дименгидринат (dimenhydrinate)
Описание
дименгидринат (dimenhydrinate) — действующее вещество (МНН). В каталоге аптек сети Гиппократ — 2 препарата с этим веществом.
Показания
Дозировка
Торговое название Драмина® Международное непатентованное название Дименгидринат Лекарственная форма Таблетки 50 мг Состав Одна таблетка содержит активное вещество - дименгидринат 50 мг, вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон, кросповидон, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат. Описание Круглые таблетки с плоской и гладкой поверхностью белого цвета, с фаской, с риской на одной стороне, без запаха, горького вкуса. Фармакотерапевтическая группа Респираторная система. Антигистаминные препараты системного действия. Аминоалкильные эфиры. Код АТХ R06AА Фармакологические свойства Фармакокинетика После приема внутрь препарат хорошо всасывается, распределяется по органам и тканям. Действие препарата проявляется через 15-30 мин и сохраняется в течение 3-6 часов. Около 78 % препарата связывается с белками плазмы. Проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьер, выделяется в грудное молоко. Подвергается активному метаболизму при первом прохождения через печень, главным образом через систему фермента CYP2D6. Период полураспада дименгидрината составляет около 3.5 часов. Выводится из организма с мочой в виде метаболита и в неизменном виде. Фармакодинамика Основное действие дименгидрината - ингибирование ацетилхолина. Блокирует гистаминовые Н1-рецепторы и M-холинорецепторы центральной нервной системы. Дименгидринат – это хлортеофиллиновая соль дифенгидрамина, состоящая из приблизительно 55% дифенгидрамина и 45% 8-хлортеофиллина. Дифенгидрамин является активным компонентом дименгидрината и оказывает депрессивное действие на центральную нервную систему (хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер), антихолинергический, противорвотный, антигистаминный (блокатор Н1-рецепторов) и местный обезболивающий эффекты (блокирует ионные каналы натрия). Предполагается, что антихолинергические эффекты дименгидрината вызывают ингибирование вестибулярной стимуляции (в более низких дозах действует на отолиты, а в более высоких – на полукружные каналы), которая проявляется во время укачивания при езде и головокружении. Дименгидринат ингибирует стимуляцию лабиринта с эффектом, который длится до трех часов. Торможение происходит из-за антимускаринового эффекта дименгидрината. Показания к применению - морская и воздушная болезнь - профилактика и лечение симптомов вестибулярных нарушений (головокружение, тошнота, рвота) - болезнь Меньера Способ применения и дозы Для перорального применения. Для профилактики тошноты, рвоты и/или головокружения, связанных с морской или воздушной болезнями препарат Драмина® следует принимать за 30 минут до запланированной поездки. Таблетки следует принимать желательно после еды, запивая достаточным количеством жидкости. Детям от 5 лет до 6 лет: 1/2 таблетки (25 мг) каждые 6 - 8 часов по мере необходимости. Максимальная суточная доза не должна превышать 1.5 таблетки (75 мг) Детям от 7 лет до 14 лет: 1/2 - 1 таблетка (25 - 50 мг) каждые 6 - 8 часов по мере необходимости. Максимальная суточная доза не должна превышать 3 таблетки (150 мг) Взрослым и детям старше 14 лет: 1 – 2 таблетки (50 – 100 мг) каждые 4 - 6 часов по мере необходимости. Максимальная суточная доза не должна превышать 8 таблеток (400 мг). Пожилым пациентам: 1 таблетка (50 мг) каждые 6 часов. Пациенты пожилого возраста чувствительны к антихолинергическому действию препарата, поэтому его назначают в самой низкой рекомендуемой дозе. Побочные действия Определение частоты побочных явлений проводится в соответствии с следующими критериями: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100), редко (≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000). Очень часто - миастения Часто - сонливость - дизурия - сухость слизистых оболочек, запор, диарея, тошнота, боли в животе - заложенность носа - перепады настроения, ажитация, тревожность Нечасто - нарушение равновесия, нарушение концентрации внимания и памяти (чаще у пожилых), тремор, нарушение координации, спутанность сознания, галлюцинации - бессонница Редко - головная боль, нарушения сна, головокружение, ортостатическая гипотензия - выраженное сердцебиение, тахикардия, гипотензия - глаукома, нарушения зрения, такие как расширение зрачков, нечеткость зрения или диплопия - шум в ушах - сыпь, эритема - отек в месте введения, отек Квинке - анафилактический шок Очень редко - парадоксальная стимуляция центральной нервной системы (особенно у детей) - гемолитическая анемия, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения или панцитопения Частота не известна - потеря аппетита - кожные аллергические реакции, фотосенсибилизация - холестатическая желтуха - уменьшение секреции молока, рвота, повышение вязкости бронхиальной секреции, судороги Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях Предоставление данных о предполагаемых побочных реакциях после регистрации лекарственного препарата является очень важным моментом, позволяющим осуществлять непрерывный мониторинг соотношения риск/польза лекарственного средства. Медицинским работникам следует предоставлять информацию о любых предполагаемых неблагоприятных реакциях по указанным в конце инструкции контактам, а также через национальную систему сбора информации. Противопоказания - повышенная чувствительность к дименгидринату или другим компонентам препарата - повышенная чувствительность к антигистаминным препаратам - острый приступ астмы - закрытоугольная глаукома - феохромоцитома - порфирия - судороги (эпилепсия, эклампсия) - гиперплазия предстательной железы с клиническими проявлениями - третий триместр беременности - детский возраст до 5 лет Лекарственные взаимодействия Антихолинергический эффект дименгидрината может быть усилен при одновременном приеме антихолинергических препаратов (атропин, антипаркинсонические, трициклические антидепрессанты), потенциальной задержке мочеиспускания, запоре и сухости во рту. Седативный и антихолинергический эффекты дименгидрината могут быть усилены путем одновременного приема ингибиторов МАО (моноаминооксидазы), может развиться опасная для жизни паралитическая кишечная непроходимость, задержка мочи и повышение внутриглазного давления, гипотензия, нарушения центральной нервной системы и нарушение дыхания. Следует избегать одновременного приема этого препарата с МАО ингибиторами. Одновременное применение препарата с производными морфина (анальгетики, противокашлевые средства, замещающие препараты, бензодиазепины), барбитуратами, транквилизаторами, другими снотворными, нейролептиками, седативными антидепрессантами, антигипертензивными средствами центрального действия, баклофеном, талидомидом может усиливать угнетение ЦНС. Нарушение внимания и быстроты психомоторных реакций могут повлиять на способность управлять автотранспортом и потенциально опасными механизмами. Одновременное применение дименгидрината с аминогликозидами может маскировать ранние симптомы ототоксичности, связанные с введением аминогликозидных антибиотиков. Дименгидринат может маскировать аллергическую реакцию при проведении кожных тестов. Необходимо избегать одновременного приема дименгидрината и препаратов, которые продлевают интервал QT на ЭКГ (антибиотики, нейролептические, антиаритмические препараты I класса и противомалярийные препараты III класса) или вызывают гипокалиемию (диуретики). Дименгидринат может усиливать антигипертензивные эффекты антигипертензивных препаратов. Алкоголь увеличивает седативный эффект дименгидирината. Дименгидринат усиливает эффект адреналина, норадреналина и других симпатомиметических препаратов. Особые указания Дименгидринат следует с осторожностью применять в следующих случаях: - тяжелая дисфункция печени и/или почек в связи с риском накопления - хронические респираторные заболевания, бронхиальная астма - пожилые пациенты, у которых более высокая тенденция к развитию ортостатической гипотензии, головокружения и седации, хронический запор (риск кишечной непроходимости) или потенциальная гипертрофия предстательной железы - стеноз кишечника - нарушения со стороны двена
