, Н . influenzae, Morganella morganii, пневмококки, стафилококки , Shigella spp. могут иметь вторичную (приобретенную) резистентность к доксициклину. Ente robacter aerogenes, Providencia species, Proteus spp., Serratia spp., Pseudomonas первично резистентны к доксициклину. В пределах группы тетрациклинов существует полная перекрестная резистентность. Показания к применению Инфекции, вызванные чувствительными к доксициклину микроорганизмами: - хронический бронхит в стадии обострения, синусит, средний отит, пневмония, вызванная микоплазмами, риккетсиями или хламидиями - уретрит, вызванный хламидиями и Ureaplasma urealyticum, острый простатит, неосложненная гонорея (особенно при одновременном заражении хламидиями), инфекции женских половых органов, сифилис при аллергии на пенициллины, инфекции мочевыводящих путей (только при доказанной чувствительности возбудителей) - холера, инфекции, вызванные иерсиниями, кампилобактерами, шигеллами, при доказанной чувствительности - инфекции желчных путей - хламидийный конъюнктивит и трахома - боррелиоз (хроническая мигрирующая эритема или болезнь Лайма) - редкие инфекции (бруцеллёз, орнитоз, бартонеллёз, листериоз, риккетсиоз, мелиоидоз, чума, паховая гранулёма) - синдром мальабсорбции (тропический Спру и болезнь Уиппла) Способ применения и дозы Взрослые с массой тела 50 кг – 70 кг, подростки и дети старше 8 лет в 1-й день принимают 200 мг доксициклина, а в последующие дни - по 100 мг доксициклина. При тяжелых заболеваниях или пациентам с массой тела свыше 70 кг на протяжении всего курса лечения назначают по 200 мг доксициклина ежедневно. Дозировка для детей старше 8 лет (с массой тела менее 50 кг) составляет 4 мг/кг массы тела в 1 прием в первый день, что соответствует 100-200 мг доксициклина, и 2 мг/кг массы тела в 1 прием, что соответствует 50-100 мг доксициклина, в последующие дни. Так как таблетки Доксициклин ШТАДА ® 100 мг и 200 мг неделимы, могут возникнуть сложности с правильным дозированием препарата у данной группы пациентов. Длительность терапии зависит от течения заболевания и назначается врачом. Средняя длительность терапии составляет 5-21 день. При лечении доксициклином инфекции, вызванной β-гемолитическим стрептококком, подтвержденной бактериологически, длительность лечения составляет минимально 10 дней для предотвращения поздних осложнений, таких как ревматическая лихорадка или гломерулонефрит. Рекомендации по специальной дозировке Острый гонорейный уретрит у мужчин и острые гонококковые инфекции у женщин - 200 мг доксициклина в сутки в течение 7 дней. Острый гонококковый эпидидимит - 200 мг доксициклина в сутки в течение 10 дней. Успех лечения при гонококковой инфекции необходимо проверять спустя 3-4 дня после окончания терапии. Сифилис (первичная и вторичная форма при аллергии на пенициллины) - 300 мг доксициклина в сутки (можно принимать за один раз), длительность лечения составляет 10 дней. Болезнь Лайма (I стадия) - 200 мг доксициклина в течение 14 дней. Способ применения Таблетки Доксициклин ШТАДА ® принимают регулярно, во время приема пищи, запивая их большим количеством жидкости (но не молока). Прием препарата во время еды снижает частоту развития побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта и, лишь в незначительной мере, влияет на всасывание доксициклина. Кроме того, перед приёмом таблеток, можно их растворить (посредством перемешивания) в стакане воды. Раствор следует выпить полностью. Побочные действия Часто (от 1/100 до < 1/10) - тошнота, изжога, чувство давления в желудке, позывы к рвоте, рвота, метеоризм, стеатор
