Доксазозин (doxazosin)
Описание
Доксазозин (doxazosin) — действующее вещество (МНН). В каталоге аптек сети Гиппократ — 6 препаратов с этим веществом.
Показания
Дозировка
Торговое название Зоксон Международное непатентованное название Доксазозин Лекарственная форма Таблетки 2 мг и 4 мг Состав Одна таблетка содержит активное вещество- доксазозин 2 мг и 4 мг (в виде доксазозина мезилата 2,425 мг и 4,850 мг). вспомогательные вещества: лактоза безводная, целлюлоза микрокристаллическая гранулированная, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолят, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия лаурилсульфат, магния стеарат. Описание Зоксон (для дозировки 2 мг) Таблетки грязно-белого цвета, продолговатой формы, с двояковыпуклой поверхностью, риской на одной из сторон и гравировкой «ZX» и «2». Зоксон (для дозировки 4 мг) Таблетки грязно-белого цвета, продолговатой формы, с двояковыпуклой поверхностью, риской на одной из сторон и гравировкой «ZX» и «4». Фармакотерапевтическая группа Антигипертензивные препараты. Периферические антиадренергические препараты. Альфа 1 –адреноблокатор. Код АТX СО2САО4 Фармакологические свойства Фармакокинетика После приёма внутрь доксазозин хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте, уровень максимальной концентрации в плазме крови достигается через 1 – 2 часа после приёма. До 98 % связывается с белками плазмы. Доксазозин подвергается значительной биотрансформации в печени (О-деметилированию и гидроксилированию), метаболиты фармакологической активностью не обладают. Выведение препарата из плазмы является двухфазным, с конечным периодом полувыведения 22 часа. Большая часть принятого внутрь доксазозина выводится в виде неактивных метаболитов с калом, менее 5% принятой дозы выделяется в неизменённом виде. Фармакодинамика Действующим веществом препарата Зоксон является доксазозин - селективный блокатор альфа1-адренорецепторов. Назначение препарата пациентам с доброкачественной гиперплазией предстательной железы приводит к значительному улучшению уродинамики и уменьшению проявлений симптомов заболевания. Эффект положительного действия объясняется блокадой альфа1-адренорецепторов, расположенных в строме и капсуле предстательной железы, а также в области шейки мочевого пузыря. Применение препарата Зоксон приводит к существенному снижению уровня артериального давления в результате уменьшения общего периферического сосудистого сопротивления. При назначении препарата 1 раз в сутки достигается клинически значимый гипотензивный эффект, который сохраняется на протяжении 24 часов. Отмечается постепенное снижение уровня артериального давления, при этом уровень максимального снижения давления достигается через 2 – 6 часов после приёма препарата. Препарат Зоксон оказывает положительное влияние на липидный профиль крови, в значительной степени уменьшает уровень концентрации триглицеридов и холестерина, что способствует снижению риска развития ишемической болезни сердца, применение препарата приводит к уменьшению гипертрофии левого желудочка сердца, способствует угнетению агрегации тромбоцитов и снижает склонность к тромбообразованию. Зоксон не оказывает отрицательного влияния на общий обмен веществ, может применяться у пациентов, страдающих бронхиальной астмой, сахарным диабетом, подагрой, а также у лиц пожилого возраста. Показания к применению - артериальная гипертензия. В том случае, если не удается получить требуемого контроля артериального давления, используя Зоксон в качестве средства монотерапии, препарат можно комбинировать с другими антигипертензивными средствами (тиазидными диуретиками, β-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента). - доброкачественная гиперплазия предстательной железы: для лечения нарушений мочеиспускания, обусловленных доброкачественной гиперплазией предстательной железы. У больных доброкачественной гиперплазией предстательной железы Зоксон можно применять как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном уровне артериального давления. У пациентов, одновременно страдающих артериальной гипертензией и доброкачественной гиперплазией предстательной железы, Зоксон эффективно воздействует на оба заболевания. Способ применения и дозы Препарат применяется по назначению врача во избежание осложнений. Лечение доброкачественной гиперплазии предстательной железы, как правило, начинают препаратами с меньшей дозировкой активного вещества. Начальная рекомендуемая доза составляет 1 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальных особенностей уродинамики и симптомов заболевания, при недостаточном эффекте доза может быть увеличена до 2 мг, далее до 4 мг и затем до максимально допустимой дозы - 8 мг. Увеличивать режим дозирования следует постепенно в течение 1–2 недель. Рекомендуемая поддерживающая доза составляет 2 – 4 мг 1 раз в сутки. При артериальной гипертензии начальная рекомендуемая доза составляет 1 мг 1 раз в сутки в течение 1 или 2 недель. В дальнейшем доза может быть увеличена до 2 мг в сутки. При недостаточном эффекте суточную дозу препарата следует постепенно увеличивать в зависимости от выраженности реакции пациента на проводимое лечение и степени снижения артериального давления. Увеличивать режим дозирования следует постепенно в течение 1–2 недель. Рекомендуемая поддерживающая доза составляет 2–4 мг один раз в сутки, максимально допустимая доза - 16 мг в сутки. Таблетки следует проглатывать целиком, не раскусывая, запивая водой или другой, не содержащей алкоголь, жидкостью. Курс лечения Зоксоном длительный и назначается индивидуально лечащим врачом. Применение у пациентов пожилого возраста Корректировки дозы не требуется. Применение при почечной недостаточности Фармакокинетика доксазозина у больных почечной недостаточностью не меняется, а сам препарат не ухудшает имеющуюся почечную дисфункцию, поэтому у таких больных его применяют в обычных дозах. Применение при печеночной недостаточности Необходимо соблюдать осторожность. Побочные действия Обычно препарат Зоксон переносится хорошо. часто (³1/100 – <1/10) - головокружение, головная боль, постуральное головокружение, сонливость, возбужденность, бессонница - вертиго - прилив крови, гипотензия, постуральная (ортостатическая) гипотензия - тошнота - одышка - астения, утомляемость, дискомфорт - расстройство пищеварения, кишечная непроходимость - ощущение сердцебиения нечасто (³1/1000 – <1/100) - обморок, тремор - беспокойство, нервозность - шум в ушах - повышенный риск бронхоспазма, кашель, носовое кровотечение - брадикардия, тахикардия, боль в груди, стенокардия, инфаркт миокарда, аритмия сердца - сухость во рту - желтуха - алопеция - миалгия, мышечная слабость, боль в суставах, боль в спине -дизурия, непроизвольное мочеиспускание, нарушение мочеиспускания, нарушение частоты мочеиспускания, никтурия, полиурия - отклонение от нормы лабораторных показателей функции печени редко (³1/10000 – <1/1000) - депрессия - парестезия - расфокусированное зрение - боль в животе, рвота, диарея - зуд, пурпура, кожная сыпь, крапивница - инсульт очень редко (<1/10000) - лейкопения, тромбоцитопения - аллергическая реакция - анорексия - гипестезии - метеоризм - холестаз, гепатит - гематурия - гинекомастия - увеличение массы тела Пациентам следует сообщать своему врачу обо всех побочных (необычных) эффектах, в том числе, не указанных в настоящей инструкции. Противопоказания -повышенная чувствительность к доксазозину, производным хиназолина или другим компонентам препарата -детский и подростковый возраст до 18 лет -беременность и период лактации Лекарственные взаимодействия Возможность одновременного применения препарата Зоксон с другими лекарственными средствами определяется врачом. Пациентам не следует без консультации врача применять препарат одновременно с другими лекарственными средствами. При одновременном применении препарата Зоксон и других лекарственных средств, предназначенных для лечения артериальной гипертензии, возможно взаимное усиление гипотензивного действия. Одновременное применение Зоксона с диуретиками (производными тиазида), β-адрено
